Инфликсимаб

Инфликсимаб, инструкция к применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Инфликсимаб — ингибитор фактора некроза опухоли альфа. Оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения и производителем препарата является ЗАО «БИОКАД». Компания располагается по адресу: 143422, Россия, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Включен в фармакологическую группу препаратов «Иммунодепрессанты». Подавляют иммунный ответ организма, устраняет реакции, сопровождающие иммунные процессы.

Действующее вещество

В основу препарата положено вещество инфликсимаб.

Формы выпуска

Лекарственное средство Инфликсимаб в аптеки поступает в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Упаковка

Раствор во флаконах из бесцветного нейтрального стекла, укупоренных резиновыми пробками и колпачками из алюминиевой обкатки, по 100мг. В пачку из картона помещают по одному флакону вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

В составе одного флакона содержится:

1. Действующее вещество: 100 мг инфликсимаба.
2. Вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, сахароза, натрия дигидрофосфата дигидрат, полисорбат 80.

Дозировка

Инфликсимаб назначается медицинскими работниками, которые имеют опыт диагностики и лечения анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза и псориатического артрита.

Раствор вводят внутривенно. Инфузия проводится под врачебным контролем. Специалист должен уметь выявлять инфузионные реакции.

Раствор готовится непосредственно перед процедурой инфузии в условиях асептики с соблюдением последовательности действий. Дозировка рассчитывается исходя из того, что в одном флаконе содержание активного вещества составляет 100 мг. Необходимо определить требуемое количество флаконов препарата.

Длительность внутривенной инфузии — не менее 2 часов. После завершения процедуры пациенты должны оставаться под наблюдением врача еще 1-2 часа. Это необходимо для предупреждения острых инфузионных реакций. Также должны быть доступны средства неотложной помощи. Могут понадобиться антигистаминные средства, эпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких.

Перед инфузией можно предварительно ввести антигистаминное средство, парацетамол, гидрокортизон. Допускается уменьшение скорости инфузии с целью снижения риска развития инфузионных реакций. В группе риска находятся пациенты, у которых ранее наблюдались инфузионные реакции при предыдущем введении препарата.

Для взрослых пациентов, у которых наблюдалась удовлетворительная переносимость как минимум 3 инфузий препаратом Инфликсима, и находящихся на поддерживающей терапии, допускается сокращение продолжительности последующих инфузий до 1 часа. Если в последующем при ускоренном введении раствора возникнет инфузионная реакция, следует возвратиться к более медленным инфузиям.

Лечение ревматоидного артрита

Первоначальная разовая доза составляет 3 мг/кг внутривенно. Затем раствор вводят в той же дозе через 2 недели и потом через 6 недель после первого введения. В последующем в качестве поддерживающего лечения инфузии проводят каждые 8 недель.

Инфузии Инфликсимаба сочетают с метотрексатом.

У большинства пациентов лечебный эффект достигается в течение 12 недель. При недостаточном клиническом ответе либо при утрате лечебного эффекта в последующем периоде допускается увеличение дозы по 15 мг/кг до достижения 75 мг/кг. Повышение дозы проводится каждые 8 недель. Также можно сокращать интервал между инфузиями. В таком случае раствор Инфликсимаба нужно вводить в дозе 3 мг/кг каждые 4 недели.

При отсутствии терапевтического эффекта в течение 12 первых недель применения, в том числе при увеличении дозы или сокращении интервала между инфузиями, целесообразно проконсультироваться с врачом относительно необходимости продолжения лечения.

Лечение активной фазы болезни Крона средней или тяжелой степени у взрослых. Болезнь Крона с образованием свищей у взрослых

Лечение начинают с 5 мг/кг. С такой дозой проводят первые 2 инфузии с интервалом в 2 недели. Если в результате не был получен клинический ответ, то продолжать лечение препаратом Инфликсимаб нецелесообразно.

Для пациентов, ответивших на лечение, инфузии продолжают по одному из следующих вариантов:

• 5 мг/кг через 6 недель после первой инфузии и после каждые 8 недель; поддерживающая доза для некоторых пациентов может увеличиваться до 10 мг, это делают для достижения лечебного эффекта;
• если произошел рецидив заболевания, препарат вводят повторно в дозе 5 мг/кг.

Общая продолжительность лечения препаратом Инфликсимаб взрослых пациентов с болезнью Крона определяется лечащим врачом.

Лечение активной формы болезни Крона средней и тяжелой степени у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет.

Первоначальная доза — 5 мг/кг внутривенно. Через 2 и 6 недель от первой инфузии препарат вводят в той же дозе. Повторяют каждые 8 недель. Если в течение первых 10 недель лечебный эффект не проявился, то дальнейшее применение раствора Инфликсимаб не рекомендуется.

В некоторых случаях для поддержания клинического эффекта сокращают интервал между инфузиями. Следует учитывать, что в этом случае повышается риск развития нежелательных явлений. Поэтому необходима тщательная оценка необходимости продолжения терапии при отсутствии дополнительного эффекта от лечения с изменением интервала дозирования.

Лечение Инфликсимабом сочетают с иммуномодуляторами, азитропином или метотрексатом.

Безопасность и эффективность применения Инфликсимаба у пациентов младше 6 лет не изучалось.

Лечение язвенного колита у взрослых и детей от 6 до 17 лет

Лечение взрослых и детей начинают с дозы 5 мг/кг внутривенно. В той же дозе препарат вводят через 2 недели и еще через 6 недель. Отсчет делают от первого введения. В последующем инфузии повторяют каждые 8 недель. У некоторых взрослых пациентов может возникнуть необходимость увеличения дозы до 10 мг/кг с целью достижения эффекта. Ожидать следует в течение 14 недель после начала лечения (после введения 3 доз). Если за этот период лечебный эффект не наступил, то необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения терапии. Если ответ на лечение получен, то общая продолжительность применения препарата Инфликсимаб определяется лечащим врачом.

Лечение анкилозирующего спондилоартрита и псориатического артрита, псориаза

Начальная доза 5 мг. Через 2 недели и 6 недель после первой инфузии препарат вводят в той же дозе. В последующем — каждые 6-8 недель.

Если при анкилозирующем спондилите лечебный эффект от препарата не наступил после введения 2 доз, а при псориазе в течение 14 недель (4 дозы), то следует решить с лечащим врачом вопрос целесообразности дальнейшего лечения.

Общую продолжительность лечения определяет врач.

Эффективность и безопасность лекарства Инфликсимаб при повторном применении при язвенном колите, анкилозирующем спондилите, псориатическом артрите не изучалась.

Для пациентов старше 65 лет коррекция препарата не требуется.

Не изучалось влияние Инфликсимаба на пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Показания к применению

Показаниями для назначения лекарства Инфликсимаб являются следующие заболевания:

• ревматоидный артрит;
• болезнь Крона у взрослых и детей;
• язвенный колит;
• анкилозирующий спондилит;
• псориатический артрит;
• псориаз.

Передозировка

При однократном введении раствора в дозе 20 мг/кг токсических эффектов не возникало. Данных о передозировке нет.

При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Противопоказания

Применение раствора противопоказано в следующих случаях:

• реакции гиперчувствительности на компоненты препарата;
• возраст младше 6 лет;
• хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени функционального класса;
• тяжелая инфекция (туберкулез, абсцесс, сепсис).

Назначается с осторожностью пациентам с носительством вируса гепатита b, при хронической или рецидивирующей инфекцией в анамнезе, демиелинизирующих заболеваниях, повышенном риске злокачественных заболеваний в связи с курением, хронической недостаточности 1-2 степени.

Побочные действия

В период лечения Инфликсимаб может вызвать развитие побочных эффектов со стороны различных органов и систем. Чаще всего возникают следующие нежелательные реакции:

• инфекции и паразитарные заболевания: грипп, герпес, бактериальные инфекции, кандидоз, туберкулез, сальмонеллез, атипичная микробактериальная инфекция, менингит;
• доброкачественные и злокачественные новообразования: редко лейкоз, рак шейки матки, лимфома, меланома, болезнь Ходжкина, карцинома Меркеля;
• ЦНС: бессонница, депрессия, нервозность, спутанность сознания, сонливость, беспокойство, амнезия, головная боль, головокружение, нейропатия, парестезия, вертиго, апатия, редко демиелинизирующие нарушения периферической нервной системы;
• кровь и лимфатическая система: анемия, лейкопения, нейтропения, лимфаденопатия, лимфоцитоз, агранулоцитоз, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия;
• органы зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек, мейбомит, кератит, эндофтальмит, транзиторная потеря зрения;
• органы ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия, желудочно-пищеводный рефлюкс, перфорация кишечника, панкреатит, стеноз кишечника, девертикулит;
• со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, ухудшение сердечной деятельности, цианоз, брадикардия, обморок;
• со стороны сосудов: повышение или понижение артериального давления, приливы, экхимоз, тромбофлебит, нарушение периферического кровообращения, спазм сосудов, циркуляторная недостаточность;
• органы дыхания: синусит, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, отек легких, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, бронхоспазм;
• гепатобилиарная система: повышение активности печеночных трансаминаз, функциональные нарушения печени, холецистит, гепатит, желтуха, редко печеночная недостаточность;
• кожа и подкожные ткани: сыпь, крапивница, сухость кожи, зуд, обострение или манифест псориаза, алопеция, экзема, повышенная потливость, грибковый дерматит, себорея, фурункулез, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах и суставах, боль в спине;
• мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
• прочие проявления: боль в месте введения, утомляемость, боль в груди, озноб, лихорадка, инфузионные реакции, в лабораторных показателях — образование аутоантител.

Способ применения

Инфликсимаб вводят внутривенно. Нельзя совмещать в одну инфузионную систему Инфликсимаб с другими лекарственными препаратами. Если после инфузии остался раствор, то его использовать нельзя. Он подлежит уничтожению.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста при проведении лечения препаратом Инфликсимаб, а также в течение 6 месяцев после окончания курса должны использовать надежные методы контрацепции.

Исследования не выявили возможности развития непредвиденных эффектов на исход беременности. Но лекарство может повлиять на нормальный иммунный ответ новорожденного. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применение Инфликсимаба в период беременности, а также для исключения риска негативного влияния не рекомендуется.

Компоненты лекарственного средства способны преодолевать плацентарный барьер, а также они обнаруживаются в крови новорожденных в течение 6 месяцев после рождения.

Во время лактации применение препарата нежелательно.

Неизвестно влияние Инфликсимаба на репродуктивную функцию и фертильность.

Фармакологическое действие

Инфликсимаб — химерные мышино-человеческие моноклональные антитела. Отказывает иммунодепрессивное действие. Он обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа. Может образовывать устойчивый комплекс с растворимой и мембраноассоциированной формами человеческого ФНО-альфа. Также способен снижать его функциональную активность.

Применяется при активной форме ревматоидного артрита при неэффективности предшествующей терапии противоревматическими лекарственными средствами, в том числе метотрексатом.

При псориазе Инфликсимаб снижает воспаление в эпидермальном слое, нормализует дифференцировку кератиноцитов в псориатических бляшках.

При псориатическом артрите Инфликсимаб уменьшает число Т-клеток и кровеносных сосудов в синовиальной оболочке и пораженных участках кожи.

При болезни Крона понижает концентрацию неспецифического сывороточного маркера воспаления — С-реактивного белка. Нормализует число моноцитов, лимфоцитов и нейтрофилов.

Инфликсимаб способен снижать инфильтрацию клеток воспаления.

Синонимы

При необходимости препарат Инфликсимаб можно заменить аналогами: Ремикейд, Хумира, Энбрел, Фламмэгис, Симпони, Симзия.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения раствора его максимальная концентрация в крови увеличивается пропорционально повышению дозы.

Не определены пути выведения инфликсимаба из организма. В моче неизменный инфликсимаб не являлся.

У больных с ревматоидным артритом объем распределения и клиренс не изменялись под влиянием возраста или массы тела. Фармакокинетические свойства препарата у пожилых пациентов и имеющих заболевания печени или почек не изучались.

Взаимодействие с другими препаратами

Специальные исследования по изучению взаимодействия с другими препаратами и веществами не проводились.

Известно, что глюкокортикостероиды не оказывают значимого клинического влияния на фармакокинетику Инфликсимаба.

Не рекомендуется одновременное сочетание с живыми вакцинами. Их применение рекомендуется отложить как минимум на 6 месяцев после рождения.

Лекарственная форма

Лиофилизат в виде плотной массы белого цвета без посторонних включений.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения от + 2 до + 8 градусов Цельсия. Хранить в защищенном от света месте. Нельзя замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые условия

При введении раствора могут развиться острые инфузионные реакции. Они могут возникнуть в любое время как в начале, так и после завершения инфузии. При развитии острой реакции в период выведения препарата инфузию немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию. Для предотвращения некоторых незначительных и переходящих побочных эффектов предварительно водится гидрокортизон, парацетамол или антигистаминные средства.

Учащение инфузионных реакций может вызвать образование антител к Инфликсимабу. Во избежание этого одновременно применяются иммуномодуляторы.

Лечение прекращают при повторном развитии сепсиса или другой серьезной инфекции. Перед началом терапии следует излечить манифестные инфекции и абсцессы. Возникновение острых аллергических реакций вызывает необходимость уменьшения скорости введения раствора либо прекращения инфузии. После устранения признаков реакции инфузию возобновляют с меньшей скоростью.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Инфликсимаб в аптеках отпускается по рецепту врача. Наличие лекарства в аптеке можно проверить через интернет.