Имипенем+Циластатин

Имипенем Циластатин, инструкция по применению

1. Производитель (Страна происхождения)
2. Способ применения
3. Состав
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Противопоказания
7. Форма выпуска
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые указания (Отпуск по рецепту)
14. Фармакодинамика
15. Фармакотерапевтическая группа

Имипенем Циластатин — бета-лактамный антибиотик из группы карбапенемов. Применяется для лечения инфекционно-воспалительных патологий.

Производитель (страна происхождения)

Производитель — итальянская фармацевтическая компания «Факта Фармачеутичи С.п.А.». Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей «Фрезениус Каби Дойчланд ГмБх.

Способ применения (дозировка)

Раствор предназначен исключительно для внутривенного применения. Не должен вводиться внутримышечно.

Дозирование препарата определяют по количеству имипенема, подлежащего введению. Суточную дозу рассчитывают на основании степени тяжести инфекции и распределяют в равных дозах на несколько применений с учетом степени чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

Режим дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек с учетом степени тяжести течения инфекции:

1. Легкое: 250 мг имипенема каждые 6 часов. Дневная доза — 10 г.
2. Среднее: 500 мг имипенема каждые 8 часов. Дневная доза — 15 г.
3. Тяжелое: 1000 мг имипенема каждые 6 часов. Дневная доза — 20 г.
4. Тяжелая и/или угрожающая жизни степень тяжести инфекции, вызванная менее чувствительными микроорганизмами: 1000 мг имипенема, интервал между инфузиями — 6 часов. Общая суточная доза — 40 г.

Для пациентов с массой тела менее 70 кг требуется дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

В связи с высокой антимикробной активностью препарата Имипенем Циластатин его суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

Имипенем Циластатин успешно применяется у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в качестве монотерапии в случаях подтвержденных или предполагаемых инфекций, например сепсиса.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек подбирается в соответствии с показателями клиренса креатинина. Для таких категорий пациентов снижается общая дозировка и интервал между инфузиями. Подбирается индивидуально врачом.

Для пожилых пациентов с нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени доза подбирается в соответствии с общими принципами, коррекция не требуется.

Дозирование препарата для детей с 3-месячного возраста:

• дети с массой тела больше 40 кг получают такие же дозы, как и взрослые;
• дети старше 3 месяцев с весом менее 40 кг получают препарат в дозе 15 мг/кг с интервалом между инфузиями в 6 часов. Максимальная суточная доза 2 г.

Имипенем Циластатин не назначают для лечения менингита. При подозрении на воспаление мозговых оболочек необходимо назначение соответствующих антибиотиков.

Раствор нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам и лекарственным препаратам. Имипенем Циластатин несовместим с молочной кислотой, поэтому для растворения порошка не используют растворители, содержащие лактат. При этом он может вводиться внутривенно через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

После соединения подходящего растворителя и порошка конечный инфузионный раствор нужно встряхнуть до получения прозрачного раствора. Цвет жидкости может варьироваться от бесцветного до желтого.

До использования флакон с лекарственным препаратом должен находиться в картонной оригинальной упаковке. Приготовленный раствор следует использовать немедленно.

Состав

В составе 1 флакона препарата Имипенем Циластатин содержится:

1. Действующие вещества: имипенема моногидрат, циластатин натрия.
2. Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат.

Показания к применению

Лекарственное средство Имипенем Циластатин предназначено для лечения вызванных чувствительными к нему микроорганизмами тяжелых инфекций:

• нижних дыхательных путей;
• мочевыводящих путей;
• костей и суставов;
• гинекологических;
• кожи и мягких тканей;
• интраабдоминальных инфекций;
• бактериальной септицемии;
• инфекционного эндокардита;
• профилактика послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью операционного инфицирования или инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Препарат также применяется для эмпирической терапии инфекционного процесса до определения бактериального возбудителя

Побочные действия

Лактамный антибиотик Имипенем Циластатин может вызвать развитие побочных эффектов. Негативные реакции проявляются со стороны различных органов и систем:

• кровь и лимфатическая система: эозинофилия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко гемолитическая анемия и эритропоэз;
• инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз, редко — гастроэнтерит;
• иммунная система: редко — анафилактические реакции;
• центральная нервная система: психические нарушения, судороги, головокружение, миоклония, сонливость, энцефалопатия, тремор, парестезии, извращение вкуса, редко — быстрая утомляемость мышц и головная боль;
• органы слуха: звон в ушах, вертиго;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, редко — «приливы»;
• органы ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, геморрагический колит, изжога;
• органы дыхания: редко — одышка, гипервентиляция, боль в горле;
• печень и желчевыводящие пути: недостаточность, гепатит, фульминантный гепатит;
• кожа и подкожные ткани: зуд, крапивница, сыпь, дерматит;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: поражение суставов, боль в грудном отделе позвоночника;
• почки и мочевыводящие пути: редко — острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, анурия, изменение цвета мочи;
• половые органы: генитальный зуд;
• прочие проявления: боль и уплотнение вместе введения препарата, лихорадка, эритема, слабость;
• изменения в лабораторных показателях: часто — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нечасто — повышение содержания сывороточного билирубина, креатинина, азота, мочевины крови, удлинение протромбинового времени, снижение гемоглобина.

Противопоказания к применению

Препарат Имипенем Циластатин противопоказан к использованию в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
• возраст до 3 месяцев;
• дети с нарушениями функции почек;
• пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/173 м².

Назначают с осторожностью пациентам:

• с заболеваниями ЦНС;
• с заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
• находящимся на гемодиализе;
• с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/173 м².

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или светло-желтого цвета. Фасуют во флаконы из прозрачного стекла вместимостью 20 мл, укупоренные резиновой пробкой и пластиковой крышкой. В картонную пачку вкладывают 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Передозировка

При несоблюдении режима дозирования, рекомендованного в инструкции к препарату, возможно развитие таких симптомов передозировки, как тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, спутанность сознания, тремор, брадикардия.

Действующее вещество

В основу препарата положена комбинация веществ: имипенем и циластатин. Такое сочетание антибактериальных веществ способствует подавлению синтеза клеточной ткани бактерии, за счет чего оказывается бактерицидное действие в отношении широкого спектра болезнетворных микроорганизмов, а также аэробных и анаэробных бактерий.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата Имипенем Циластатин в комплексе с другими лекарственными средствами необходимо учитывать особенности его взаимодействия с ними. Были выявлены следующие клинически значимые взаимодействия:

• возможно появление генерализованных судорог при одновременном применении с ганцикловиром;
• с пробенецидом возможно изменение рекомендуемой концентрации имипенема, поэтому их совместное применение не рекомендуется;
• карбапенемы снижают концентрацию в крови вальпроевой кислоты, в связи с чем увеличивается риск появления судорожного припадка;
• антибиотики могут усиливать антикоагулянтное действие варфарина, поэтому следует соблюдать осторожность и периодически контролировать МНО в течение периода одновременного применения с антибиотиками.

Имипенем нельзя смешивать с другими антибактериальными препаратами. Разрешается одновременное, но изолированное введение с антибиотиками других групп, например аминогликозидами.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения до + 25 градусов Цельсия. Хранить в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания (отпуск по рецепту)

Имипенем Циластатин в аптеках отпускают по рецепту врача.

Внутривенное введение желательно использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных поражениям Pseudomonas aeruginosa.

Pseudomonas aeruginosa способна быстро выработать резистентность к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому в процессе лечения Имипенем Циластатином инфекций, вызванных синегнойной палочкой, следует периодически проводить тесты на чувствительность к антибиотику в соответствии с клинической ситуацией.

Чтобы предотвратить развитие резистентности и поддержать эффективность препарата, его рекомендуется назначать только для лечения инфекций, вызванных предположительно или доказано чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Известно о частичной перекрестной аллергии при использовании препарата Имипенем Циластатин и других бета-лактамных антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Большинство бета-лактамных антибиотиков способны вызывать тяжелые реакций, в том числе анафилаксии. Перед началом применения нужно выяснить у пациента о возможных реакциях гиперчувствительности на лактамные антибиотики в анамнезе. Если подобные реакции были в прошлом, то Имипенем Циластатин следует отменить.

Лечение антибактериальными препаратами может спровоцировать псевдомембранозный колит, который по тяжести течения может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому пациентам, в анамнезе которых были заболевания ЖКТ, в особенности колит, антибактериальные препараты назначают с осторожностью. У пациентов, поступающих с диареей после лечения антибиотиками, важного подтвердить или опровергнуть диагноз «псевдомембранозный колит». При этом нельзя использовать лекарства, которые тормозят перистальтику кишечника.

Бета-лактамные антибиотики могут токсично действовать на печень, повышая активность печеночных трансаминаз, вызывая печеночную недостаточность и фульминантный гепатит. С учетом этого во время лечения рекомендуется проверять функциональное состояние печени. У пациентов с заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.

Бета-лактамные антибиотики могут вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, судороги, миоклония). Подобные проявления возможны при превышении рекомендуемой дозировки, поэтому пациентам с нарушениями ЦНС следует строго придерживаться инструкции к препарату. У больных с судорожными расстройствами нужно продолжать противосудорожную терапию. При появлении тремора или судорог, пациента направляют на неврологическое обследование, назначают противосудорожную терапию в том случае, если она еще не была начата. При сохранении симптомов со стороны ЦНС дозу препарата Именем Циластатин уменьшают или отменяют.

Пациентам с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/173 м² антибиотик Имипенем Циластатин не назначают за исключением случаев, когда не позднее чем через 48 часов после инфузии препарата предстоит процедура гемодиализа. Тем не менее важно оценить потенциальную пользу от приема антибиотика и возможный риск развития судорог.

Детям от 3 месяцев препарат назначают по тем же показаниям, что и для взрослых пациентов. У детей до 3 месяцев эффективность и безопасность применения препарата Имипенем Циластатин изучена недостаточно.

Оставшийся после разведения и применения раствор препарата должен быть уничтожен в соответствии с действующими требованиями утилизации препаратов.

Во время беременности Имипенем Циластатин назначают лишь когда польза от лечения выше чем вероятный риск для плода. Действующее вещество препарата обнаруживается в грудном молоке. Поэтому во время лактации при необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения могут возникнуть некоторые нежелательные реакции, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Фармакодинамика

Имипенем циластатин состоит из 2 компонентов:

1. Имипенем — представители нового класса бета-лактамных антибиотиков тиенамицинов.
2. Циластатин натрия — специфический фермент-ингибитор, тормозящий метаболизм имипенема в почках и увеличивает концентрацию неизменного имипенема в мочевыводящих путях.

После внутривенного введения максимальная концентрация действующих веществ достигается через 20 минут. Период полувыведения каждого компонента составляет 1 час. Способность связываться с белками крови —20%. Около 70% имипенема выводится из организма почками в течение 10 часов.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик карбапенемы+дигидропиридины ингибитор.