Гордокс

Гордокс, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия применяется в хирургии с использование АИК. Его действие заключается в уменьшении воспалительного ответа и, как следствие, в снижении кровопотери. Кроме того, уменьшается потребность в гемотрансфузии и частота ревизий средостения, необходимых для обнаружения источника кровотечения.

Производитель

Производством лекарства Гордокс занимается зарубежная фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер». Адрес компании: 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии от потребителей направляются представительству в России по адресу: 119049, г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Страна происхождения

Венгрия.

Группа препаратов

Медикаментозное средство относится к клинико-фармакологической группе ингибиторов фибринолиза — поливалентных ингибиторов протеиназы плазмы.

Действующее вещество

Основной компонент, входящий в состав, носит название апротинин, лат. aprotinin.

Формы выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора, не имеющего цвета или имеющего легкий окрас, применяемого путем внутривенного введения.

Упаковка

Раствор разливается в стеклянные прозрачные ампулы объемом 10 мл, ампулы помещаются в специальные поддоны из пластика по 5 шт., в одной картонной пачке содержится 1 поддон. Возможно сортировка в картонные коробки, которые содержат 5 поддонов.

Состав

В 1 ампуле 10 мл содержится активное вещество: апротинин — 100000 КИЕ; вспомогательные компоненты: хлорид натрия — 85 мг, спирт бензиловый — 100 мг, вода дистиллированная в пределах 10 мл.

Дозировка

С целью исключения нежелательных аллергических или анафилактический реакций за 10 мин. перед применением терапевтической дозы необходимо исследовать реакцию организма путем введения 1 мл раствора. В случае хорошей переносимости и отсутствия нежелательных реакций можно приступать к введению основной дозы. Альтернативным способом исключения побочных эффектов выступает применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин. до применения раствора Гордокс. Во всех случаях должны быть предусмотрены мероприятия по оказанию своевременной помощи при аллергической или анафилактической реакции.

Начальная доза для взрослых составляет 100-200 мл в течение 15-20 мин. в период после анестезии и до стернотомии. Еще 100-200 мл раствора добавляется к первичной дозе аппарата «сердце-легкие». Чтобы обеспечить достаточное разведение препарата и исключение взаимодействия с гепарином, следует добавить апротинин в период рециркуляции.

В период после болюсного введения необходимо обеспечить инфузию со скоростью введения 25-50 мл/ч до конца операции. Максимальный объем раствора, который может быть введен на одном курсе, составляет 700 мл.

Пациентам в пожилом возрасте или с нарушениями функции почек не требуется проведение дополнительных корректировок дозы.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается в следующих случаях:

• во время проведения операции аортокоронарного шунтирования с целью профилактики интраоперационной кровопотери;
• во время проведения операции аортокоронарного шунтирования с целью снижения объема гемотрансфузии.

Передозировка

В медицинской практике случаев передозировки зафиксировано не было. Антидота нет.

Противопоказания

К препарату имеются некоторые противопоказания, отмеченные производителем:

• возраст меньше 18 лет в силу отсутствия исследований по изучению безопасности и эффективности применения;
• гиперчувствительность по отношению к действующему или вспомогательному веществу, входящему в состав.

Побочные действия

В отдельных случаях могут наблюдаться нежелательные эффекты, связанные со слабой переносимостью организмом препарата, они могут выражаться в следующем виде:

С частотой от 0,1 до 1%

• ишемия миокарда;
• тромбоз коронарных артерий;
• окклюзия коронарных артерий;
• инфаркт миокарда;
• перикардиальный выпот;
• тромбозы;
• нарушение функции почек;
• почечная недостаточность.

С частотой от 0,01 до 0,1%

• артериальный тромбоз;
• аллергические реакции;
• анафилактические реакции;
• анафилактоидные реакции.

С частотой от 0 до 0,01%

• тромбоэмболия легочной артерии;
• коагулопатия;
• ДВС-синдром;
• раздражающие реакции в местах введения;
• тромбофлебиты;
• анафилактический шок.

Если медикамент применяется впервые, то развитие аллергических или анафилактических реакций любой тяжести маловероятно. При повторном применении риск появления таких реакций возрастает до 1%. Если с момента последнего применения прошло менее 6 месяцев, риск развития аллергических и анафилактических реакций многократно возрастает и составляет 5%. С каждым повторным применением препарата Гордокс вероятность развития побочных эффектов становится выше, а симптомами аллергических и анафилактических реакций могут выступать: тошнота, артериальная гипотензия, астма, спазмы в бронхах, зуд, покраснения на коже, сыпь. При возникновении аллергической реакции во время введения необходимо быстро оказать пациенту неотложную помощь.

Способ применения

Раствор вводится внутривенно медленно, со скоростью 5-10 мл/мин. Во время процедуры введения препарата Гордокс больной должен находиться в положении лежа на спине. Медикамент должен вводиться через магистральные вены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований применения у беременных женщин проведено не было. Использование лекарства Гордокс во время беременности не противопоказано производителем, однако следует учитывать возможные побочные реакции.

Применение в период кормления грудью считается безопасным, лекарственное средство не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Фармакологическое действие

Лекарство является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия и обладает антифибринолитическими свойствами. Апротинин оказывает влияние на плазменный и тканевый калликреин, трипсин и плазмин, снижая их активность и, как следствие, фибринолитическую активность крови, такой эффект достигается за счет образования обратимых стехиометрических комплексов — ингибиторов ферментов.

Действующий компонент способствует активации контактной фазы, при которой производится активация свертывания, во время этой фазы инициируется коагуляция и активация фибринолиза. При использовании аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания, которая осуществляется из-за контакта между кровью и инородной поверхностью, введение дополнительного ингибирования плазменного калликреина поспособствует снижению количества нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Действие апротинина заключается в модулировании воспалительной реакции в системе, которая возникает во время проведения операции с АИК. Такая реакция приводит к активации систем гемостаза, фибринолиза, клеточного и гуморального ответа. Основной компонент ослабляет воспалительные реакции посредством ингибирования многочисленных медиаторов.

Апротинин способствует высвобождению воспалительных цитокинов и поддержке гомеостаз гликопротеинов. Помимо этого, применение Гордокса позволяет снизить потерю гликопротеинов тромобоцитами и подавить экспрессию противовоспалительных адгезивных гликопротеинов гранулоцитами.

Синонимы

В аптеках имеются аналоги, схожие по составу и фармакологическим свойствам, к ним относятся:

• Апрокал;
• Апротекс;
• Веро-Наркап;
• Ингитрил;
• Контривен;
• Контрикал 10000;
• Контритин;
• Протинол;
• Трасилол;
• Трасколан.

Перед приобретением рекомендуется ознакомиться с описанием препарата и изучить имеющиеся показания и противопоказания.

Фармакокинетика

Сразу после введения апротинин обладает высокой скоростью распределения в межклеточном пространстве, в связи с чем его концентрация резко уменьшается. Начальный и конечный T1/2 составляет 0,3-0,7 и 5-10 часов соответственно. При режиме дозирования 2 млн КИЕ нагрузочная, 2 млн КИЕ в первичном объеме инфузии, 500 тыс. КИЕ/час во время операции, концентрация составляет 175-281 КИЕ/мл. Дозировка, уменьшенная вдвое, соответствует концентрации 110-164 КИЕ/мл.

Препарат обладает линейной фармакокинетикой при использовании доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ у здоровых пациентов и тех, у кого диагностированы кардиологические патологии.

80% активного вещества связывается с транспортными белками в плазме, остальные 20% остаются в свободном виде.

В равновесном состоянии Vd составляет 20 л. 40 мл/мин — общий клиренс.

Способность апротинина связываться с щеточной каймой эпителия проксимальных почечных канальцев и накапливаться в фаголизосомах приводит к его накоплению в почках, а афинность и кислые протеогликаны обеспечивают накопление в хрящевых тканях. Обладает слабой способностью к проникновению через плацентарный барьер и накоплению в головном мозге.

В почках происходит метаболизм, в ходе которого образуются неактивные метаболиты в виде коротких пептидных цепей и аминокислот.

Выводится апротинин с мочой в объеме 5%. В течение 48 часов в моче можно наблюдать неактивные метаболиты основного вещества в объеме 25-40%.

Фармакокинетические свойства у пациентов в пожилом возрасте и с почечной недостаточностью остаются без изменения.

Взаимодействие с другими препаратами

Производитель запрещает смешивать Гордокс с другими препаратами.

Снижается активность веществ при совмещении с урокиназой, стрептокиназой и альтеплазой.

Совместим с 20% раствором глюкозы, лактатным раствором Рингера, раствором гидроксиэтилированного крахмала.

Лекарственная форма

Жидкая дозированная форма в виде прозрачного раствора для внутривенного применения.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения не выше +30°С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 5 лет. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Следует соблюдать особую осторожность при использовании лекарства Гордокс во время проведения операции на грудном отделе аорты или при панкреатите.

Количество гепарина, необходимого для введения до кануляции сердца, составляет как минимум 350 МЕ/кг. Доза увеличивается в зависимости от веса больного и времени экстракорпорального кровообращения.

Минимальная концентрация гепарина при шунтировании составляет 2,7 ЕД/мл или 0,2 мг/кг. Титрование протамина не подвержено влиянию апротинина.

Нейтрализация гепарина протамином у пациентов, получавших Гордокс, должна проводиться только после завершения экстракорпорального кровообращения.

При использовании Гордокса в медицинских целях следует иметь в виду содержание бензилового спирта, максимальная суточная доза которого составляет 90 мг/кг.

Максимальная доза апротинина, которая может быть использована в одном лечебном цикле, должна быть не больше 6 млн. КИЕ.

Апротинин не заменяет гепарин.

Лекарственные средства, предназначенные для парентерального введения, должны быть подвержены визуальному контролю. После применения все остатки должны быть утилизированы.

Противопоказано к применению — возраст младше 18 лет.

Не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и совершению работ, требующих высокой концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Гордокс в аптеке отпускается по рецепту.