Голдлайн

Голдлайн, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Голдлайн — рецептурный препарат, применяемый для лечения ожирения. Позволяет сбросить вес благодаря эффекту усиления чувства насыщения. Способствует снижению аппетита, применяется как самостоятельное лечебное средство или в комплексной терапии.

Производитель

Препарат Голдлайн производится российским фармацевтическим предприятием ООО «Изварино фарма», которое находится по адресу: г. Москва, п. Внуковское, стр. 1. Тел.: +7 (495) 232 55 55

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на лекарственное средство Голдлайн выдано в 2015 году российской фармацевтической компании ООО «Изварино фарма».

Группа препаратов

Регуляторы аппетита.

Действующее вещество

Лекарство Голдлайн содержит одно действующее вещество — сибутрамина гидрохлорида моногидрат (сибутрамин), обладающее центральным механизмом действия. Основным его действием является анорексигенное, что позволяет использовать его для лечения ожирения.

Сибутрамин усиливает чувство насыщения, что способствует снижению веса. Эффект основан на его влиянии на области пищевого насыщения в мозге через угнетение обратного захвата нейромедиаторов (серотонин и норадреналин), в итоге понижается аппетит.

Происходит ингибирование обратного захвата нейромедиаторов из синаптической зоны и усиление взаимодействия норадреналиновой и серотониновой систем. Помимо этого, снижается степень захвата серотонина тромбоцитами, что влияет на их дальнейшее поведение.

Полученные после расщепления сибутрамина активные метаболиты имеют особенность, благодаря которой более активно воздействуют на обратный захват нейромедиаторов. Самое большое влияние оказывается на серотонин и адреналин, воздействие на дофамин не так выражено.

Сибутрамин и его метаболиты влияют на бурую жировую ткань, повышают термогенез (через активацию бета3-адренорецепторов), что вносит дополнительный вклад в избавление от лишнего веса.

Также действующее вещество влияет на уровень в крови липопротеинов высокой и низкой плотности, количество триацилглицеролов, холестерина и мочевой кислоты.

Формы выпуска

Капсулы 10 или 15 мг в твердой желатиновой оболочке имеют размер №2. У капсулы 15 мг белый корпус и голубая крышечка, у капсулы 10 мг желтый корпус и голубая крышечка. Внутри капсул — порошок белого (или с оттенком) цвета.

Форма выпуска:

• 10 мг. Используется как универсальная терапевтическая дозировка;
• 15 мг. Назначается при неэффективности меньшей дозировки.

Капсулы находятся в полимерном блистере с алюминиевой фольгой в количестве 10 штук.

Упаковка

В 1 картонной пачке может находиться 1, 3, 6, 9 полимерных блистеров.

Состав

1 капсула 10 или 15 мг содержит: активное вещество – сибутрамина гидрохлорида моногидрат (сибутрамин); вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, микроцеллюлоза, диоксид кремния.

В состав корпуса капсулы входит диоксид титана, желатин, натрия лаурилсульфат, в состав крышечки — диоксид титана, желатин, красители (фуксин, бриллиантовый голубой, желтый), натрия лаурилсульфат.

Дозировка

Капсулы принимаются перорально (желательно до или после приема пищи). Запивать рекомендуется водой.

Принимать перорально 1 раз в сутки по 1 капсуле (и капсула 10 мг, и капсула 15 мг), запивая водой. Дозировка назначается индивидуально и может корректироваться в зависимости от переносимости и эффективности.

Начальной дозой препарата является 10 мг в сутки, но при тяжелой переносимости возможно назначение 5 мг в сутки. Если через месяц нет должного эффекта (вес снижается менее чем на 2 кг), доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. В этом случае необходим контроль состояния на предмет хорошей переносимости данной дозировки. Продолжительность приема в дозе 15 мг не должна быть длительной. В случае отсутствия в течение месяца-двух надлежащего снижения веса препарат отменяется.

Терапия более эффективна в комплексе и должна проводиться под контролем специалиста, имеющего опыт лечения ожирения комплексными методами, включающими в себя, помимо фармакотерапии, специальные диеты, методики изменения пищевых привычек, физические упражнения.

Показания к применению

Назначается тогда, когда все другие меры, направленные на понижение веса, оказались малоэффективны. Применяется только для лечения взрослых.

Назначение производится на основе особенностей болезни и общего состояния здоровья. Приобрести Голдлайн в аптеке без рецепта не удастся, он относится к рецептурным лекарственным средствам.

Показан к применению при следующих заболеваниях и состояниях:

• экзогенно-конституциональное ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);
• алиментарное ожирение конституционального генеза (индекс массы тела более 27 кг/м2), осложненное нарушениями метаболизма, такими как дислипопротеинемия, сахарный диабет (тип 2) и др.;
• ожирение, обусловленное генетической предрасположенностью;
• ожирение, вызванное неправильными пищевыми привычками;
• ожирение как последствие гиподинамии.

Самолечение чревато неблагоприятным развитием событий (усугубление симптоматики, передозировка, осложнения), только врач может назначить адекватные степени заболевания и остальным важным факторам дозировку и длительность курса.

Передозировка

При передозировке отмечается усиление побочных эффектов. Лечение в данном случае назначается симптоматическое. Необходим контроль артериального давления и работы сердца.

При легкой передозировке или если с ее момента прошло не более четверти часа, показано промывание желудка и прием адсорбентов. Необходимо вызвать скорую помощь, так как высок риск летальности, особенно у имеющих сердечно-сосудистые патологии.

Вероятность передозировки возрастает при одновременном приеме с лекарствами, замедляющими выведение активных веществ из организма, при приеме больших суточных доз и длительном курсе лечения.

Противопоказания

Препарат Голдлайн имеет противопоказания, поэтому назначается на основе анализа всех важных факторов.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• пожилой возраст (после 65 лет);
• органические причины ожирения;
• ишемическая болезнь сердца;
• нервная анорексия;
• эпилепсия;
• психические нарушения;
• глаукома;
• врожденные пороки сердца;
• нервная булимия;
• синдром Жиля де ла Туретта;
• хроническая сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• артериальная гипертензия (140/90 мм рт.ст. и более);
• аритмия;
• тиреотоксикоз;
• окклюзионные заболевания периферических артерий;
• инсульт;
• гипертиреоз;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тахикардия;
• транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
• холелитиаз;
• тяжелые нарушения функции почек;
• гиперплазия предстательной железы (доброкачественного характера);
• беременность;
• хроническая недостаточность кровообращения;
• судороги;
• заболевания коронарных артерий;
• лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• почечная недостаточность;
• моторно-вербальный тик;
• наркотическая и алкогольная зависимость;
• кормление грудью.

При сердечных патологиях, гипертонии, тяжелых заболеваниях почек, некоторых психических болезнях и эпилепсии назначение возможно лишь в исключительных случаях.

Побочные действия

Переносимость Голдлайна индивидуальна. В основном побочные эффекты появляются в начале терапии (в первые 4-8 недель). С течением времени их выраженность и частота снижаются.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, увеличение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Пищеварительная система: гастрит, потеря аппетита, извращение вкусового восприятия, тошнота, запор, рвота, геморрой, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, жажда.

Гепатобиллиарная система: транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, дисменорея, мезангиокапиллярный гломерулонефрит, метроррагия, заболевания мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.

Система кроветворения: тромбоцитопения.

Нервная система и органы чувств: сухость во рту, нервозность, привыкание, астения, мигрень, «ломка», беспокойство, боль в шее, судорожные припадки, сонливость, возбуждение, головная боль, депрессия, абдоминальная боль, бессонница, боль в ухе, тревога, головокружение, боль в спине, психические нарушения, парестезии, боль в груди, эмоциональная лабильность,

Иммунная система: аллергические реакции, гриппоподобный симптом.

Кожные покровы: пурпура Шенлейна-Геноха, герпетические высыпания, потливость, сыпь, акне.

Опорно-двигательный аппарат: суставные заболевания, артралгия, миалгия, тендосиновит.

Также может иметь место увеличение количества случайных травм, генерализованный отек, заболевания лор-органов (ринит, ларингит, фарингит, синусит, отопатологии), кашель, одышка, боль в грудной клетке, отеки на ногах.

Побочные эффекты в большинстве случаев неярко выражены и обратимы.

Подъем АД в покое не превышает на 1-3 мм рт.ст. и относится к умеренному. Учащение пульса на 3-7 ударов в минуту тоже не считается критическим. Однако возможно и более выраженное увеличение АД и ЧСС. Как правило, существенные изменения АД и пульса возникают лишь в начале терапии (в первый-второй месяц).

При наличии выраженной гипертонии, психических и сердечно-сосудистых заболеваниях терапия проводится под наблюдением врача. Имеются сведения о случаях летального исхода.

Большинство побочных эффектов проходят в ходе терапии, после окончания лечения или отмены препарата, тем не менее необходим контроль состояния.

При выраженности указанных побочных эффектов или появлении не указанных в инструкции, прием лекарственного средства следует прекратить и сообщить о симптоматике врачу.

Способ применения

Капсулы принимаются перорально. Желательно проглатывать их целиком, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости. Капсулы рекомендуется употреблять утром за 1-2 часа до или после приема пищи.

Если пропущен прием препарата, принимать двойную дозу не нужно, следующая капсула принимается по стандартной схеме. Увеличение частоты приема приводит к усилению побочных явлений, передозировке, летальному исходу. 

Необходимость длительной терапии определяется врачом на основе полученного результата. Продолжительность лечения не должна превышать года, так как информации о воздействии данного лекарственного средства в течение более длительного времени нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и грудном вскармливании. В период терапии необходимо прервать грудное вскармливание.

Не оказывает влияния на фертильность. Влияет на потомство, вызывая аномалии физического развития. На сегодняшний день нет убедительных данных о безопасности Голдлайна для младенца и плода.

Фармакологическое действие

Лекарство Голдлайн оказывает анорексигенное действие и применяется для лечения ожирения. Терапевтический эффект основан на усилении чувства насыщения. Применяется для монотерапии и при комплексном лечении избыточной массы тела.

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого насыщения за счет угнетения обратного захвата серотонина и норадреналина. Это понижает аппетит и количество потребляемой пищи. Повышает термогенез посредством опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Оказывает воздействие на бурую жировую ткань, что вносит дополнительный вклад в снижение веса.

Механизм воздействия основан на ингибировании обратного захвата нейромедиаторов (серотонин и норадреналин) из синаптической зоны и усилении взаимодействия норадреналиновой и серотониновой систем. Замедляет захват серотонина тромбоцитами и меняет их функции.

Образующиеся в процессе биопревращений активные метаболиты (первичные и вторичные амины) превосходят активное вещество по воздействию на обратный захват вышеуказанных нейромедиаторов. В меньшей степени они влияют на обратный захват дофамина (втрое слабее).

Снижение веса сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности и уменьшением количества триацилглицеролов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и мочевой кислоты, что благотворно отражается на состоянии организма.

Синонимы

Голдлайн в аптеке продается только по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичные активные вещества: Меридиа, Сибутрамин, Линдакса, Слимия.

К аналогам с другими активными веществами, но похожим действием относятся: Редуксин, Голдлайн плюс, Редуксин Мет, Редуксин форте, Линдакса, Голдлайн лайн.

Вопрос о замене может быть поставлен при выраженных побочных эффектах и повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Выбор аналога зависит от особенностей патологии.

Аналоги не являются равноценными заменителями Голдлайна, так как их состав и терапевтическое действие могут отличаться. Применять аналоги без консультации врача не рекомендуется по причине возможного ухудшения течения заболевания и осложнений.

Фармакокинетика

После перорального употребления всасывается в желудочно-кишечном тракте почти полностью (75-77%). Одновременный прием пищи влияет на максимальную концентрацию метаболитов в крови, понижая ее на треть и увеличивая время ее достижения на 3 ч.

Попадая в печень, активное вещество под влиянием печеночных изоферментов образует два активных метаболита. Максимальная концентрация активного вещества достигается через 1,2 ч., активных метаболитов — через 3-4 ч. При этом максимальная концентрация активных метаболитов различается, уровень дидесметилсибутрамина больше (5,7-7,1 нг/мл), чем монодесметилсибутрамина (3,2-4,8 нг/мл). Равновесная концентрация в крови достигается на 4-е сутки после начала терапии, почти вдвое превышая таковую после приема первой дозы.

Связь активного вещества с белками не превышает 97%, метаболитов — 94%. Распределение по тканям быстрое и равномерное.

Период полувыведения активного вещества составляет чуть более часа, метаболиты выводятся гораздо дольше: дидесметилсибутрамин — 16 ч., монодесметилсибутрамин — 14 ч. Активные метаболиты после ряда биопревращений образуют неактивные метаболиты. Экскреция производится преимущественно почками.

Фармакокинетика активного вещества и его метаболитов при ожирении и в пожилом возрасте идентична той, что и при нормальной массе тела. При тяжелых нарушениях функции печени биодоступность активных метаболитов выше на 23-24%, чем активного вещества.

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует избегать одновременного применения с лекарственными средствами, влияющими на фермент CYP3A4.

Не оказывает влияние на эффективность гормональных контрацептивов.

Лекарства, содержащие эфедрин и псевдоэфедрин, способствуют чрезмерному повышению АД и ЧСС.

Эритромицин влияет на уровень активного вещества в организме и сердечно-сосудистую систему.

Желательно не назначать совместно с другими препаратами для похудения.

Исключить прием с ингибиторами микросомального окисления, так как это увеличивает ЧСС и удлиняет интервал QT.

Избегать назначения с серотонинергическими средствами (Координакс, Перистил, Цизаприд).

Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, применять категорически не рекомендуется (из-за опасности серотонинового синдрома, приводящего к летальному исходу).

Наркотические анальгетики (Нурофен, Седальгин, Промедол, Кодеин, Фентанил, Стадол, Морфин) могут вызвать смертельно опасный серотониновый синдром.

Некоторые противогрибковые средства (Ливарол, Кетоконазол) способствуют возникновению тахикардии.

Не назначать с нейролептиками и другими антипсихотическими средствами.

Лекарства на основе суматриптана (Сумамигрен, Амигренин, Имигран, Тримигрен, Сумитран) необходимо исключить.

Тролеандомицин вызывает повышение содержания препарата в крови, увеличение ЧСС и интервала QT.

Иммунодепрессанты (Оргаспорин, Консупрен, Рестасис, Сандиммун, Экорал, Циклоспорин) повышают концентрацию активного вещества и усиливают побочные явления.

Карбамазепин оказывает влияние на печеночный фермент CYP3A4, поэтому может влиять на метаболизм.

Не принимать вместе с противоаллергическими препаратами.

Дексаметазон влияет на печеночный фермент CYP3A4, поэтому может увеличивать скорость метаболизма препарата, что отражается на эффективности.

Избегать назначения с трициклическими антидепрессантами (Венлафаксин, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Велафакс, Эфевелон).

Фенитоин ускоряет фармакокинетику Голдлайна.

Прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Циталопрам, Пароксетин, Сертралин, Флувоксамин, Эсциталопрам, Венфлаксин, Паксил) приводит к летальному исходу.

Влияние макролидов (Макропен, Хемомицин, Клацид, Сумамед, Азитрал, Зинерит и др.) на фермент CYP3A4 ускоряет метаболизм активного вещества.

Не рекомендовано сочетанное применение с лекарственными средствами, повышающими АД и ЧСС.

Не применять вместе со снотворными (Мелаксен, Соннован, Циркадин, Релаксон, Пиклодорм и др.).

Избегать одновременного назначения с деконгестантами (Ксимелин, Нафтизин, Називин, Санорин и др.).

Фенобарбитал воздействует на скорость метаболизма активного вещества.

Не назначать пациентам, проходящим терапию препаратами, увеличивающими содержание серотонина в крови.

Рифампицин влияет на CYP3A4, поэтому возможно ускорение воздействия активного вещества.

Не назначать с лекарствами, удлиняющими интервал QT (Ибутилид, Астемизол, Соталол, Терфенадин, Дофетилид). Если прерывание лечения данными препаратами не представляется возможным, необходим контроль ЭКГ.

Не применять совместно с антиаритмическими препаратами (Соталол, Амиодарон, Этацизин, Мексилетин, Кордарон, Хинидин, Пропафенон).

Не принимать во время лечения противокашлевыми лекарствами (Декстрометорфан, Коделак и др.).

Дексаметазон влияет на некоторые печеночные ферменты, поэтому возможно ускорение метаболизма Голдлайна.

Не принимать вместе или ранее, чем через полмесяца после отмены приема ингибиторов МАО.

Не применять вместе с Триптофаном.

При одновременной терапии сердечными гликозидами (Симдакс, Коргликон, Целанид, Добутамин, Допамин, Строфантин, Новодигал) их действие может меняться.

Не рекомендуется сочетание с антацидами (Маалокс, Алмагель, Гастал, Гастрацид, Ренни, Фосфалюгель, Гевискон).

Совместное применение с алкоголем не запрещено, но следует учесть, что данное сочетание может влиять на терапевтический эффект.

О взаимодействии Голдлайна с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому стоит избегать сочетанного приема, так как это может негативно отразиться на эффективности и проявлении побочных явлений.

Лекарственная форма

Голдлайн выпускается в одной лекарственной форме – в виде капсул (размер №2), внутри которых содержится порошок белого (или с оттенком) цвета. Кристаллический порошок белого цвета имеет мелкую равномерную фракцию.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечных лучей. Лекарство следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности капсул Голдлайн составляет 2 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, лекарство применять не следует.

Особые условия

Не рекомендован к применению при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, так как высок риск летального исхода.

Назначается тогда, когда все другие меры, направленные на снижение веса, не дали должного результата.

По заключению CHMP риск при лечении препаратом Голдлайн выше пользы, поэтому в 2010 году было рекомендовано приостановить действие лицензии на его продажу на территории ЕС.

При недостаточной эффективности (ориентиром для оценки является снижение веса менее чем на 2 кг за месяц) дальнейшее применение препарата нецелесообразно.

Чтобы избежать рецидива после фармакотерапии, худеющие должны выполнять рекомендации врача, призванные сохранить достигнутый вес. Их необходимо соблюдать всю жизнь.

Не назначается при патологиях, связанных с усвоением лактозы (непереносимость лактозы, лактазный дефицит, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

В начале лечения следует следить за состоянием на предмет возникновения аллергических реакций и проявлений гиперчувствительности.

При наличии сердечно-сосудистых заболеваний при лечении возможны такие опасные осложнения, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Когда во время терапии после достигнутого уменьшения веса он снова увеличивается на 3 кг и больше, ставится вопрос об отмене лечения.

Не назначать при состояниях, которые могут привести к удлинению интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

При нарушении процесса выведения из организма солей калия и натрия, провоцирующих гиперкалиемию и гипернатриемию, во время лечения может произойти кома, угнетение дыхания (вплоть до остановки), внезапная остановка сердца, летальный исход.

При резком или существенном ухудшении общего состояния во время терапии необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение признается неэффективным, когда в течение 3-х месяцев не удается добиться даже 5% снижения веса.

Возможен риск возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек у мужчин.

Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более года, поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного лечения препаратом отсутствуют.

Пациент должен быть проинформирован о том, что после окончания терапии, при отказе от диеты и прочих мероприятий, способствующих снижению веса, масса тела может снова увеличиться.

Препарат дает больший эффект при длительной многомесячной терапии, направленной на нормализацию веса.

Необходим контроль АД и ЧСС, особенно в первые месяцы лечения. При артериальной гипертензии средней степени тяжести мониторинг проводится чаще. При двукратном повышении уровня АД выше 145/90 мм рт. ст. терапия прекращается.

Во время лечения необходимо обращать внимание на появление следующей симптоматики: одышка, боль в грудной клетке, отеки на ногах. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

При эпилепсии применять с особой осторожностью.

Печеночная недостаточность способствует повышению содержания активного вещества в крови, поэтому назначение требует особого контроля.

При почечной недостаточности назначать с осторожностью.

Терапия пациентов должна включать в себя остальные мероприятия, направленные на изменение образа жизни на тот, который способствует сохранению достигнутого во время лечения веса.

В период репродуктивного возраста во время лечения необходимо исключить возникновение беременности.

Одновременная терапия с препаратами, влияющими на нервную систему, может негативно воздействовать на память, умственную активность, скорость реакций.

Лечение может влиять на деятельность, требующую скорости психических и физических реакций и повышенного внимания, поэтому в это время необходимо избегать управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат Голдлайн можно приобрести в аптеке по рецепту.