Гликлазид

Гликлазид, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Гликлазид — противодиабетический пероральный препарат с гипогликемическими, гемоваскулярными и антиоксидантными свойствами. Назначается при сахарном диабете II типа. Способствует замедлению прогрессирования данного тяжёлого заболевания, в том числе диабетических ретино- и нефропатий.

Производитель

Выпуском занимается ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов». Контактная информация: Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64.

Страна происхождения

Беларусь.

Группа препаратов

Гипогликемические синтетические и другие средства.

Код ATX: A10BB09.

Действующее вещество

Гипогликемическое средство в качестве действующего компонента содержит гликлазид. Принадлежит к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Оказывает стимулирующее действие на синтезирование инсулина поджелудочной железой, а именно восстанавливает ранний пик секреции, увеличивает инсулиносекреторные свойства глюкозы, активирует внутриклеточную мышечную гликогенсинтетазу. Также на фоне приёма повышается чувствительность периферических тканей к инсулину. Понижает постпрандиальную гипергликемию.

Формы выпуска

Данное лекарственное средство представлено в виде таблеток 80 мг: плоскоцилиндрических, цвет почти белый или белый, имеется риска и фаска.

Упаковка

По 10 таблеток средство находится в ячейковых контурных упаковках, которые в количестве 3 или 6 шт. вместе с инструкцией по применению содержатся в картонных пачках.

Состав

Одна таблетка Гликлазид содержит: активное вещество — гликлазид (80 мг); вспомогательные — крахмал 1500 (частично прежелатинизированный кукурузный), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Дозировка

Перорально, строго во время еды. При подборе дозы, особенно параллельно с инсулинотерапией, полагается уточнить сахарный профиль и динамику гликемии. Данные меры позволят избежать развития гипогликемии. Питание должно быть низкоуглеводным, менее калорийным, с достаточным содержанием витаминов. Также следует избегать голоданий и исключить приём алкоголя.

Величина дозировок определяется возрастом, тяжестью течения диабета, сопутствующими патологиями, концентрацией глюкозы крови натощак и спустя 2 ч. после еды:

• сначала — 80 мг/сут, в среднем суточная доза — 160-240 мг, максимум — 320 мг (в утренний и вечерний приемы);
• рекомендуемая начальная доза для лиц пожилого возраста — 40 мг (1⁄2 таблетки) 1 р/сутки;
• при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) — 40 мг (1⁄2 таблетки) 1 р/сутки;
• в сочетании с инсулинотерапией в сутки назначается 60-180 мг;
• при наличии у пациентов риска гипогликемического состояния

(недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или в стадии декомпенсации эндокринные расстройства, включая гипофизарную и надпочечниковую недостаточность, гипотиреоз, гипопитуитаризм; отмена ГКС после длительного применения и/или употребление их в высоких дозах; выраженные сосудистые нарушения, в т.ч. тяжелые формы ИБС, распространённый и атеросклероз сонных артерий) — рекомендовано сократить дозу до минимума — 40–80 мг.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа— в виде монотерапии или совместно с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами.

Передозировка

В случае превышения доз препарата Гликлазид, разрешённых по инструкции, возможно появление следующих симптомов: гипогликемическое состояние, развитие комы, отека ГМ.

Первая помощь заключается в применении глюкозы внутрь, если сознание сохранено, а если нет, то в/в введение 50 мл 20-30% раствора декстрозы, затем в/в капельно 10% р-ра декстрозы до достижения концентрации глюкозы крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, внутривенное введение 50% р-ра глюкозы (50 мл). Необходим постоянный контроль концентрации глюкозы, азота, мочевины, креатинина, электролитов, определение pH. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Диализ неэффективен. В случае развития отека мозга вводят маннит в/в, дексаметазон.

Противопоказания

Перечень состояний, при которых средство назначать нельзя:

• гиперчувствительность;
• сахарный диабет 1 типа, включая ювенильный, кетоацидоз, прекому, диабетическую (с кетоацидозом) и гиперосмолярную кому;
• тяжёлые травмы и ожоги;
• недостаточность функций печени и тяжелые варианты почечной недостаточности;
• гипо- и гиперфункции щитовидной железы;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• сопутствующее лечение миконазолом4
• возраст до 18 лет;
• врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания ССС, включая ИБС, атеросклероз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, длительный приём ГКС, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-ФДГ, совместная терапия фенилбутазоном и даназолом.

Побочные действия

Во время приёма не исключено возникновение таких нежелательных реакций, как: проявления диспепсии (тошнота, рвота, боли), желтуха; обратимая цитопения, эозинофилия, анемия; аллергия на коже, фотосенсибилизация; гипогликемия; слабость, боли в голове, головокружение, изменение вкусовых ощущений; нарушение зрения.

Гипогликемия может развиться при нарушенном режиме дозирования и неправильной диете. Сопровождается такими симптомами, как головная боль, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение АД, сонливость или бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невозможность сосредоточиться, замедление реакции, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия вплоть до потери сознания, комы. При этом требуется оказание незамедлительной помощи.

Выраженность симптоматики со стороны ЖКТ можно уменьшить с помощью приёма препарата во время еды; при нарушении работы печени следует отменить лекарство.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритро-, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аллергический васкулит; тяжёлая печеночная недостаточность.

Способ применения

Предусмотрено только пероральное применение препарата Гликлазид. В случае пропуска очередного приема запрещено принимать на следующий день двойную дозу. В зависимости от индивидуальной метаболической реакции (содержание глюкозы в крови, гликированный гемоглобин) пациента доза в процессе терапии может корректироваться.

Каждое последующее изменение можно проводить спустя 2 недели. Необходимо учитывать, что если предшествующая терапия включала препараты сульфонилмочевины с более длительным T1/2, такого пациента полагается тщательно наблюдать в течение 1-2 нед. с целью предупреждения гипогликемии вследствие наложения эффектов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным и кормящим женщинам Гликлазид противопоказан. По действию на плод- категория C.

Фармакологическое действие

Основное действие — гипогликемическое. Стимулирует образование инсулина бета-клетками поджелудочной железы, повышает утилизацию глюкозы, а также активирует мышечную гликогенсинтетазу. Помимо этого, оказывает положительное влияние на систему гомеостаза, улучшает реологические свойства. Нормализация микроциркуляторных изменений достигается благодаря нормализации сосудистой проницаемости, подавлению агрегации тромбоцитов, увеличению индекса относительной дезагрегации, гепариновой и фибринолитической активности, а также толерантности к гепарину. Способствует восстановлению физиологического пристеночного фибринолиза. Тормозит формирование пристеночных тромбозов, микротромбозов и атеросклероза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях.

Характерны антиоксидантные свойства. Касаемо диабетических ангиопатий — улучшение васкуляризации конъюнктивы, поддержание непрерывного кровотока в микрососудах, нивелируя микрозастойные явления.

Таким образом, препарат Гликлазид показывает свою эффективность в отношении метаболического, латентного сахарного диабета, при наличии экзогенно-конституционального ожирения, предупреждает формирование микроваскулитов, включая поражения сетчатки глаза. У лиц с диабетической нефропатией редуцирует протеинурию.

Способствует нормализации гликемического профиля через нескольких дней применения, а именно: сокращает время от начала приема пищи до секреции инсулина, приводит к восстановлению раннего пика секреции инсулина и снижает гипергликемию после еды.

Не приводит к прибавлению массы тела в связи с влиянием в основном на ранний пик инсулиносекреции, не вызывает гиперинсулинемии. Средству присущи антиатерогенные свойства, во время приёма понижается концентрация в крови общего холестерина. Приводит к снижению массы тела при соответствующей диете, что делает лекарство Гликлазид препаратом выбора у тучных пациентов.

Синонимы

Данное средство вполне заменяемо на аналоги. На сегодняшний день Гликлазид в аптеках представлен в виде лекарств с идентичным составом, включая препараты с пролонгированным высвобождением, например: Диабетон, Диамикрон, Диабетолонг, Глидиаб, Гликлазид МВ, Диабетон МВ, Гликлазид Канон. Среди различных гипогликемических средств для перорального применения: Метформин, Манинил, Глюренорм, Статиглин, Юглин и др. Замена препарата в случае отсутствия его в аптеке или при неэффективности должна быть согласована с лечащим врачом.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ быстрое и происходит полностью, приём пищи влияния не оказывает. Cmax достигается спустя 2–6 ч. Равновесная концентрация в плазме отмечается через двое суток. Связывается с плазменными белками — 85–99%, объем распределения – 0,35 л/кг. Css в крови — через двое суток. Действует после однократного приема 24 ч. T1/2 — 8–12 ч.

В печеночных клетках происходит окисление, гидроксилирование, глюкуронидирование с образованием 8 неактивных метаболитов. Количество основного метаболита в крови — 3% от всего количества принятого средства. Он не обладает гипогликемическими свойствами, но характеризуется выраженным влиянием на микроциркуляцию.

Выводится почками в виде метаболитов (65%) и через кишечник (12%), 1% — в неизмененном состоянии. У пожилых лиц клинически значимых изменений параметров фармакокинетики не отмечено.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, потенциирующие эффекты средства Гликлазид: гипогликемические, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

К веществам, которые способствуют уменьшению гипогликемии, относятся: барбитураты, хлорпромазин, даназол, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов, ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение).

Проявления гипогликемии могут быть замаскированы при применении бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Средство усиливает воздействие антикоагулянтов (варфарин), что может потребовать коррекции дозы антикоагулянтов.

Миконазол при системном (пероральные формы) и местном использовании (гель) на слизистой оболочке ротовой полости потенциирует гипогликемический эффект фармпрепарата до развития гипогликемии вплоть до впадения в кому.

Этанол и этанолсодержащие лекарства увеличивают гипогликемию, при этом ингибируя компенсаторные реакции, что может привести к развитию гипогликемической комы. Рекомендуется мониторинг глюкозы крови натощак и гликозилированного Hb, коррекция дозировки Гликлазида, как во время приема других средств, так и после их отмены, и при необходимости перевод пациента на инсулинотерапию.

В случае необходимости Гликлазид назначают совместно с инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы и бигуанидами.

Лекарственная форма

Твердая.

Условия хранения

Для сохранения лечебных свойств необходимо соблюдать определенные условия: хранить вне прямого попадания УФ-лучей, вдали от детей, при температуре не более +25 градусов.

Срок годности

Использовать средство разрешено в течение 2 лет.

Особые условия

При определённых ситуациях, включая операции, травмы, сильные ожоги на большой площади, инфекции с наличием лихорадки, может потребоваться замена пероральных гипогликемических средств на инсулин. Следует проинформировать больных о риске возникновения гипогликемии во время приема этанола и этанолсодержащих лекарств (развитие дисульфирамоподобных реакций: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Следует корректировать дозировки при наличии физического и эмоционального перенапряжения, сбоях в режиме питания.

Гипогликемические проявления прекращаются после приема пищи с высоким содержанием углеводов (например, сладких). Сахарозаменители не приводят к устранению подобных явлений. Рецидивы могут наблюдаться даже при эффективном купировании. При выраженных и продолжительных гипогликемических симптомах, даже при временном улучшении после углеводистой пищи, необходимо оказать скорую медицинской помощь, а лучше госпитализировать. Повышение чувствительности к гипогликемическим средствам характерно для пожилых людей, в отсутствие балансированного питания, при ослаблении организма, гипофизарно-надпочечниковой недостаточности.

Не исключено формирование вторичной лекарственной резистентности при прогрессировании диабета или ослабление реакции на фармпрепарат. При дефиците глюкозо-6-ФДГ лекарства из группы сульфонилмочевины, включая Гликлазид, повышают риск гемолитической анемии. У таких лиц следует назначать лекарство осторожно или заменить его. Во время лечения полагается определять уровень гликированного гемоглобина, глюкозы, следить за функционированием почек, печени, сердца, а также контролировать зрительные функции.

При переводе на Гликлазид с других препаратов сульфонилмочевины (за исключением хлорпропамида) и инсулина в дозе менее 20 ЕД в сутки постепенный переход не требуется.

С осторожностью употреблять при работе с механизмами, требующими повышение концентрации внимания, а также при вождении транспорта.

Условия отпуска из аптек

Чтобы приобрести Гликлазид в аптеке, требуется предъявить рецепт от врача. Возможно заказать в интернете.