Циркадин в Омске

Циркадин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Назначается для лечения бессонницы.

Производитель

Производителем является швейцарская компания «СвиссКо Сервисез АГ». Находится по адресу: Банхофштрассе 14, СН-4334 Зиссельн.

Также производится немецкой компанией «Каталент Германия Шорндорф ГмбХ», которая расположена по адресу: Штайнбайсштрассе 2, D-73614 Шорндорф, Германия.

Владеет регистрационным удостоверением «РАД Ньюрим Фармасьютикалс ЕЕС Лтд». Адрес: Уан Форбери Сквер, Форбери, Ридинг, Беркшир RG1 3EB, Соединенное Королевство.

Претензии от потребителей в России принимает ООО «Ипсен» по адресу: г. Москва, ул. Таганская, д. 19. Почтовый индекс 109004.

Страна происхождения

Средство Циркадин производится в Германии и Швейцарии.

Группа препаратов

Относится к группе снотворных препаратов. Присвоен код АТХ: N05CH01.

Действующее вещество

Главным компонентом является мелатонин.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Упаковка

По 21 штуке в контурной ячейковой упаковке. 1 блистер помещают в картонную пачку. В каждую пачку вложена инструкция на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит 2 мг мелатонина.

Дополнительные компоненты в составе: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Дозировка

Обычно назначают 2 мг однократно в день за 1–2 ч. перед отходом ко сну. Терапия может длиться до 13 недель.

Показания к применению

Показанием является кратковременное лечение первичной бессонницы, которая сопровождается низким качеством сна у лиц старше 55 лет. Используется в качестве монотерапии.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки. Средство Циркадин использовалось в дозировке 5 мг/день в клинических исследованиях длительностью дольше 12 месяцев. Не выявлено изменений характера сообщенных отрицательных действий. Имеются описания о приеме Циркадина в суточной дозе до 300 мг без значительных побочных влияний.

В случае передозировки вероятно возникновение сонливости. Предположительно, действующий компонент выводится в течение 12 ч. после употребления. Нет необходимости в специальной терапии.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• аутоиммунные болезни;
• нарушение функции печени;
• возраст менее 18 лет, так как не установлены эффективность и безопасность использования;
• гиперчувствительность к главному и вспомогательным компонентам.

Побочные действия

Инфекции: опоясывающий герпес.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Система иммунитета: реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке, отек языка, слизистой оболочки ротовой полости.

Обмен веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия.

Психика: раздражительность, нервозность, агрессия, тревожность, нарушение сна, кошмарные сновидения, ажитация, плаксивость, стресс, дезориентация, повышение либидо, ухудшение настроения, депрессия.

Нервная система: мигрень, боль в голове, вялость, сонливость, головокружение, психомоторная гиперактивность, обморок, ухудшение памяти и концентрации внимания, парестезии, синдром беспокойных ног.

Орган зрения: ухудшение зрения, нечеткое зрение, усиленное слезотечение.

Орган слуха и лабиринта: вертиго, позиционное вертиго.

ССС: артериальная гипертензия, чувство сердцебиения, стенокардия напряжения, приливы.

Система пищеварения: абдоминальная боль в верхней области живота, язвенный стоматит, сухость в ротовой полости, диспепсия, тошнота, гипербилирубинемия, гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание, дискомфорт в желудке, появление пузырей на слизистой оболочке ротовой полости, рвота, урчание в кишечнике, язвенный глоссит, вздутие живота, неприятный запах изо рта, гастрит, желудочное расстройство.

Кожные покровы: дерматит, усиление потоотделения по ночам, зуд, сухость кожи, сыпь, дерматит, псориаз, экзема, эритема, поражение ногтей.

Костно-мышечная система: болевые ощущения в конечностях, артрит, боль в шее, спазм мышц, судороги ночью.

Мочевыделительная система: протеинурия, глюкозурия, гематурия, полуирия, никтурия.

Половая система: симптомы менопаузы, простатит, приапизм, галакторея.

Общие побочные реакции: астения, боль в области груди, жажда, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные показатели: отклонение от нормы анализов функции печени, электролитов в крови и результатов лабораторных тестов, повышение массы тела, усиление деятельности печеночных трансаминаз.

Способ применения

Таблетку проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая, чтобы поддержать процесс медленного высвобождения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет описания влияния мелатонина на течение беременности. Из-за отсутствия клинических сведений не рекомендуется назначать Циркадин во время беременности и при ее планировании.

Так как эндогенный мелатонин обнаружен в грудном молоке, предполагают, что и экзогенный мелатонин может проходить в грудное молоко. Не следует пить Циркадин во время лактации.

В доклинических исследованиях не выявлено отрицательного воздействия на течение беременности, развитие ребенка, роды или постнатальный период. Информация, полученная касательно животных, включая приматов, грызунов, крупный рогатый скот, овец, свидетельствует о проникновении мелатонина сквозь плацентарный барьер, выделении с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Мелатонин — синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом, по химической структуре схож с серотонином. В физиологических условиях выделение мелатонина увеличивается ночью, наибольшее значение фиксируется в 2–4 ч. ночи, а уменьшение — во второй половине ночи. Принято считать, что мелатонин осуществляет контроль циркадных ритмов и восприятия суточного цикла.

Оказывает снотворное действие и улучшает засыпание. Предположительно, воздействие мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 улучшает снотворный эффект, так как данные рецепторы участвуют в регуляции циркадных ритмов и сна. Количество эндогенного мелатонина уменьшается с возрастом, из-за чего лекарство может значительно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у лиц старше 55 лет.

Медикамент в дозировке 2 мг/сут., принятой вечером, повышает длительность и качество сна, а также улучшает деятельность во время бодрствования без угнетения психомоторных реакций.

Синонимы

Если Циркадин в аптеке закончился, можно купить медикамент с похожим действием. Так, в качестве аналога подойдут Велсон, Меладапт и Мелаксен.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат Циркадин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть в 2 раза меньше. При применении 2–8 мг кинетические параметры обладают линейной динамикой. Биодоступность достигает 15%. Зафиксирован сильный эффект первого прохождения через печень с первичным метаболизмом в 85%. Тmax — при использовании средства после еды. Употребление пищи оказывает влияние на всасывание вещества и его Cmax в крови при приеме 2 мг. Сопутствующий прием еды тормозил всасывание, что провоцировало удлинение Тmax и снижение Сmax.

Исследования in vitro показали, что мелатонин связывается с белками крови на 60%. В основном происходит связывание с альбумином, ЛПВП и альфа1-кислым гликопротеином.

При затяжной терапии не наблюдалось кумуляции. Эти сведения совместимы с коротким Т1/2 мелатонина.

В процессе метаболизма участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, предположительно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Главный метаболит — неактивный 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизм осуществляется в печени. Экскреция метаболита занимает 12 ч.

Т1/2 занимает 3,5–4 ч. 89% вещества выводится почками в форме сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, 2% выводится без изменений.

Фармакокинетические данные для отдельных групп пациентов

У женщин имеется трех-четырехкратное, по сравнению с мужчинами, значение Сmax. Выявлено пятикратное различие Сmax в пределах одного пола. Других отличий не зафиксировано.

При различных дозировках более высокие значения Сmax и AUC — у пожилых, что говорит о пониженном метаболизме данной группы.

При нарушении функции почек концентрация препарата схожа с данными здоровых добровольцев.

Так как печень — главный орган, который участвует в метаболизме мелатонина, печеночная недостаточность увеличивает количество эндогенного мелатонина. Уровень мелатонина в крови значительно повышается днем у лиц с циррозом печени. Отмечалось уменьшение экскреции 6-сульфатоксимелатонина в сравнении с контрольной группой.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие

При значительном превышении рекомендуемого терапевтического количества лекарство индуцирует CYP3A in vitro. Не установлено клиническое влияние этого параметра. При появлении признаков индукции нужно рассмотреть вопрос об уменьшении дозы одновременно использующихся лекарств.

При значительном превышении рекомендуемых дозировок активное вещество не индуцирует ферменты CYP1A in vitro. Поэтому взаимодействие с другими медикаментами этой группы незначительно.

Необходимо соблюдать меры предосторожности в отношении лиц, использующих флувоксамин, увеличивающий содержание мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450. Рекомендуется не допускать данной комбинации.

С осторожностью назначать лицам, употребляющим 5- или 8-метоксипсорален, увеличивающий концентрацию мелатонина в крови из-за ингибирования метаболизма.

Сигареты могут понижать количество лекарственного вещества из-за стимуляции CYP1A2.

Нужно соблюдать осторожность при использовании эстрогенов (противозачаточные или ЗГТ) из-за их способности увеличивать концентрацию мелатонина.

Ингибиторы CYP1A2 (например, хинолоны) могут усиливать экспозицию препарата.

Индукторы CYP1A2 (рифампицин, карбамазепин) способны уменьшать содержание вещества в крови.

В литературе есть информация о воздействии агонистов или антагонистов опиоидных и адренергических рецепторов, этанола, ингибиторов простагландинов, триптофана и бензодиазепинов на выделение эндогенного мелатонина. Не проводились анализы касательно взаимодействия этих медикаментов и Циркадина.

Фармакодинамическое взаимодействие

В течение курса не рекомендуется принимать алкоголь, так как он ухудшает действие препарата.

Лекарство усиливает седативный эффект небензодиазепиновых и бензодиазепиновых снотворных. В процессе клинических исследований отмечались четкие признаки транзиторного взаимодействия с золпидемом на протяжении 1 ч. после употребления. Одновременное использование провоцирует прогрессирующее расстройство координации, внимания и памяти, в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований средство прописывались одновременно с имипрамином и тиоридазином, влияющими на центральную нервную систему. Не отмечено значительного фармакокинетического взаимодействия. Однако совмещение с Циркадином вызывало усиление чувства спокойствия и трудности в осуществлении определенных заданий, в сравнении с приемом только имипрамина, а также усиление чувства «помутнения в голове», по сравнению с использованием только тиоридазина.

Лекарственная форма

Цвет таблеток колеблется от белого до почти белого. Круглая форма, имеется выпуклость с обеих сторон.

Условия хранения

Необходимо соблюдать следующие условия хранения:

• хранить в недоступном для детей месте. Препарат не предназначен для применения у лиц младше 18 лет;
• не допускать попадания прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать 25 оС.

Срок годности

5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Особые условия

Препарат способен вызывать сонливость. Нужно прописывать его с осторожностью, если сонливость является угрозой безопасности пациента.

Нет клинической информации по использованию Циркадина у лиц с аутоиммунными болезнями. Поэтому не рекомендуется назначать лекарство этой группе больных.

Не рекомендуется назначать медикамент при наследственной непереносимости галактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы lapp.

Циркадин провоцирует сонливость, поэтому в течение курса необходимо воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Циркадин в аптеке отпускается по рецепту. Перед его покупкой необходимо проконсультироваться с врачом и получить соответствующее назначение.