Алкеран

Алкеран, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Алкеран ― это медикамент, который выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и лиофилизированного порошка, необходимого для приготовления раствора для проведения инъекций. Назначается при лечении злокачественного новообразования, меланомы кожи. В аптеке отпускается по рецепту врача.

Производитель

Лекарство производится фармацевтической компанией GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A., Испания.

Представительство ООO «ГлаксоСмитКляйн» в Российской Федерации расположено по адресу: Россия, 121614, Московская обл., г. Москва, ул. Крылатская, 17, корпус 3, этаж 5, бизнес-парк «Крылатские холмы».

Телефон: +7 (495) 777-89-00.

Факс: +7 (495) 777-89-01.

Страна происхождения

Регистрационным удостоверением №: П N015839/01 приказом от 21.07.2008 владеет фармацевтическое предприятие ASPEN PHARMA TRADING, Limited, Ирландия.

Группа препаратов

Препарат Алкеран относится к алкилирующим средствам. Является противоопухолевым лекарством, назначается при лечении злокачественной меланомы, новообразований молочной железы, яичника, головного мозга, миелоидном лейкозе.

Действующее вещество

В качестве активного компонента медикамента используется мелфалан.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в двух видах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг;
• лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций, 50 мг.

Упаковка

Таблетки находятся в непрозрачном флаконе, изготовленном из темного стекла. Предусмотрена защелкивающаяся крышка. Присутствует контроль первого вскрытия. В одном флаконе содержится 25 таблеток.

Порошок находится во флаконе объемом 10 миллилитров. Дополнительно прилагается 10 миллилитров специального растворителя.

Дополнительно в упаковке из картона медикамента любой формы выпуска находится специальный вкладыш-инструкция. Элемент содержит в себе описание показаний к употреблению, противопоказаний к использованию, рекомендуемой дозировки, способа использования и состава.

Состав

В состав одной таблетки входит действующее вещество мелфалан ― 2 миллиграмма.

В качестве вспомогательных компонентов применяются:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кросповидон;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• титана диоксид;
• макрогол.

В одном флаконе порошка для приготовления раствора содержится активный компонент мелфалан ― 50 миллиграммов.

Как вспомогательные вещества применяются:

• повидон К12;
• соляная кислота.

Дозировка

Дозировка медикамента подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, возраста и массы тела пациента. Лекарство должно назначаться только врачом, имеющим опыт в проведении цитостатической терапии злокачественных новообразований.

Показания к применению

Внутривенное введение в стандартной дозировке применяется:

• при распространенном раке яичника;
• множественной миеломе.

Артериальная перфузия показана пациенту при локализованной:

• меланоме конечностей;
• саркоме мягких тканей конечностей.

Внутривенное введение в повышенных дозах используется для лечения:

• множественной миеломы;
• распространенной нейробластомы у детей.

Медикамент в форме таблеток принимается:

• при множественной миеломе;
• истинной полицитемии;
• распространенной аденокарциноме яичника;
• карциноме молочной железы.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как:

• тошнота;
• рвота;
• поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• диарея;
• лейкопения;
• анемия;
• тромбоцитопения.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к действующему веществу.

Побочные действия

Возможны такие побочные проявления, как:

• угнетение костномозгового кроветворения с развитием тромбоцитопении и лейкопении;
• гемолитическая анемия;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• остановка сердца;
• отек;
• зуд;
• интерстициальная пневмония;
• легочный фиброз;
• тошнота;
• диарея;
• стоматит;
• поражения печени;
• веноокклюзионная болезнь;
• стоматит;
• рвота;
• алопеция;
• макуло-папулезная сыпь;
• кожный зуд;
• транзиторное достоверное повышение уровня мочевины в крови.

Способ применения

Средство применяется перорально, внутривенно, внутриартериально, а также при помощи гипертермической региональной перфузии. Применять до приема пищи. Введение в вену должно быть длительным, не менее 15 минут.

Перед инъекцией кожный покров пациента необходимо обработать дезинфицирующим средством.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категорически запрещается применение средства во время беременности в 1 триместре. В каждом индивидуальном случае возможный риск для плода необходимо соотносить с возможной пользой для матери. Грудное вскармливание следует прекратить.

Если мужчина проходит терапию, то необходимо пользоваться контрацепцией.

Тератогенный потенциал не изучался. С учетом его структурного сходства с известными тератогенными соединениями и мутагенных свойств не исключена вероятность проявления врожденных пороков развития у детей, которые родились у пациентов, получавших это лекарственное средство.

У большего количество женщин, которые не достигли менопаузы, средство подавляет функцию яичников, что приводит к аменорее. Некоторые данные указывают на то, что есть возможность неблагоприятного влияния на сперматогенез, следовательно, не исключено развитие стойкой или переходящей стерильности у мужчин.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к противоопухолевым, представляет собой бифункциональное алкилирующее соединение. Алкилирование состоит из ковалентного связывания промежуточных соединений в ДНК и перекрестном связывании цепей дезоксирибонуклеиновой кислоты, в результате нарушается репликация клеток.

Синонимы

Основными аналогами лекарства являются медпрепараты с аналогичным активным компонентом и воздействием, оказываемым на здоровье. В каталоге присутствует целый перечень лекарств, считающихся актуальными аналогами. К ним относятся:

• Лейкеран;
• Эндоксан;
• Веро-Ифосфамид;
• Бендамустин;
• Холоксан.

Дженерики, указанные выше, оказывают на организм человека такой же или приближенный результат.

Фармакокинетика

У некоторых пациентов, которые получали мелфалан перорально в дозировке 0,6 мг на один килограмм массы тела, всасывание характеризовалось повышенной вариабельностью — как по времени до первого появления медикамента в крови, так и по значению максимальной концентрации в крови.

Максимальная концентрация составляет от 70 до 630 нанограммов на миллилитр плазмы крови. Конечный период полувыведения составляет примерно 90 минут. Из организма выводится при помощи почек, с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Внутривенное введение мелфалана в повышенных дозировках совместно с налидиксовой кислотой проводило у детей к смерти вследствие развития геморрагического энтероколита.

Больным, которым перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток внутривенно вводили мелфалан в повышенных дозах и в дальнейшем выписывали циклоспорин для предупреждения реакции, описаны случаи нарушения функции почек.

Нельзя совмещать с инфузионными растворами, которые содержат декстрозу. Глюкозу следует вводить исключительно в растворе хлорида натрия 0,9% для в\в инфузий.

Лекарственная форма

Таблетки выпускаются в пленочной оболочке, цвет почти белый или белый, круглые, выпуклые с двух сторон, с одной стороны есть выдавленная надпись «GX EH3»и «А» — на второй, ядро таблетки почти белого или белого цвета.

Лиофилизат для изготовления раствора для в\в почти белого или белого цвета. Приложенный растворитель прозрачный, раствор бесцветный, присутствует спиртовой запах, практически не содержит видимых частиц. Во время растворения в 10 мл растворителя почти не видно видимых частиц.

Условия хранения

Медикамент рекомендовано хранить в месте, недоступном для детей, сухом и защищенном от влаги. Максимальная влажность воздуха ― 75%, температура не должна превышать 30 градусов по Цельсию. Нельзя допускать попадания на препарат ультрафиолетовых лучей, оказывающих разрушающее воздействие. Хранить только в оригинальной упаковке, не замораживать.

Срок годности

Годен к применению 3 года. По истечению срока годности, который отсчитывается от даты производства, указанной на упаковке, принимать медикамент категорически запрещается. Просроченное фармсредство может принести организму вред.

Особые условия

Иммунизация живой вакциной в некоторых случаях может вызывать развитие инфекции у больного со слабым иммунитетом.

Во время экстравазации раствор может вызвать местное повреждение окружающих сосудов тканей, поэтому его нельзя вводить непосредственно в периферическую вену. Следует вводить медленно на фоне быстрой инфузии через специальный доступ к инфузионной системе или в центральную вену.

Стоит брать во внимание повышенный риск и необходимость в сложном поддерживающем лечении, в\в высокодозную терапию необходимо проводить исключительно в специализированных центрах, которые имеют соответствующие условия, под тщательным наблюдением опытных докторов.

Больным, которые недавно прошли курс химиотерапии или лучевой, следует принимать препарат с особой осторожностью, так как есть вероятность повышения токсического влияния на костный мозг.

При почечной недостаточности может возникать угнетение костномозгового кроветворения уремического генеза. В данных случаях требуется понижение дозировки, а больные обязаны находиться под пристальным наблюдением.

Возможно проявление хромосомных аберраций.

Мелфалан, как и иные алкилирующие медсредства, может вызвать проявление лейкоза.

Так как Алкеран ― миелосупрессивное средство, при лечении важно определять число форменных элементов крови, если есть необходимость, то корректировать дозировку или временно откладывать введение медикамента, чтобы избежать вероятного развития чрезмерной миелосупрессии и риска аплазии костного мозга.

При использовании мелфалана требуется придерживаться указаний по обращению с цитостатиками в соответствии с нормативными актами.

Раствор Алкерана обязательно должен готовиться под наблюдением опытного фармацевта, который владеет правилами безопасного обращения и знаком со свойствами препарата.

В случае попадания на кожу необходимо сразу и тщательно смыть большим количеством холодной воды с мылом.

При попадании на слизистую оболочку глаза сразу же промыть раствором хлористого натрия для глаз и обратиться к врачу.

Условия отпуска из аптек

Алкеран в аптеке отпускается исключительно по рецепту врача.