Актилизе

Актилизе, инструкция по применению

1. Производитель
2. Способ применения (дозировка)
3. Состав
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Противопоказания к применению
7. Форма выпуска
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые условия
14. Фармакологическое действие

Средство применяется для тромболитического лечения.

Производитель

Производителем является «Берингер Ингельхайс Фарма ГмбХ и Ко.КГ». Находится в Германии по адресу: город Биберах-на-Риссе, Биркендорфер Штрассе, 65, 88397.

Претензии от потребителей в России принимает ООО «Берингер Ингельхайм». Расположено по адресу: город Москва, Ленинградское шоссе, 16А, строение 3. Почтовый индекс: 125171.

Способ применения (дозировка)

Средство нужно использовать так быстро, как это возможно, при появлении признаков.

При инфаркте миокарда показано введение на протяжении 90 минут, если терапию можно начать в первые шесть часов после возникновения признаков. 15 миллиграммов вводят внутривенно струйным методом. Показана внутривенная инфузия в 50 миллиграммов на протяжении первого получаса. Далее 35 миллиграммов в течение часа до достижения максимально допустимой дозировки – 100 мг.

У лиц с массой тела, не превышающей 65 килограммов, конечную дозировку определяют с учетом массы тела:

• 15 миллиграммов внутривенно, струйным методом;
• 0,75 мг/кг (наибольшее допустимое количество – пятьдесят миллиграммов) на протяжении получаса внутривенно капельным способом, далее – 0,5 мг/кг (максимальное количество – тридцать пять миллиграммов) на протяжении 1 ч.

Трехчасовое ведение у лиц, у которых терапия начинается между шестью и двенадцатью часами после возникновения признаков:

• 10 миллиграммов внутривенно. Лекарство Актилизе вводится струйно;
• 50 миллиграммов внутривенной инфузией на протяжении первого часа. Далее 10 мг в течение получаса, пока не будет достигнуто 100 мг.

Если масса тела больного не превышает 65 кг, общая дозировка не должна быть более 1,5 мг/кг.

Максимально допустимая дозировка для лиц с острым инфарктом миокарда достигает 100 миллиграммов.

При ТЭЛА общая дозировка – 100 мг, которую необходимо ввести за 2 ч. Рекомендуется следующий режим дозирования:

• 10 мг внутривенно струйным способом на протяжении 1-2 минуты;
• 90 мг внутривенно капельным методом на протяжении 2 ч.

Доза для больных с массой тела, не превышающей 65 кг, не должна быть более 1,5 мг/кг.

При ишемическом инсульте рекомендуется применять 0,9 мг/кг (но не выше 90 миллиграммов) в виде инфузии на протяжении часа после внутривенного введения струйным способом 10% препарата от общей дозировки.

Лечение нужно начинать так скоро, как только возможно, в течение 4,5 ч после фиксирования симптомов. Лекарственное действие зависит от времени начала введения, то есть чем раньше началось введение, тем выше возможность положительного результата.

Сухое вещество, которое содержится во флаконе, нужно развести в асептической среде со специальной водой для инъекций. Концентрация действующего вещества должна составлять 1 мг/мл.

Так, чтобы получить необходимую концентрацию, необходимо к сухому веществу добавить полностью прилагающийся растворитель.

Получившуюся смесь нужно аккуратно перемешать до однородной массы. Не допускать сильного взбалтывания, так как может появиться пена.

Приготовленный раствор представляет собой жидкость без цвета или с желтоватым оттенком. Перед использованием требуется осмотреть растворитель на наличие частиц и изменение цвета. Приготовленный раствор можно смешать с 0,9% натрия хлорида.

Запрещено смешивать раствор с декстрозой и другими растворами с углеводами в составе. Средство запрещено совмещать с другими медикаментами ни во флаконе, ни в общей системе для внутривенного введения.

Состав

1 флакон содержит 50 мг алтеллазы.

Дополнительные компоненты в составе: L-аргинин, фосфорная кислота, полисорбат.

Растворитель содержит 50 мл воды для инъекций.

Показания к применению

Показанием является тромболитическое лечение:

• острого инфаркта миокарда. Показано введение в течение 90 минут или 3 часа. Установлено, что применение медикамента уменьшает риск летального исхода в первые 30 суток после инфаркта;
• массивной ТЭЛА, которая сопровождается неустойчивой гемодинамикой. Если возможно, диагноз нужно подтвердить объективно или неинвазивными способами;
• ишемический инсульт в острой фазе. Перед введением нужно исключить внутричерепное кровотечение с использованием объективного способа диагностики.

Побочные действия

Чаще всего возникают кровотечения, провоцирующее уменьшение гематокрита или Hb.

Есть риск кровоизлияния в любой части организма, что может спровоцировать опасное для жизни положение, временную нетрудоспособность или летальный исход.

Кровотечения могут быть наружными (обычно из места пункции или нарушенных сосудов) или внутренними в любой области организма.

Внутричерепное кровоизлияние может спровоцировать неврологические нарушения: судороги, усталость, афазия, гемипарез.

Нежелательные явления со стороны иммунитета: анафилактоидные реакции. Как правило, они обладают слабым характером, но у некоторых пациентов могут угрожать жизни. Есть риск бронхоспазма, сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, уменьшения артериального давления, шока и других признаков повышенной чувствительности.

Если возникают подобные побочные эффекты, нужно провести антигистаминное лечение. Нет описания анафилактических реакций, спровоцированных лекарством Актилизе. Редко возникало появление антител к медикаменту, но не выявлена клиническая значимость этого явления.

Орган зрения: кровоизлияния в глаза.

Сердечно-сосудистая система: кровотечение, эмболии, иногда сопровождающиеся последствиями со стороны внутренних органов.

Орган дыхания: кровотечения из дыхательных путей.

Желудочно-кишечный тракт: кровотечения из ЖКТ или десен, забрюшинное кровотечение, тошнота, рвота.

Почки и мочевыделительные пути: урогенитальные кровотечения.

Кожные покровы: экхимозы.

Общие нежелательные эффекты и явления в области введения: кровотечения из места пункций или места введения препарата.

Побочные действия, наблюдавшиеся во время исследований: уменьшение артериального давления, увеличение температуры тела.

Нарушения, возникающие из-за процедур: жировая эмболия.

У больных с инфарктом миокарда могут развиваться реперфузионные аритмии. Это может спровоцировать остановку сердца, потребовать использования антиаритмического лечения и привести к состоянию, опасному для жизни.

У пациентов с инфарктом миокарда, тромбоэмболией легочной артерии и ОИМ могут возникать внутричерепные кровоизлияния.

Может возникнуть надобность в трансфузиях.

Главным побочным эффектом были внутричерепные кровоизлияния с частотой 10%. Но повышения вероятности осложнений или летальных исходов не зафиксировано.

Противопоказания к применению

Нельзя назначать медикамент лицам с повышенной чувствительностью к алтеллазе, гентамицину или дополнительным компонентам.

К противопоказаниям относится высокая вероятность появления кровотечений:

• значительное кровотечение в данный момент или в предшествующие полгода, геморрагический диатез;
• совмещение с антикоагулянтами для приема внутрь;
• болезни центральной нервной системы в анамнезе;
• внутричерепное кровоизлияние в настоящий момент или в анамнезе, вероятность наличия геморрагического инсульта;
• повышенное артериальное давление в тяжелой форме, которое не поддается контролю;
• значительное операционное вмешательство или большая травма на протяжении прошлых 3 месяцев, недавно перенесенная ЧМТ;
• болезни печени в тяжелой форме;
• затяжная или травматичная реанимация сердца или легких, роды за предыдущие 10 суток, недавняя пункция некомпремируемого кровеносного сосуда;
• панкреатит в острой форме;
• желудочная или кишечная язва, возникшая на протяжении предыдущих 3 месяцев;
• перикардит, бактериальный эндокардит;
• аневризмы артерий;
• новообразования с высокой вероятностью возникновения кровотечения;
• гиперчувствительность к компонентам, находящимся в составе.

Использование Актилизе у лиц, находящихся в возрасте более 80 лет

Применение препарата должно проходить после соотношения потенциальной пользы и вероятности развития кровотечения:

• недавняя внутримышечная инъекция или небольшие вмешательства;
• состояния, при которых вероятность кровотечения повышена;
• употребление внутрь антикоагулянтов. Лекарство Актилизе можно использовать только в том случае, если антикоагулянты не проявляют клинически значимого действия.

При терапии ОИМ и ТЭЛА имеются дополнительные предостережения:

• систолическое артериальное давление более 160 мм рт.ст;
• пожилой возраст, когда возрастает возможность внутричерепного кровоизлияния. Так как у этой группы пациентов вероятность благоприятного результата тоже увеличивается, нужно сопоставить пользу и риски.

Использование препарата Актилизе у лиц с ишемическим инсультом провоцирует возрастание вероятности внутричерепного кровоизлияния. Особенно это нужно учитывать:

• при состояниях, когда увеличивается возможность кровотечения;
• аневризмах церебральных сосудов, которые протекают без симптомов;
• терапии, начатой позже рекомендуемого времени;
• применении антиагрегатных медикаментов, так как возрастает вероятность кровоизлияния;
• возраст более 80 лет.

Введение лекарства нужно проводить не позднее 4,5 ч после появления признаков, так как позднее ухудшаются соотношение пользы и рисков вследствие:

• снижается позитивное действие при терапии, проведенной не вовремя;
• возрастает вероятность кровотечения, а также летального исхода у лиц, использовавших ацетилсалициловую кислоту.

Форма выпуска

Препарат Актилизе представляет собой лиофилизат, предназначенный для изготовления раствора. Масса обладает белым цветом, допускается желтоватый оттенок. Растворитель является прозрачной жидкостью без цвета.

Лиофилизат находится во флаконе, сделанном из бесцветного стекла. Также прилагается растворитель. По 1 флакону вместе с растворителем в пачке из картона.

В каждую пачку вложена инструкция по применению на государственном и русском языках.

Передозировка

В случае передозировки лекарство может вызвать значительное уменьшение уровня фибриногена и свертывания крови.

Как правило, нужно прекратить использование средства и подождать самостоятельного исчезновения факторов. Но если возникает значительное кровотечение, требуется ввести свежезамороженную плазму или кровь. Если есть надобность, применяют антифибринолитические медикаменты.

Действующее вещество

Основным лекарственным компонентом является алтеллаза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не исследовалось взаимодействия медикамента с другими лекарствами.

Использование препаратов, которые оказывают влияние на свертывание крови или воздействующих на тромбоциты, могут привести к возрастанию возможности кровотечения.

Совмещение с лекарствами, ингибирующими АПФ, может увеличивать вероятность анафилактоидных реакций. Подобные реакции отмечались у большей части больных, которым были назначены ингибиторы АПФ.

Условия хранения

Средство нужно хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна быть более 25 оС.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке!

Полученный раствор можно хранить в холодильнике в течение суток. Если температура не превышает 25 оС, препарат хранится 8 ч.

Особые условия

Терапию должен осуществлять врач, который обладает опытом тромболитического лечения и имеет возможность контролировать эффективность. При введении препарата следует иметь в быстром доступе оборудование для реанимации и необходимые медикаменты.

Нет информации о повторном использовании средства.

Анафилактоидные реакции, спровоцированные препаратом, развиваются редко и могут вызвать повышенную чувствительность к главному или дополнительным компонентам, а также гентамицину.

В состав пробки флакона входит натуральный каучук, способный спровоцировать аллергию.

Если возникает анафилактоидная реакция, нужно отменить введение и оказать необходимую медицинскую помощь. Нужно регулярно контролировать переносимость медикаментов, особенно у больных, принимавших ингибиторы АПФ.

Чаще всего в качестве побочного эффекта развивалось кровотечение.

Совместное использование гепарина может провоцировать появление кровотечения. Так как фибрин растворяется в препарате, может развиваться кровотечения из мест пункций. Необходимо контролировать области вероятного кровотечения. Не применять жесткие катетеры, не проводить внутримышечных введений и других процедур в период применения средства Актилизе.

При ОИМ применение тромболитических медикаментов способно повысить вероятность тромбоэмболий у больных с тромбозом левых сердечных отделов.

При ишемическом инсульте терапию должен выполнять врач, который имеет соответствующий опыт и способен оказать интенсивное неврологическое лечение. Чтобы контролировать текущую терапию, можно прибегать к ранее сделанным обследованиям.

Требуется контроль артериального давления в период введения и на протяжении суток после завершения процедуры. Если систолическое артериальное давление превышает 180 мм рт.ст или дАД составляет больше 105 мм рт.ст, следует внутривенно ввести антигипертензивные лекарства.

Лекарственное действие уменьшается у больных, имеющих инсульт в анамнезе, или страдающих сахарным диабетом, не поддающимся контролю. У этой группы соотношение пользы и рисков хуже, однако все еще является положительным.

У больных с инсультом в легкой форме риск выше потенциальной пользы, вследствие чего не рекомендуется использовать препарат.

Нет достаточной информации о назначении медикамента детям.

Нет сведений о влиянии на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Актилизе применяется для лечения ургентных состояний.

Актилизе в аптеке отпускается по рецепту. Аналогом является препарат Ревелиза.

Фармакологическое действие

Главным веществом является алтеллаза, активирующая плазминоген, а также выполняющая роль гликопротеина, способствующего трансформации плазминогена в плазмин.

После внутривенного введения вещество почти не проявляет активности в системном кровотоке. Ее активация происходит после связывания с фибрином, благодаря чему плазминоген трансформируется в плазмин и приводит к растворению сгустков фибринов.

Относится к группе фибринолитических препаратов. Присвоен код АТХ В01AD02.