Аденурик

Аденурик, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Средство Аденурик предназначено для борьбы с подагрой, а также для лечения и профилактики гиперуремии у взрослых пациентов, проходящих химиотерапию.

Производитель

Производителем является «Менарини-Фон Хейден ГмбХ». Находится в Германии по адресу: Дрезден, Лейпцигер Штрассе 7-13. Почтовый индекс 01097.

Претензии от потребителей в России принимает ООО «Берлин-Хеми/А.Менарини». Расположено по адресу: г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», блок Б. Почтовый индекс 123112.

Страна происхождения

Лекарство Аденурик производится в Германии.

Группа препаратов

Относится к группе средств, оказывающих влияние на обмен мочевой кислоты. Присвоен код АТХ: М04АА03.

Действующее вещество

Главным компонентом является фебуксостат.

Формы выпуска

Препарат Аденурик выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2, 4 или 6 блистеров упаковывают в картонную пачку. Также каждая пачка содержит инструкцию по использованию на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит фебуксостат в количестве 80 мг.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и PH102), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

В состав пленочной оболочки входят: опадрай II желтый (поливиниловый спирт, титана диоксид), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый.

Дозировка

При подагре назначают 80 мг 1 раз в день.

Спустя 2–4 недели следует проверить уровень мочевой кислоты в крови. Если показатель более 6 мг/дл (357 мкмоль/л), дозировку можно увеличить до 120 мг раз в день.

Уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови во время использования лекарства Аденурик наступает довольно быстро, поэтому рекомендуется проверять концентрацию мочевой кислоты спустя две недели после первого приема. Цель терапии заключается в понижении и поддержании уровня мочевой кислоты менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Рекомендуется проводить профилактику острых рецидивов подагры на протяжении не меньше 6 месяцев.

При синдроме распада опухоли следует пить 120 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Лекарство Аденурик следует начать употреблять за два дня до цитостатической терапии. Длительность приема препарата должна быть не менее 7 суток. В зависимости от продолжительности химиотерапии возможно продление применения медикамента до 9 дней.

Не требуется корректировка дозы для пожилых пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При легкой печеночной недостаточности следует принимать 80 мг 1 раз в день. Нет достаточных сведений о применении при печеночной недостаточности средней тяжести.

Синдром распада опухоли

Исследования FLORENCE показали, что коррекция дозировки в зависимости от функции печени не требовалась. В исследования не были включены пациенты с печеночной недостаточностью в тяжелой форме.

При почечной недостаточности в легкой и средней форме не требуется изменение дозировки.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) эффективность и безопасность использования препарата Аденурик недостаточно изучены.

Показания к применению

Показаниями являются:

• хроническая гиперурикемия при состоянии, сопровождающемся отложением кристаллов уратов. Также могут присутствовать тофусы и/или подагрический артрит, в том числе в анамнезе;
• терапия и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при цитостатической терапии гемобластозов с вероятностью появления синдрома распада опухоли от умеренного до высокого. Только для дозировки 120 мг.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к главному или вспомогательным компонентам;
• возраст менее 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью:

• синдром Леша-Нихана (нет достаточного описания использования лекарства Аденурик);
• период после трансплантации органов;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• совмещение с меркаптопурином или азатиоприном (есть вероятность увеличения этих веществ в крови и усиления токсичности);
• печеночная недостаточность;
• болезни щитовидной железы;
• застойная сердечная недостаточность;
• аллергия в анамнезе;
• ишемическое заболевание сердца.

Побочные действия

Чаще всего у пациентов с подагрой появляются: приступ подагры, нарушение работы печени, боль в голове, диарея, сыпь, отек, тошнота. Обычно негативные эффекты имеют легкую или среднюю степень тяжести. Во время постмаркетингового исследования было зафиксировано редкое появление реакций гиперчувствительности на фебуксостат, иногда сопровождающееся системными симптомами.

Со стороны крови и лимфатической системы: панцитопения, тромбоцитопения.

Иммунная система: анафилактические реакции, а также реакции повышенной чувствительности.

Нервная система: головная боль, головокружение, гипосмия, гипостезия, парестезия, нарушение вкуса, гемипарез, сонливость.

Со стороны эндокринной системы: увеличение уровня тиреотропного гормона в крови.

Обмен веществ и питание: приступы подагры, сахарный диабет, увеличение или уменьшение массы тела, гиперлипидемия, ухудшение или увеличение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: ухудшение либидо, бессонница, нервозность.

Со стороны зрительных органов: нечеткость зрения.

Органы слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Со стороны сердца: фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса.

Сосуды: увеличение АД, геморрагии, ощущение жара и прилива крови к лицу.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: диспноэ, боль или дискомфорт в области грудной клетки, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, кашель.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, боль или дискомфорт в области живота, вздутие, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки рта, диспептические явления, метеоризм, учащенный стул, панкреатит, язвенный стоматит.

Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, холелитиаз, гепатит, желтуха, поражение печени.

Кожные покровы и подкожные ткани: сыпь, дерматит, крапивница, зуд, изменение цвета кожи, петехии, кожные поражения, токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, взаимодействие с эозинофилией и системными симптомами, эритема, алопеция, гипергидроз.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, скованность суставов и мышц, рамбомиолиз, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, слабость или спазм мышц, мышечное напряжение.

Почки и мочевыводящие пути: почечная недостаточность, нефролитиаз, протеинурия, гематурия, поллакиурия, учащенное мочеиспускание, тубулоинтерстициальный нефрит.

Репродуктивная система: ухудшение эрекции.

Общие расстройства: отек, повышение утомляемости, жажда.

Влияние на показатели лабораторных и инструментальных анализов: увеличение активности амилазы в крови, повышенное содержание глюкозы, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов и лимфоцитов, увеличение концентрации креатина и креатинина, мочевины, триглицеридов, калия в крови, снижение гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, усиление активности лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы в крови, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени.

Во время постмаркетингового использования редко сообщалось о тяжелых аллергических реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок.

Токсидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона могут сопровождаться прогрессирующей кожной сыпью совместно с буллезным поражением кожи и слизистой оболочки, а также раздражением глаз.

При реакции повышенной чувствительности могут проявляться такие симптомы, как кожные реакции (инфильтративные макуло-папулезные высыпания), поражения кожи, лицевой отек, лихорадка, нарушения со стороны системы кроветворения (тромбоцитопения и эозинофилия), генерализованная или эксфолиативная сыпь, вовлечение одного или нескольких органов (печень и почки, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит).

Приступы подагры обычно возникают вскоре после начала терапии и в течение первых нескольких месяцев. В дальнейшем частота приступов уменьшается. Следует проводить профилактику возникновения приступов.

Синдром распада опухоли

В анализах FLORENCE побочные действия отмечались у 22 пациентов (6,4%). В обеих группах (группе фебуксостата и группе аллоперинола) частота появления негативных эффектов была одинаковой (по 11 пациентов, 6,4%). Чаще побочные действия имели легкую или среднюю степень тяжести.

Кроме трех отрицательных эффектов, описание которых дано ниже, каких-либо особенностей профиля безопасности действующего вещества в дополнение к таковому при подагре не отмечалось.

Со стороны сердца: синусовая тахикардия, блокада левой ножки пучка Гиса.

Сосуды: геморрагии.

Способ применения

Аденурик предназначен для внутреннего применения. Пьют 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно сведений о безопасности использования медикамента во время беременности, поэтому употребление препарата Аденурик в данный период противопоказано. Имеется ограниченный опыт приема фебуксостата во время беременности, в ходе которого не зафиксировано неблагоприятного воздействия на мать или плод. Исследования на животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие плода и процесс родов.

Нет информации о том, проходит ли фебуксостат в грудное молоко. В исследованиях на животных зафиксировано, что фебуксостат проникает в молоко и неблагоприятно влияет на развитие детеныша. В связи с чем запрещено употребление в период лактации.

Фармакологическое действие

Является селективным непуриновым ингибитором ксантиноксидазы, производным 2-арилтиазола.

В результате селективного ингибитора ксинтиноксидазы уменьшается концентрация мочевой кислоты в крови.

В терапевтических дозах фебуксостат не ингибирует другие ферменты, принимающие участие в метаболизме пуринов или пиримидинов.

Вещество способствует более эффективному понижению уровня мочевой кислоты и поддержанию ее концентрации по сравнению с аллопуринолом.

Синонимы

Если Аденурик в аптеке закончился, можно купить лекарство с похожими свойствами. Так, аналогами являются Азурикс, Фебукс, Ликвестия.

Фармакокинетика

После приема вещество быстро и почти полностью (не меньше 84% дозировки) всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Cmax наступает спустя 1–1,5 ч. после однократного или многократного употребления и составляет 2,8–3,2 мкг/мл.

Метаболизм происходит путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты выводятся через кишечник и почками.

Т1/2 занимает 5–8 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя исключать вероятность взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими химиопрепаратами.

Исследования in vitro показали, что фебуксостат — слабый ингибитор изофермента CYP2C8. При комбинировании фебуксостата и росиглитазона изменение дозировки не требуется.

При одновременном использовании фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не наблюдалось клинически значимых увеличений частоты появления побочных действий. В этом случае коррекция дозировки не требуется.

При совмещении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации может усиливаться его метаболизм и уменьшаться эффективность. При отмене индуктора глюкуронизации есть вероятность увеличения Сmax фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

Исследования in vitro показали, что фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При совмещении с субстратами изофермента CYP2D6 нет необходимости изменять дозировку.

При комбинировании с антацидами, в состав которых входит магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечено уменьшение всасывания фебуксостата и снижение Сmax на 32%. Однако не происходило существенных изменений AUC. Так, фебуксостат можно комбинировать с антацидами.

Лекарственная форма

Цвет таблеток колеблется от светло-желтого до желтого. Таблетки имеют продолговатую форму, тиснение «80» на одной стороне.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более 25 °C. Необходимо держать Аденурик в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Строго запрещено использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Особые условия

Применять препарат следует только после купирования острого приступа подагры. Употребление медикамента может способствовать возникновению острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего увеличения уровня мочевой кислоты в крови. Для профилактики приступов следует одновременно пить НПВП или колхицин на протяжении не менее чем 6 месяцев.

Не рекомендуется комбинировать с меркаптопурином и азатиоприном. В случае необходимости совмещения для снижения токсического воздействия на систему кроветворения следует снизить дозу меркаптопурина/азатиоприна и вести тщательный медицинский контроль.

Необходимо проинформировать пациентов о возможных симптомах аллергии (реакции гиперчувствительности). Также больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления симптомов аллергической реакции.

При развитии тяжелых аллергических реакций, в том числе при синдроме Стивенса-Джонсона, следует немедленно отменить прием лекарства. Если у пациента ранее зафиксированы тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции или шок, повторное использование не рекомендуется.

У пациентов, проходящих цитостатическую терапию гемобрастозов с вероятностью появления синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного средство можно использовать только под соответствующим наблюдением.

В начале терапии следует контролировать функцию печени.

Во время приема препарата возможно развитие сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, вследствие чего снижается концентрация внимания. Поэтому в период терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Аденурик в аптеке отпускается по рецепту.