Метопролол таблетки 100мг 60шт

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
Лекарственная форма: таблетки.
Описание: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

- Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
- Стенокардия.
- В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).
- Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
- Профилактика приступов мигрени.
- Гипертиреоз (комплексная терапия).

- Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 уд./мин., длительности интервала PQ более 0,24 сек. или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.;
- пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- сахарный диабет;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
- бронхиальная астма;
- феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов); беременность;
- псориаз;
- тиреотоксикоз;
- аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин));
- пожилой возраст; депрессия (в том числе и в анамнезе);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
- метаболический ацидоз.

T=+(02-25)C

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема.
Пациентам, с бронхиальной астмой или ХОБЛ, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, таким пациентам можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения метопролола у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика.
Пациентам со стенокардией Принцметала, не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы.
Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола.
При хронической сердечной недостаточности лечение Метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Метопролол может усилить симптомы нарушений периферического кровообращения (в основном вследствие снижения артериального давления).
Следует избегать резкой отмены препарата, т.к. при резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При необходимости отмены препарата отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
При стенокардии подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 65-70 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 65 уд./мин.
Коррекция режима дозирования требуется в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 65 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
При сахарном диабете бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При применении бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
Пациентам с феохромоцитомой, одновременно с препаратом Метопролол следует применять альфа-адреноблокатор.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.
При циррозе печени повышается биодоступность метопролола.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, при одновременном применении с сердечными гликозидами.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
При решении вопроса о применении препарата Метопролол пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние метопролола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамика
Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.
Таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы
При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата.
Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка.
Атропин (внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг для взрослых пациентов, 10-20 мкг/кг массы тела для детей) должен быть назначен до промывания желудка (риск стимуляции блуждающего нерва).
При необходимости следует обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация) и адекватную вентиляцию легких, восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК), провести инфузию 5% раствора глюкозы, контролировать ЭКГ, внутривенно ввести атропин 1,0-2,0 мг (при необходимости введение повторяют, особенно в случае вагусных симптомов).

Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), "похолодание" конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (по типу псориазоподобной, крапивница), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос (алопеция); очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; частота неизвестна - кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия; частота неизвестна - кардиалгия.
Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови.

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: метопролола тартрат - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 62,0 мг; кроскармеллоза натрия - 16,0 мг; повидон-К25 - 16,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 12,0 мг; магния стеарат - 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,0 мг.

Следует избегать одновременного применения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами:
Верапамил
Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
Дилтиазем
Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
Пропафенон
При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли), симпатомиметические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением.
Производные барбитуровой кислоты
Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.