Интеленс таблетки 200мг 60шт
По рецепту
В избранное

Интеленс таблетки 200мг 60шт

Артикул: 221281
Цена 20 670
Нет в наличии
Товара нет в наличии
Форма выпуска
Дозировка
25 мг
Количество
120 шт
Гарантии
товар сертифицирован и проверен системой "Честный знак"
Каждый из наших товаров имеет сертификат, что подтверждает его высокое качество и безопасность. Мы обеспечиваем идеальные условия хранения для лекарственных средств, включая надлежащую температуру и соблюдение холодовой цепи для термолабильных препаратов. Упаковываем заказы так, чтобы сохранять их целостность. Подробнее
  • ПроизводительJanssen-Cilag/Фармстандарт
  • Страна производстваРоссийская Федерация
  • КатегорияДля борьбы с ВИЧ-инфекцией
  • Действующее вещество (МНН)Этравирин
  • Все характеристики

Основные свойства

Температура хранения
T=+(02-25)C
Подробнее

Инструкция по применению Интеленс таблетки 200мг 60шт

Краткое описание

Противовирусное [ВИЧ] средство

Показания

  • лечение инфекции ВИЧ-1 у взрослых, которые ранее получали антиретровирусные препараты, и детей с 2 лет, которые ранее получали антиретровирусные препараты.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к этравирину или любому компоненту препарата;
  • детский возраст до 2 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с препаратами, которые влияют на концентрацию этравирина в плазме крови, и с препаратами, концентрация которых в плазме крови изменяется при совместном применении с этравирином: ритонавир (при приеме в дозе 600 мг 2 раза/сут); противовирусные средства (комбинация элбасвир/гразопревир).
С осторожностью
  • пожилые пациенты;
  • беременность ;
  • пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С;
  • пациенты с нарушением функции печени средней степени (класс В по Чайлд-Пью);
  • не рекомендуется совместное применение с препаратами, которые влияют на концентрацию этравирина в плазме крови, и с препаратами, концентрация которых в плазме крови изменяется при совместном применении с этравирином: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (эфавиренз, невирапин, рилпивирин); ингибиторы протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира (нелфинавир, индинавир); маравирок (при совместном применении с фосампренавиром и ритонавиром); комбинация типранавир/ритонавир; ингибиторы протеазы при совместном применении с кобицистатом (атазанавир, дарунавир); противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); противотуберкулезные препараты (рифампицин, рифапентин); антиагреганты (клопидогрел); противовирусные препараты (даклатасвир); лекарственные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum);
  • следует применять с осторожностью со следующими препаратами: амиодарон, бепридил, дизопирамид, флекаинид, лидокаин (системно), мексилетин, пропафенон, хинидин, дексаметазон (системно); циклоспорин, сиролимус, такролимус; рифабутин (в сочетании с бустированным ингибитором протеазы).

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

Несмотря на полученное подтверждение эффективного подавления вирусной инфекции при проведении APT, что существенно снижает риск передачи инфекции половым путем, остаточный риск не может быть исключен. Во избежание передачи инфекции половым путем следует принять меры предосторожности согласно национальным руководствам. Препарат Интеленс следует оптимально применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, обладающими активностью в отношении конкретного типа вируса, имеющегося у пациента. Снижение вирусологического ответа на терапию этравирином отмечалось у пациентов с ВИЧ-инфекцией, вызванной штаммами, имеющими одновременно 3 или более мутаций из ниже перечисленных: V90I, A98G, L100I, К101Е/Р, V106I, V179D/F, Y181C/I/V и G190A/S. Заключение о значимости отдельных мутаций или сочетаний мутаций должно делаться с учетом дополнительных данных: рекомендуется обращаться к актуальным современным системам интерпретации для оценки результатов теста на резистентность. При применении этравирина в комбинации с ралтегравиром или маравироком какие-либо данные, выходящие за рамки данных о взаимодействии между лекарственными средствами, отсутствуют. Реакции со стороны кожи тяжелой степени и реакции гиперчувствительности При применении этравирина отмечались тяжелые побочные эффекты со стороны кожи. В клинических исследованиях отмечались редкие сообщения о случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и многоформной эритемы (с частотой <0.1%). При развитии тяжелых реакций со стороны кожи терапию препаратом Интеленс следует отменить. Клинические данные ограничены, нельзя исключать увеличение риска развития реакций со стороны кожи у пациентов с кожными реакциями, связанными с ННИОТ, в анамнезе. Следует соблюдать осторожность у пациентов с реакциями со стороны кожи при применении ННИОТ в анамнезе, в особенности если эти реакции носили тяжелый характер. При применении этравирина отмечались случаи тяжелых реакций гиперчувствительности, включая DRESS-синдром (лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой) и токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях - со смертельными исходами. DRESS-синдром характеризуется сыпью, лихорадкой, эозинофилией и системными проявлениями (включая, но не ограничиваясь: тяжелая сыпь, либо сыпь с лихорадкой, общее недомогание, утомляемость, боль в мышцах или суставах, буллезные поражения, очаги поражения ротовой полости, конъюнктивит, гепатит и эозинофилия). Как правило, он развивается примерно через 3-6 недель, а исход в большинстве случаев носит благоприятный характер при условии отмены лечения и начала терапии кортикостероидами. Пациентов следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью в случае развития тяжелой сыпи или реакций гиперчувствительности. При диагностике реакций гиперчувствительности во время терапии препаратом Интеленс необходимо немедленно ее отменить. Задержка в отмене препарата Интеленс после выявления сыпи тяжелой степени может вызвать реакцию, угрожающую жизни пациента. Пациентам, прекратившим терапию препаратом Интеленс в связи с реакциями гиперчувствительности, возобновлять ее не следует. Сыпь При применении этравирина описаны случаи возникновения сыпи. Чаще всего кожная сыпь бывает легкой или умеренно выраженной, возникает на второй неделе терапии и редко наблюдается после 4-й недели. В большинстве случаев такая сыпь не требует специального лечения и обычно исчезает через 1-2 недели на фоне продолжающегося лечения. При назначении препарата Интеленс женщинам следует помнить о более высокой частоте развития сыпи у женщин. Дети Для детей, которые не могут проглотить таблетки целиком, таблетки можно растворить в жидкости. Такую возможность следует рассматривать только в том случае, если ребенок скорее всего сможет принять полную дозу таблеток, растворенных в жидкости. Важность приема полной дозы должна быть обозначена как для ребенка, так и для лица, осуществляющего за ним уход, чтобы избежать слишком низкой экспозиции и снижения вирусологического ответа. В случае сомнения в том, что ребенок примет полную дозу таблеток, растворенных в жидкости, следует рассмотреть терапию другим антиретровирусным препаратом. Пожилые пациенты Опыт применения препарата Интеленс у пожилых пациентов ограничен: в III фазе клинических исследований 6 пациентов в возрасте 65 лет или старше и 53 пациента в возрасте 56-64 лет получали терапию этравирином. Тип и частота побочных эффектов у пациентов старше 55 лет были схожи с теми, что наблюдались у более молодых пациентов. Беременность Учитывая повышение экспозиции во время беременности, следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным, которым требуется сопутствующая лекарственная терапия либо имеющим сопутствующие заболевания, в связи с которыми может наблюдаться дополнительное повышение экспозиции этравирина. Пациенты с сопутствующими заболеваниями Нарушение функции печени. Эгравирин в основном метаболизируется и выводится печенью, а также обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Возможны эффекты в отношении экспозиции несвязанного препарата (что не изучено) и, таким образом, следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести. Применение этравирина не изучалось у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), в связи с чем назначение препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) противопоказано . Пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В или вирусом гепатита С. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Интеленс у пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В или вирусом гепатита С, в связи с ограниченными данными по применению этравирина у данной группы пациентов. Нельзя исключить потенциальную возможность увеличения риска повышения активности печеночных ферментов. Масса тела и метаболические показатели При проведении антиретровирусной терапии может наблюдаться увеличение массы тела и концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. Данные изменения могут быть отчасти связаны с контролем заболевания и образом жизни. В некоторых случаях было получено подтверждение влияния терапии на концентрацию липидов, в то время как доказательства связи между применением какого-либо определенного препарата и увеличением массы тела отсутствуют. Для мониторинга концентраций липидов и глюкозы в плазме крови рекомендуется использовать утвержденные руководства по терапии ВИЧ. Нарушения липидного обмена следует лечить клинически подходящим способом. Синдром восстановления иммунитета У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или латентные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. В качестве примеров можно привести цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jirovecii. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения. Имеются сообщения о возникновении аутоиммунных заболеваний (таких как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит) на фоне восстановления иммунитета. Срок возникновения данных заболеваний широко варьируется; заболевания могут начаться через много месяцев после начала лечения. Остеонекроз Хотя этиология остеонекроза является многофакторной (появление остеонекроза может быть вызвано в том числе применением ГКС, употреблением алкоголя, сильной иммуносупрессией, высоким ИМТ), имеются сообщения о случаях остеонекроза особенно у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ-инфекции и/или больных, находящихся на длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу, если они испытывают боли в суставах или болевое ограничение в движениях. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременный прием этравирина и комбинации типранавир/ритонавир не рекомендуется из-за значительного фармакокинетического взаимодействия (76% AUC этравирина), что может существенно изменить вирусологический ответ на терапию этравирином. Одновременный прием этравирина с даклатасвиром, атазанавиром/кобицистатом или дарунавиром/кобицистатом не рекомендуется. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Препарат Интеленс оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований влияния препарата Интеленс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Нежелательные реакции, такие как сонливость и головокружение, о которых сообщалось у пациентов, применявших этравирин, должны быть приняты во внимание при оценке способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Фармакологическое действие

Механизм действия Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека - ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента. Противовирусная активность in vitro Этравирин проявляет активность в отношении ВИЧ-1 дикого типа в Т-клеточных линиях и первичной культуре клеток с медианой значений средней эффективной концентрации (ЕС50) от 0.9 до 5.5 нмоль. Этравирин обладает активностью в отношении широкого круга возбудителей ВИЧ-1 группы М (подтипы А, В, С, D, Е, F, G) и первичных изолятов ВИЧ-1 группы О, для которых значения ЕС50 варьируют от 0.3 до 1.7 нмоль и от 11.5 до 21.7 нмоль, соответственно. Хотя этравирин демонстрирует активность in vitro в отношении дикого типа ВИЧ-2 с медианой значений ЕС50 от 5.7 до 7.2 мкмоль, лечение инфекции ВИЧ-2 этравирином не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных. Этравирин сохраняет активность против штаммов ВИЧ-1, резистентных к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (НИОТ) и/или ингибиторам протеазы (ИИ). В дополнение, этравирин демонстрирует кратное изменение ЕС50 ≤3 против 60% из 6171 клинических изолятов, резистентных к ННИОТ. Резистентность Эффективность этравирина в отношении резистентности к другим ННИОТ в начале терапии в основном была проанализирована с этравирином, применявшимся в комбинации с дарунавиром/ритонавиром (исследования DUET-1 и DUET-2). Усиленные ингибиторы протеазы, такие как дарунавир/ритонавир, показывают более высокий барьер резистентности по сравнению с другими классами антиретровирусных препаратов. Пограничное значение сниженной эффективности этравирина (>2 мутаций, связанных с этравирином, в начале терапии) применяется, когда этравирин используется в комбинации с усиленным ИП. Это пограничное значение может быть ниже при применении схемы комбинированной антиретровирусной терапии, которая не содержит усиленный ИП. В исследованиях фазы III DUET-1 и DUET-2 мутациями, которые наиболее часто развивались у пациентов с вирусологической неудачей, принимавших схемы терапии, содержащие этравирин, были V108I, V179F, VI791, Y181C и Y181I и обычно возникали на фоне множества других мутаций, связанных с резистентностью к ННИОТ. Во всех других исследованиях, проведенных с этравирином у ВИЧ-1 инфицированных пациентов, наиболее часто возникали следующие мутации: L100I, E138G, V179F, V179I, Y181C и H221Y. Перекрестная резистентность Не рекомендуется проводить лечение эфавирензом и/или невирапином у пациентов после вирусологической неудачи при применении этравирин-содержащих схем.

Способ применения и дозировка

Терапия должна быть инициирована врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Интеленс всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Взрослые: внутрь по 200 мг (1 таблетка 200 мг или 2 таблетки по 100 мг) 2 раза/сут после еды. Дети и подростки (от 2 до 18 лет). Рекомендованная доза этравирина для детей и подростков (от 2 до 18 лет, с массой тела не менее 10 кг) зависит от массы тела . Препарат Интеленс следует принимать перорально после еды. Рекомендованные дозы препарата Интеленс для педиатрических пациентов от 2 до 18 лет
Масса тела Доза Таблетки
от ≥10 кг до <20 кг по 100 мг 2 раза/сут 4 таблетки по 25 мг 2 раза/сут или
1 таблетка 100 мг 2 раза/сут
от ≥20 до <25 кг по 125 мг 2 раза/сут 5 таблеток по 25 мг 2 раза/сут или
1 таблетка 100 мг и
1 таблетка 25 мг 2 раза/сут
от ≥25 до <30 кг по 150 мг 2 раза/сут 6 таблеток по 25 мг 2 раза/сут или
1 таблетка 100 мг и
2 таблетки 25 мг 2 раза/сут
≥30 кг по 200 мг 2 раза/сут 8 таблеток по 25 мг 2 раза/сут или
2 таблетки 100 мг 2 раза/сут или
1 таблетка 200 мг 2 раза/сут
Пропуск дозы Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принять ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме. Если у пациента была рвота в течение 4 ч после приема препарата, следует принять новую дозу препарата Интеленс как можно скорее после еды. Если у пациента была рвота более чем через 4 ч после приема препарата, ему не требуется принимать новую дозу до следующей запланированной. Особые группы пациентов Пожилые пациенты: имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс пациентов в возрасте >65 лет, таким образом, применять препарат у этой группы пациентов следует с осторожностью. Пациенты с нарушениями функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Интеленс у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс не изучали. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) противопоказано. Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Дети (младше 2 лет): препарат Интеленс не должен применяться у детей в возрасте до 2 лет. Доступные в настоящее время данные о применении препарата у детей в возрасте от 1 до 2 лет, представленные в разделах "Побочное действие" и "Фармакокинетика", свидетельствуют о том, что в данной группе пациентов польза не превышает риск. Для детей младше 1 года нет доступных данных. Способ применения Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, такой как вода. Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием таблеток Интеленс , могут измельчить их и размешать в стакане воды. В этом случае последовательность действий следующая:
  • поместить таблетку (таблетки) в 5 мл (1 чайная ложка) воды, или в количество воды, достаточное для полного покрытия таблетки;
  • тщательно перемешать в течение около 1 минуты до тех пор, пока вода не станет выглядеть как молоко;
  • если необходимо, можно добавить больше воды, до 30 мл (2 столовые ложки), апельсинового сока или молока (не следует помещать таблетки в апельсиновый сок или молоко без предварительного растворения в воде);
  • немедленно выпить содержимое стакана;
  • для обеспечения приема полной дозы стакан следует несколько раз ополоснуть водой, апельсиновым соком или молоком и полностью выпить содержимое.
Следует избегать использования теплой (больше 40°С) воды и газированных напитков. Рекомендуется принимать таблетки препарата Интеленс , растворенные в воде, до приема других антиретровирусных препаратов в жидкой форме, которые применяются совместно с препаратом Интеленс .

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Передозировка

Нет данных

Побочные действия

Обзор профиля безопасности Наиболее частыми побочными эффектами (частота ≥10%) любой степени тяжести, отмеченными при применении этравирина, были сыпь, диарея, тошнота и головная боль. Частота прекращения терапии в связи с любым побочным эффектом в исследованиях фазы III составила 7.2% в группе пациентов, получавших этравирин. Наиболее частым побочным эффектом, приводящим к отмене терапии, была сыпь. Таблица побочных эффектов Побочные эффекты у пациентов, получавших этравирин, представлены в таблице ниже. Побочные действия перечислены в зависимости от системно-органного класса и частоты. В рамках каждой категории частоты побочные эффекты представлены в порядке снижения серьезности. Частота возникновения побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000). Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях этравирина и в пострегистрационном периоде
Частота Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы
Часто Тромбоцитопения, анемия, снижение числа нейтрофилов
Нечасто Снижение числа лейкоцитов
Со стороны иммунной системы
Часто Гиперчувствительность к препарату
Нечасто Синдром восстановления иммунитета
Нарушения метаболизма и питания
Часто Сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, увеличение уровня ЛПНП, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия, анорексия
Психические нарушения
Часто Тревожность, бессонница, нарушения сна
Нечасто Спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, нервозность, патологические сновидения
Со стороны нервной системы
Очень часто Головная боль
Часто Периферическая невропатия, парестезия, гипестезия, амнезия, сонливость
Нечасто Судороги, обморок, тремор, гиперсомния, нарушение внимания
Со стороны органа зрения
Часто Нечеткость зрения
Со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто Вертиго
Со стороны сердца
Часто Инфаркт миокарда
Нечасто Фибрилляция предсердий, стенокардия
Со стороны сосудов
Часто Артериальная гипертензия
Редко Геморрагический инсульта
Со стороны дыхательной системы
Часто Одышка при нагрузке
Нечасто Бронхоспазм
Со стороны ЖКТ
Очень часто Диарея, тошнота
Часто Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм, гастрит, запор, сухость во рту, стоматит, повышение активности липазы, повышение активности амилазы в крови
Нечасто Панкреатит, кровавая рвота, позывы на рвоту
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто Повышение активности АЛТ, повышение активности ACT
Нечасто Гепатит, стеатоз печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто Сыпь
Часто Ночная потливость, сухость кожи, пруриго
Нечасто Ангионевротический отека, отек лица, гипергидроз
Редко Синдром Стивенса-Джонсонаа, многоформная эритемаа
Очень редко Токсический эпидермальный некролиза, DRESS-синдромb
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто Почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Нечасто Гинекомастия
Прочие
Часто Утомляемость
Нечасто Заторможенность
а Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, отличных от DUET-1 и DUET-2. b Побочные эффекты, наблюдавшиеся в пострегистрационном периоде. Описание отдельных побочных эффектов Сыпь Чаще всего кожная сыпь была легкой или умеренно выраженной, в целом являлась макулезной, макуло-папулезной или эритематозной, чаще всего возникала на 2-й неделе терапии и редко наблюдалась после 4-й недели. В большинстве случаев такая сыпь не требовала специального лечения и обычно исчезала через 1-2 недели на фоне продолжающегося лечения. Частота сыпи в группе этравирина в исследованиях DUET была выше у женщин, чем у мужчин (о возникновении сыпи степени 2 и выше сообщалось у 9 из 60 [15.0%] женщин и у 51 из 539 [9.5%] мужчин; об отмене терапии в связи с сыпью сообщалось у 3 из 60 [5.0%] женщин и у 10 из 539 [1.9%] мужчин). Не отмечалось различий в степени тяжести сыпи или прекращения терапии в связи с половой принадлежностью. Клинические данные ограничены, нельзя исключать увеличение риска развития реакций со стороны кожи у пациентов с кожными реакциями, связанными с ННИОТ, в анамнезе. Метаболические параметры Масса тела и концентрация липидов и глюкозы в крови могут возрастать во время применения антиретровирусной терапии. Синдром восстановления иммунитета У пациентов с ВИЧ-инфекцией и тяжелым иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникать воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Сообщалось также о случаях развития аутоиммунных заболеваний (например, болезни Грейвса и аутоиммунного гепатита), но время начала заболевания варьировало более значительно, вплоть до многих месяцев с момента начала терапии. Остеонекроз Сообщалось о случаях развития остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска, распространенной ВИЧ-инфекцией или длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Частота развития остеонекроза неизвестна. Дети (от 1 до 18 лет) Оценка безопасности у детей и подростков основана на двух исследованиях в одной группе. PIANO (ТМС125-С213) - это исследование фазы II, в котором 101 пациент возрасте от 6 до 18 лет, инфицированный ВИЧ-1 и ранее принимавший антиретровирусные препараты, применял препарат Интеленс в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. TMC125-C234/IMPAACTР1090 - это исследование фазы I/II, в котором 26 пациентов в возрасте от 1 до 6 лет, инфицированных ВИЧ-1 и ранее принимавших антиретровирусные препараты, применяли препарат Интеленс в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. В исследованиях PIANO и TMC125-C234/IMPAACTР1090 частота, тип и тяжесть побочных действий у детей были сравнимы с таковыми во взрослой популяции. В исследовании PIANO о сыпи чаще сообщалось у лиц женского пола, чем у лиц мужского пола (сыпь степени тяжести ≥2 наблюдалась у 13/64 (20.3%) лиц женского пола и у 2/37 (5.4%) лиц мужского пола; об отмене терапии в связи с сыпью сообщалось у 4/64 (6.3%) лиц женского пола и у 0/37 (0%) лиц мужского пола. Чаще сыпь была легкой или средней степени тяжести, макулезного/папулезного типа и появлялась на 2-й неделе терапии. Сыпь была в основном самоограничивающейся и в основном разрешалась в течение 1 недели на фоне продолжающейся терапии. В пострегистрационном ретроспективном когортном исследовании, целью которого было обоснование долгосрочного профиля безопасности этравирина у ВИЧ-1 инфицированных детей и подростков, получавших этравирин с другими антиретровирусными препаратами (N=182), о синдроме Стивенса-Джонсона сообщалось с более высокой частотой (1%) по сравнению с частотой в клинических исследованиях у взрослых (<0.1%). Другие особые популяции Пациенты с коинфекцией вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С Согласно результатам объединенного анализа данных исследований DUET-1 и DUET-2, частота развития нарушений функции печени была несколько выше у пациентов с коинфекцией, получавших этравирин, чем у пациентов с коинфекцией в группе плацебо. Препарат Интеленс должен применяться у этих пациентов с осторожностью.

Состав

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "Т200" с одной стороны.
 1 таб.
этравирин200 мг
Вспомогательные вещества : гипромеллоза - 600 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.8 мг, кроскармеллоза натрия - 70 мг, магния стеарат - 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 450.2 мг, лактозы моногидрат - 70 мг.60 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с осушителем* - пачки картонные×.* 3 мешочка по 2 г силикагеля на 60 таблеток.
× на пачке дополнительно может наноситься контроль первого вскрытия в виде наклеек (по одной с 2-х сторон пачки).

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные препараты, влияющие на концентрацию этравирина в плазме Этравирин метаболизируется изоферментами Р450 CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты подвергаются глюкуронированию под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, могут повышать клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в плазме. Одновременное применение препарата Интеленс и препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может снижать клиренс этравирина и повышать его концентрацию в плазме. Лекарственные препараты, на метаболизм которых влияет этравирин Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Совместное применение препарата Интеленс и препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и, следовательно, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты. Этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19. Этравирин также является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Совместное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментами CYP2C9 или CYP2C19 или транспортируются с помощью Р-гликопротеина, может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, следовательно, усиливать или продлевать их терапевтические или побочные эффекты. Известное и теоретическое взаимодействие с отдельными препаратами антиретровирусной терапии и других групп перечислены в таблице ниже. Эта таблица не является всеобъемлющей. Таблица взаимодействия Взаимодействие между этравирином и совместно применяемыми лекарственными препаратами перечислены ниже (повышение указано как "↑", снижение как "↓", отсутствие изменений как "↔", отсутствие данных исследований как "н/о", доверительный интервал как "ДИ").
Лекарственные препараты Влияние на концентрации препаратов
Соотношение средних наименьших квадратов (90% ДИ; 1.00 = отсутствие эффекта)
Рекомендации по совместному применению
Препараты для лечения инфекций
Препараты антиретровирусной терапии
Нуклеотидные/нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
Диданозин 400 мг 1 раз/сут Диданозин
AUC ↔ 0.99 (0.79-1.25)
Cmin н/о
Cmax ↔ 0.91 (0.58-1.42)
Этравирин
AUC ↔ 1.11 (0.99-1.25)
Cmin ↔ 1.05 (0.93-1.18)
Cmax ↔ 1.16 (1.02-1.32)
Не наблюдалось значительного влияния на параметры фармакокинетики диданозина и этравирина.
Препарат Интеленс и диданозин могут применяться без коррекции доз.
Тенофовира дизопроксил 245 мг 1 раз/сутb Тенофовир
AUC ↔ 1.15 (1.09-1.21)
Cmin ↑ 1.19 (1.13-1.26)
Cmax ↑ 1.15 (1.04-1.27)
Этравирин
AUC ↓ 0.81 (0.75-0.88)
Cmin ↓ 0.82 (0.73-0.91)
Cmax ↓ 0.81 (0.75-0.88)
Не наблюдалось значительного влияния на параметры фармакокинетики тенофовира и этравирина.
Препарат Интеленс и тенофовир могут применяться без коррекции доз.
Другие НИОТ Не изучалось, но не ожидается взаимодействия, учитывая основной почечный путь выведения других НИОТ (например, абакавира, эмтрицитабина, ламивудина, ставудина и зидовудина). Этравирин может применяться с этими НИОТ без коррекции доз.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
Эфавиренз
Невирапин
Рилпивирин
Продемонстрировано, что комбинирование двух ННИОТ не приносит дополнительной пользы. При совместном применении препарата Интеленс с эфавирензом или невирапином может наблюдаться значительное снижение концентрации этравирина в плазме и потеря терапевтического эффекта препарата Интеленс . Совместное применение препарата Интеленс и рилпивирина может привести к снижению концентрации рилпивирина в плазме и потере его терапевтического эффекта. Препарат Интеленс не рекомендуется применять совместно с другими ННИОТ.
Ингибиторы протеазы ВИЧ, не бустированные (т.е. без совместного применения ритонавира или кобицистата в низкой дозе)
Индинавир При совместном применении препарата Интеленс с индинавиром может отмечаться значительное снижение концентрации индинавира в плазме и потеря его терапевтического эффекта. Препарат Интеленс не рекомендуется применять совместно с индинавиром.
Нелфинавир Взаимодействие не изучалось. Ожидается, что препарат Интеленс повысит концентрацию нелфинавира в плазме. Препарат Интеленс не рекомендуется применять совместно с нелфинавиром.
Ингибиторы протеазы ВИЧ, бустированные ритонавиром в низких дозах
Атазанавир/ритонавир 300/100 мг 1 раз/сут Атазанавир
AUC ↓ 0.86 (0.79-0.93)
Cmin ↓ 0.62 (0.55-0.71)
Cmax ↔ 0.97 (0.89-1.05)
Этравирин
AUC ↑ 1.30 (1.18-1.44)
Cmin ↑ 1.26 (1.12-1.42)
Cmax ↑ 1.30 (1.17-1.44)
Препарат Интеленс и комбинация атазанавир/ритонавир могут применяться без коррекции доз.
Дарунавир/ритонавир 600/100 мг 2 раза/сут Дарунавир
AUC ↔ 1.15 (1.05-1.26)
Cmin ↔ 1.02 (0.90-1.17)
Cmax ↔ 1.11 (1.01-1.22)
Этравирин
AUC ↓ 0.63 (0.54-0.73)
Cmin ↓ 0.51 (0.44-0.61)
Cmax ↓ 0.68 (0.57-0.82)
Препарат Интеленс и комбинация дарунавир/ритонавир могут применяться без коррекции доз.
Фосампренавир/ритонавир 700/100 мг 2 раза/сут Ампренавир
AUC ↑ 1.69 (1.53-1.86)
Cmin ↑ 1.77 (1.39-2.25)
Cmax ↑ 1.62 (1.47-1.79)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
При совместном применении с препаратом Интеленс может потребоваться снижение доз в комбинациях ампренавир/ритонавир и фосампренавир/ритонавир. Для снижения доз может рассматриваться применение раствора для приема внутрь.
Лопинавир/ритонавир (в таблетках) 400/100 мг 2 раза/сут Лопинавир
AUC ↔ 0.87 (0.83-0.92)
Cmin ↓ 0.80 (0.73-0.88)
Cmax ↔ 0.89 (0.82-0.96)
Этравирин
AUC ↓ 0.65 (0.59-0.71)
Cmin ↓ 0.55 (0.49-0.62)
Cmax ↓ 0.70 (0.64-0.78)
Препарат Интеленс и комбинация лопинавир/ритонавир могут применяться без коррекции доз.
Саквинавир/ритонавир 1000/100 мг 2 раза/сут Саквинавир
AUC ↔ 0.95 (0.64-1.42)
Cmin ↓ 0.80 (0.46-1.38)
Cmax ↔ 1.00 (0.70-1.42)
Этравирин
AUC ↓ 0.67 (0.56-0.80)
Cmin ↓ 0.71 (0.58-0.87)
Cmax ↓ 0.63 (0.53-0.75)
Препарат Интеленс и комбинация саквинавир/ритонавир могут применяться без коррекции доз.
Типранавир/ритонавир 500/200 мг 2 раза/сут Типранавир
AUC ↑ 1.18 (1.03-1.36)
Cmin ↑ 1.24 (0.96-1.59)
Cmax ↑ 1.14 (1.02-1.27)
Этравирин
AUC ↓ 0.24 (0.18-0.33)
Cmin ↓ 0.18 (0.13-0.25)
Cmax ↓ 0.29 (0.22-0.40)
Не рекомендуется совместно применять комбинацию типранавир/ритонавир и препарат Интеленс .
Ингибиторы протеазы ВИЧ, бустированные кобицистатом
Атазанавир/кобицистат
Дарунавир/кобицистат
Взаимодействие не изучалось. При совместном применении препарата Интеленс с комбинацией атазанавир/кобицистат или комбинацией дарунавир/кобицистат может снижаться концентрация ингибитора протеазы и/или кобицистата в плазме, что может привести к потере терапевтического эффекта и развитию резистентности. Не рекомендуется совместное применение препарата Интеленс с комбинацией атазанавир/кобицистат или комбинацией дарунавир/кобицистат.
Блокаторы CCR5 рецепторов
Маравирок 300 мг 2 раза/сут
Маравирок/дарунавир/ритонавир 150/600/100 мг 2 раза/сут
Маравирок
AUC ↓ 0.47 (0.38-0.58)
Cmin ↓ 0.61 (0.53-0.71)
Cmax ↓ 0.40 (0.28-0.57)
Этравирин
AUC ↔ 1.06 (0.99-1.14)
Cmin ↔ 1.08 (0.98-1.19)
Cmax ↔ 1.05 (0.95-1.17)
Маравирок*
AUC ↑ 3.10 (2.57-3.74)
Cmin ↑ 5.27 (4.51-6.15)
Cmax ↑ 1.77 (1.20-2.60)
* По сравнению с маравироком 150 мг 2 раза/сут.
Рекомендованная доза маравирока при совместном применении с препаратом Интеленс в присутствии мощных ингибиторов протеазы составляет 150 мг 2 раза/сут, за исключением комбинации фосампренавир/ритонавир, применять которые в комбинации с маравироком не рекомендуется. Коррекция дозы препарата Интеленс не требуется.
Ингибиторы слияния
Энфувиртид 90 мг 2 раза/сут Этравирин*
AUC ↔а
C0h ↔а
Концентрация энфувиртида не изучалась, влияния не ожидается.
* По данным анализа популяционной фармакокинетики.
При совместном применении препарата Интеленс и энфувиртида взаимодействия не ожидается.
Ингибиторы интегразы ВИЧ
Долутегравир 50 мг 1 раз/сут Долутегравир
AUC ↓ 0.29 (0.26-0.34)
Cmin ↓ 0.12 (0.09-0.16)
Cmax ↓ 0.48 (0.43-0.54)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
Этравирин значительно снижает концентрации долутегравира в плазме. Влияние этравирина на концентрацию долутегравира в плазме снижалось посредством совместного применения комбинаций дарунавир/ритонавир или лопинавир/ритонавир, и предполагается, что оно также может снижаться под воздействием комбинации атазанавир/ритонавир.
Препарат Интеленс можно применять в комбинации с долутегравиром только в случае одновременного применения комбинаций: атазанавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир или лопинавир/ритонавир. Такие комбинации можно использовать без коррекции дозы.
Долутегравир + дарунавир/ритонавир 50 мг 1 раз/сут + 600/100 мг 2 раза/сут Долутегравир
AUC ↓ 0.75 (0.69-0.81)
Cmin ↓ 0.63 (0.52-0.77)
Cmax ↓ 0.88 (0.78-1.00)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
Долутегравир + лопинавир/ритонавир 50 мг 1 раз/сут + 400/100 мг 2 раза/сут Долутегравир
AUC ↔ 1.11 (1.02-1.20)
Cmin ↑ 1.28 (1.13-1.45)
Cmax ↔ 1.07 (1.02-1.13)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
Ралтегравир 400 мг 2 раза/сут Ралтегравир
AUC ↓ 0.90 (0.68-1.18)
Cmin ↓ 0.66 (0.34-1.26)
Cmax ↓ 0.89 (0.68-1.15)
Этравирин
AUC ↔ 1.10 (1.03-1.16)
Cmin ↔ 1.17 (1.10-1.26)
Cmax ↔ 1.04 (0.97-1.12)
Препарат Интеленс и ралтегравир могут применяться без коррекции доз.
Антиаритмические препараты
Дигоксин 0.5 мг однократно Дигоксин
AUC ↑ 1.18 (0.90-1.56)
Cmin н/о
Cmax ↑1.19 (0.96-1.49)
Препарат Интеленс и дигоксин могут применяться без коррекции доз. Рекомендуется наблюдать за концентрацией дигоксина при одновременном применении с препаратом Интеленс .
Амиодарон
Бепридил
Дизопирамид
Флекаинид
Лидокаин (системно)
Мексилетин
Пропафенон
Хинидин
Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что препарат Интеленс будет снижать концентрации этих антиаритмических препаратов в плазме. Требуется соблюдать осторожность; по мере возможности рекомендуется наблюдать за концентрациями антиаритмических препаратов при совместном применении с препаратом Интеленс .
Антибиотики
Азитромицин Взаимодействие не изучалось. Учитывая путь выведения азитромицина с желчью, не предполагается лекарственного взаимодействия между азитромицином и препаратом Интеленс . Препарат Интеленс и азитромицин могут применяться без коррекции доз.
Кларитромицин 500 мг 2 раза/сут Кларитромицин
AUC ↓ 0.61 (0.53-0.69)
Cmin ↓ 0.47 (0.38-0.57)
Cmax ↓ 0.66 (0.57-0.77)
14-гидрокси-кларитромицин
AUC ↑ 1.21 (1.05-1.39)
Cmin ↔ 1.05 (0.90-1.22)
Cmax ↑ 1.33 (1.13-1.56)
Этравирин
AUC ↑ 1.42 (1.34-1.50)
Cmin ↑ 1.46 (1.36-1.58)
Cmax ↑ 1.46 (1.38-1.56)
Концентрация кларитромицина в плазме снижалась под воздействием этравирина; однако концентрация активного метаболита, 14-гидрокси-кларитромицина, возрастала. Поскольку 14-гидрокси-кларитромицин обладает сниженной активностью против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена; следовательно, для лечения MAC необходимо рассмотреть альтернативные препараты.
Антикоагулянты
Варфарин Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что препарат Интеленс , будет повышать концентрацию варфарина в плазме. При совместном применении варфарина и препарата Интеленс рекомендуется наблюдать за МНО.
Противосудорожные средства
Карбамазепин
Фенобарбитал
Фенитоин
Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин будут снижать концентрацию этравирина в плазме. Комбинация не рекомендуется.
Противогрибковые средства
Флуконазол 200 мг однократно утром Флуконазол
AUC ↔ 0.94 (0.88-1.01)
Cmin ↔ 0.91 (0.84-0.98)
Cmax ↔ 0.92 (0.85-1.00)
Этравирин
AUC ↑ 1.86 (1.73-2.00)
Cmin ↑ 2.09 (1.90-2.31)
Cmax ↑ 1.75 (1.60-1.91)
Препарат Интеленс и флуконазол могут применяться без коррекции доз.
Итраконазол
Кетоконазол
Позаконазол
Взаимодействие не изучалось. Позаконазол, мощный ингибитор CYP3A4, может повышать концентрацию этравирина в плазме. Итраконазол и кетоконазол являются мощными ингибиторами, а также субстратами CYP3A4. Совместное системное применение итраконазола или кетоконазола и препарата Интеленс может повышать концентрацию этравирина в плазме. В то же время концентрация итраконазола или кетоконазола в плазме может снижаться под воздействием препарата Интеленс . Препарат Интеленс и эти противогрибковые средства могут применяться без коррекции доз.
Вориконазол 200 мг 2 раза/сут Вориконазол
AUC ↑ 1.14 (0.88-1.47)
Cmin ↑ 1.23 (0.87-1.75)
Cmax ↓ 0.95 (0.75-1.21)
Этравирин
AUC ↑ 1.36 (1.25-1.47)
Cmin ↑ 1.52 (1.41-1.64)
Cmax ↑ 1.26 (1.16-1.38)
Препарат Интеленс и вориконазол могут применяться без коррекции доз.
Средства для лечения малярии
Артеметер/люмефантрин 80/480 мг, 6 доз через 0, 8, 24, 36, 48 и 60 ч Артеметер
AUC ↓ 0.62 (0.48-0.80)
Cmin ↓ 0.82 (0.67-1.01)
Cmax ↓ 0.72 (0.55-0.94)
Дигидроартемизинин
AUC ↓ 0.85 (0.75-0.97)
Cmin ↓ 0.83 (0.71-0.97)
Cmax ↓ 0.84 (0.71-0.99)
Люмефантрин
AUC ↓ 0.87 (0.77-0.98)
Cmin ↔ 0.97 (0.83-1.15)
Cmax ↔ 1.07 (0.94-1.23)
Этравирин
AUC ↔ 1.10 (1.06-1.15)
Cmin ↔ 1.08 (1.04-1.14)
Cmax ↔ 1.11 (1.06-1.17)
При совместном применении препарата Интеленс и комбинации артеметер/люмефантрин требуется тщательное наблюдение за ответом на противомалярийную терапию, поскольку значительное снижение концентрации артеметера и его активного метаболита, дигидроартемизинина, в плазме может приводить к снижению противомалярийной эффективности. Коррекции дозы препарата Интеленс не требуется.
Противотуберкулезные препараты
Рифампицин
Рифапентин
Взаимодействие не изучалось. Рифампицин и рифапентин могут снижать концентрацию этравирина в плазме.
Препарат Интеленс следует применять в комбинации с бустированным ингибитором протеазы. Совместное применение рифампицина и бустированных ингибиторов протеазы противопоказано.
Комбинация не рекомендуется.
Рифабутин 300 мг 1 раз/сут При совместном применении с бустированным ингибитором протеазы
Исследование лекарственного взаимодействия не проводилось. Согласно историческим данным можно ожидать снижения концентрации этравирина в плазме, а также повышения концентрации рифабутина и особенно 25-О- дезацетилрифабутина в плазме.
Без совместного применения с бустированным ингибитором протеазы (что не является рекомендованным показанием к применению этравирина)
Рифабутин
AUC ↓ 0.83 (0.75-0.94)
Cmin ↓ 0.76 (0.66-0.87)
Cmax ↓ 0.90 (0.78-1.03)
25-О-дезацетилрифабутин
AUC ↓ 0.83 (0.74-0.92)
Cmin ↓ 0.78 (0.70-0.87)
Cmax ↓ 0.85 (0.72-1.00)
Этравирин
AUC ↓ 0.63 (0.54-0.74)
Cmin ↓ 0.65 (0.56-0.74)
Cmax ↓ 0.63 (0.53-0.74)
Комбинацию препарата Интеленс с бустированным ингибитором протеазы и рифабутином следует применять с осторожностью, учитывая риск снижения концентрации этравирина и повышения концентрации рифабутина и 25-О-дезацетилрифабутина в плазме. Рекомендуется тщательное наблюдение за вирусологическим ответом и связанными с рифабутином нежелательными реакциями. Следует изучить информацию о применяемом бустированном ингибиторе протеазы, чтобы правильно скорректировать дозу рифабутина.
Бензодиазепины
Диазепам Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что этравирин будет повышать концентрацию диазепама в плазме. Следует рассмотреть альтернативу диазепаму.
ГКС
Дексаметазон (системно) Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что дексаметазон будет снижать концентрацию этравирина в плазме. Дексаметазон (системно) следует применять с осторожностью или рассмотреть альтернативные препараты, особенно для длительного применения.
Эстрогенсодержащие контрацептивные препараты
Этинилэстрадиол 0.035 мг 1 раз/сут
Норэтиндрон 1 мг 1 раз/сут
Этинилэстардиол
AUC ↑ 1.22 (1.13-1.31)
Cmin ↔ 1.09 (1.01-1.18)
Cmax ↑ 1.33 (1.21-1.46)
Норэтиндрон
AUC ↔ 0.95 (0.90-0.99)
Cmin ↓ 0.78 (0.68-0.90)
Cmax ↔ 1.05 (0.98-1.12)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
Комбинация контрацептивов на основе эстрогенов и/или прогестерона и препарата Интеленс может применяться без коррекции доз.
Препараты прямого противовирусного действия для лечения гепатита С
Рибавирин Взаимодействие не изучалось, но не ожидается лекарственного взаимодействия, учитывая почечный путь выведения рибавирина. Комбинация препарата Интеленс и рибавирина может применяться без коррекции доз.
Даклатасвир Взаимодействие не изучалось. При совместном применении препарата Интеленс и даклатасвира возможно снижение концентрации даклатасвира. Совместное применение препарата Интеленс и даклатасвира не рекомендуется.
Элбасвир/гразопревир Взаимодействие не изучалось. При совместном применении препарата Интеленс и комбинации элбасвир/гразопревир может снижаться концентрация элбасвира и гразопревира, приводя к снижению их терапевтического эффекта. Совместное применение противопоказано.
Растительные препараты
Препараты зверобоя (Hypericum
perforatum)
Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что препараты зверобоя будут снижать концентрацию этравирина в плазме. Комбинация не рекомендуется.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин 40 мг 1 раз/сут Аторвастатин
AUC ↓ 0.63 (0.58-0.68)
Cmin н/о
Cmax ↑ 1.04 (0.84-1.30)
2-гидрокси-аторвастатин
AUC ↑ 1.27 (1.19-1.36)
Cmin н/о
Cmax ↑ 1.76 (1.60-1.94)
Этравирин
AUC ↔ 1.02 (0.97-1.07)
Cmin ↔ 1.10 (1.02-1.19)
Cmax ↔ 0.97 (0.93-1.02)
Комбинация препарата Интеленс и аторвастатина может применяться без коррекции доз, но может потребоваться изменение дозы аторвастатина в зависимости от клинического ответа.
Флувастатин
Ловастатин
Правастатин
Розувастатин
Симвастатин
Взаимодействие не изучалось. Не ожидается взаимодействия между правастатином и препаратом Интеленс . Ловастатин, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, и при совместном применении с препаратом Интеленс концентрация этих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме может снизиться. Флувастатин и розувастатин метаболизируются CYP2C9 и при совместном применении с препаратом Интеленс концентрация указанных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме может повыситься. Может потребоваться коррекция доз указанных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов
Ранититдин 150 мг 2 раза/сут Этравирин
AUC ↓ 0.86 (0.76-0.97)
Cmin н/о
Cmax ↓ 0.94 (0.75-1.17)
Препарат Интеленс может применяться с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов без коррекции доз.
Иммунодепрессанты
Циклоспорин
Сиролимус
Такролимус
Взаимодействие не изучалось. Предполагается, что этравирин будет снижать концентрации циклоспорина, сиролимуса и такролимуса в плазме. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с системными иммуносупрессантами, т.к. при совместном применении с препаратом Интеленс возможно изменение концентраций циклоспорина, сиролимуса и такролимуса в плазме.
Наркотические анальгетики
Метадон в индивидуальной дозе,
варьирующей от 60 мг до 130 мг 1 раз/сут
R(-) метадон
AUC ↔ 1.06 (0.99-1.13)
Cmin ↔ 1.10 (1.02-1.19)
Cmax ↔ 1.02 (0.96-1.09)
S(+) метадон
AUC ↔ 0.89 (0.82-0.96)
Cmin ↔ 0.89 (0.81-0.98)
Cmax ↔ 0.89 (0.83-0.97)
Этравирин
AUC ↔а
Cmin ↔а
Cmax ↔а
По данным клинического статуса, во время и после совместного применения с препаратом Интеленс , изменение дозы метадона не требовалось.
Ингибиторы ФДЭ5
Силденафил 50 мг однократно
Тадалафил
Варденафил
Силденафил
AUC ↓ 0.43 (0.36-0.51)
Cmin н/о
Cmax ↓ 0.55 (0.40-0.75)
N-десметилсилденафил
AUC ↓ 0.59 (0.52-0.68)
Cmin н/о
Cmax ↓ 0.75 (0.59-0.96)
При совместном применении ингибиторов ФДЭ5 и препарата Интеленс для получения желаемого клинического эффекта может потребоваться коррекция дозы ингибитора ФДЭ5.
Антиагреганты
Клопидогрел По данным in vitro, этравирин ингибирует CYP2C19. Таким образом, этравирин может ингибировать трансформацию клопидогрела в его активный метаболит, ингибируя CYP2C19 in vivo. Клиническая значимость данного взаимодействия не продемонстрирована. В качестве меры предосторожности совместное применение этравирина и клопидогрела не рекомендуется.
Ингибиторы протоновой помпы
Омепразол 40 мг 1 раз/сут Этравирин
AUC ↑ 1.41 (1.22-1.62)
Cmin н/о
Cmax ↑ 1.17 (0.96-1.43)
Препарат Интеленс может применяться с ингибиторами протоновой помпы без коррекции доз.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Пароксетин 20 мг 1 раз/сут Пароксетин
AUC ↔ 1.03 (0.90-1.18)
Cmin ↓ 0.87 (0.75-1.02)
Cmax ↔ 1.06 (0.95-1.20)
Этравирин
AUC ↔ 1.01 (0.93-1.10)
Cmin ↔ 1.07 (0.98-1.17)
Cmax ↔ 1.05 (0.96-1.15)
Препарат Интеленс может применяться с пароксетином без коррекции доз.

Сертификаты

Организация, уполномоченная на принятие претензий

АО "Фармстандарт"
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10, 1-й подъезд, БЦ "Северная Башня"
+7 (495) 970-00-30

Характеристики препарата Интеленс таблетки 200мг 60шт

Оригинальный препарат
Да
Порядок отпуска
По рецепту
Действующее вещество
Полное торговое название
Интеленс
Зарегистрировано как
Лекарственное средство
Производитель
Janssen-Cilag/Фармстандарт
Страна производства
Российская Федерация
Код АТХ
J05AG
GTIN (штрих-код)
04601808010282
Дата регистрации
17.03.2014
Температура хранения
T=+(02-25)C
Дата перерегистрации
18.03.2019

Формы выпуска

Интеленс таблетки 100мг 120шт
По рецепту
Интеленс таблетки 100мг 120шт
Цена 20 816
Нет в наличии
Пользователи также интересовались

Товары дня

Популярные товары
Отзывы
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы здесь.

Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.

* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом"