Фортелизин лиофилизат для приг. раствора для в/в введ. 745000МЕ 5мг+р-ль натрия хлорид 0,9% 5мл

Фибринолитическое средство, активатор плазминогена

• острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).

• заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;
• обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;
• проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);
• кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
• тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);
• проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);
• геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);
• геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);
• рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);
• подозрение на расслаивающую аневризму аорты;
• септический эндокардит;
• одновременный прием непрямых антикоагулянтов;
• продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
• аневризма сосудов;
• интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);
• перикардит;
• острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;
• заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
• новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: возраст старше 75 лет, артериальная гипертензия.

T=+(02-25)C

Фортелизин рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.Необходим контроль при применении препарата Фортелизин за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВлияние препарата Фортелизин на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.

Фибринолитическое средство - активатор фибриногена. Рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы (субстанция фортеплазе). Представляет собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15.5 кДа.
Активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что объясняет высокую фибринселективность данного средства.
Механизм фибринолитического действия обусловлен ее первоначальным связыванием данного вещества с плазмином, находящимся на фибриновом сгустке, с последующей активацией у-плазминогена и образованием тройного комплекса фортеплазе-плазмин-плазминоген, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе. Благодаря указанному фибринселективному механизму действия отсутствует зависимость дозы данного вещества от массы тела пациента.
Фибринселективность субстанции фортеплазе обусловлена также высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом, поэтому фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении данного средства в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к данному веществу (в низких титрах).
После в/в введения отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10%, в течение 1 суток после его введения.
Клинические исследования показали, что применение данного вещества приводит к восстановлению коронарного кровотока не менее, чем у 80% пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST; эффективно при любой локализации, патогенетическом подтипе и тяжести ишемического инсульта, в т.ч. у пациентов с инсультом легкой степени тяжести.
Фармакокинетика
Выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени. При однократном болюсном введении в дозе 15 мг у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST отмечено двухфазное выведение активного вещества. Характеризуется коротким T1/2. Начальный преобладающий T1/2α составляет 5.77±0.72 мин (среднее значение ± стандартное отклонение). T1/2β составляет 32.08±4.11 мин. При однократном болюсном введении в дозе 10 мг у пациентов с ишемическим инсультом T1/2α составляет 5.11±0.56 мин, а в терминальной фазе T1/2β составляет 32.67±2.12 мин. Выводится с желчью, поэтому можно предположить, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики данного вещества.

Только для внутривенного введения!Фортелизин вводят в дозе 15 мг.Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.Препарат Фортелизин рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем. Первая схема: Фортелизин вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах). 10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).Вторая схема: Фортелизин вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор препарата Фортелизин готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!Не разводить содержимое флакона водой для инъекций! Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

нет данных

Возможны кровотечения различной степени тяжести. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

• наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);
• внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий. Не исключена возможность развития аллергических реакций. Введение препарата Фортелизин в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесформенной или в виде таблетки лиофилизированной массы белого или почти белого цвета. 1 фл. фортеплазе (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) 5 мг (745000 МЕ) Вспомогательные вещества : L-аргинин 15 мг, L-гистидин 2 мг, глицин 30 мг, повидон К17 20 мг, полисорбат 20 0.4 мг. Состав растворителя: натрия хлорида раствор для инъекций 0.9 % 5 мл. 5 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 5 мл амп. 1 шт. - упаковки контурные (1) полимерные - пачки картонные.

Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ. При одновременном применении препарата Фортелизин с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.