Фирмагон лиоф. д/приг р-ра для п/к введ. 80мг фл. №1 (в компл. с раств. : вода д/ин. шприц 4,2мл №1)

 Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.

Повышенная чувствительность к дегареликсу.

T=+(02-25)C

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке.
Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц.
Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов.
Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени.Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек.С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.Использование в педиатрии. Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

Селективный антагонист ГнРГ.

1. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках.
2. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов.В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
3. Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона.
4. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
5. При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.
6. Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.
7. Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения.
8. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения.

• Начальная доза - 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг.
• Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.

Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до <10%); нечасто (≥0,1% до <1%).

• Со стороны органов кроветворения: часто - анемия*; в единичных случаях - фебрильная нейтропения.
• Со стороны системы пищеварения: часто - диарея, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - запор, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дискомфорт в брюшной полости, сухость во рту, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ.
• Со стороны ССС: очень часто - приливы*; нечасто - аритмии (включая фибрилляцию предсердий), ощущение сердцебиения, AV блокада I степени; увеличение интервала QT*; повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен; в единичных случаях - инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель.
• Со стороны нервной системы и психики: часто - головокружение, головная боль, бессонница; нечасто - гипестезия, раздражительность, снижение интеллектуальной деятельности, депрессия, звон в ушах, снижение либидо*.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; часто - повышение концентрации сывороточного креатинина; нечасто - учащенное мочеиспускание, императивные позывы на мочеиспускание, дизурия, никтурия, недержание мочи, почечная недостаточность.
• Со стороны кожи и кожных придатков: часто - усиленная потливость (включая ночную)*, кожная сыпь; нечасто - уртикарная сыпь, алопеция, кожный зуд, эритема, гиперпигментация кожи, размягчение ногтевых пластин.
• Со стороны костно-мышечной системы: часто - костно-мышечные боли; нечасто - остеопороз/остеопения, мышечная слабость, мышечные судороги, припухлость и тугоподвижность суставов.
• Со стороны репродуктивной системы: часто - гинекомастия*, атрофия яичек*, эректильная дисфункция*; нечасто - болезненность яичек, болезненность грудных желез, боль в области таза, раздражение гениталий, расстройство семяизвержения.
• Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность.
• Местные реакции: очень часто - покраснение и боль в месте инъекции; часто - припухлость, уплотнение в области инъекции.
• Нарушения метаболизма: часто - гиперкалиемия; нечасто - гипергликемия, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина, изменения концентрации кальция в сыворотке крови.
• Прочие: часто - повышение температуры тела, озноб, повышенная утомляемость*, гриппоподобный синдром, повышение массы тела*; нечасто - чувство недомогания, периферические отеки, снижение массы тела, снижение остроты зрения.

*Реакции, связанные с подавлением выработки тестостерона, которые носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 1 фл.

• активное вещество: дегареликс в виде ацетата 88,2* мг 128* мг (эквивалентно 80 или 120 мг дегареликса соответственно)
• вспомогательные вещества: маннитол

*Включает избыток активного вещества для обеспечения извлекаемого количества дегареликса 80 или 120 мг соответственно (концентрации — 20 и 40 мг/мл).

• состав 1 фл. с растворителем: вода для инъекций 6 мл
• состав 1 одноразового шприца с растворителем: вода для инъекций — 4,2 мл (для дозировки 80 мг) или 3 мл (для дозировки 120 мг)

Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.