Валцикон

Валцикон, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Валцикон — лекарственное средство, которое применяется для лечения герпесвирусной инфекции, вызванной вирусом простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типа, а также обладает активностью против ЦМФ инфекции, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ), ветряной оспы, герпеса человека 6.

Производитель

АО «Вертекс», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Противовирусный препарат».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является валацикловир (Valacyclovirum). Относится к группе аналогов нуклеозидов. Валацикловир является L-валиновым эфиром, который после попадания в организм превращается в ацикловир. Внешне представлен порошком белого цвета с максимальной растворимостью в воде комнатной температуры 174 мг/мл. Молекулярная масса равняется 360,8. Брутто-формула C13H20N6O4.

Код АТХ: J05AB11.

Формы выпуска

Производится в виде круглых таблеток двояковыпуклой формы, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. При поперечном разрезе видно белое ядро.

Упаковка

Одна картонная упаковка может содержать:

• 5, 10 или 14 таблеток в контурной упаковке из ПВХ/алюминия;
• одну пластиковую банку с 42, 50 или 60 таблетками;
• 2, 4 или 6 ячейковых упаковок по 5 таблеток в каждой;
• 1–6 блистеров по 10 таблеток;
• 3 блистера по 14 таблеток в каждом/банка.

А также инструкцию с подробным описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Состав

Основное вещество	1 таб., мг
Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир)	556 (500)
Вспомогательные вещества: МКЦ Гипролоза Кросповидон Стеарат магния Состав пленочной оболочки: Гипромеллоза Гидроксипропилцеллюлоза Тальк Диоксид титана	95 14 (19,4%) 28 7 10,5 или 50% 4,07/19,4% 4,12/19,6% 2,31/11%

Дозировка

Лечение взрослых и детей старше 12 лет от инфекций кожи/слизистых, вызванных ВПГ 1 и 2, впервые выявленного/рецидивирующего генитального/лабиального герпеса: 500 мг 2 раза в сутки. При первичном тяжелом герпесе лечение начинается как можно раньше, курс приема увеличивается с 5 до 10 дней. При рецидивах продолжительность терапии 3 или 5 дней, лучше применять в продроме или при появлении первых симптомов.

Альтернативная схема лечения лабиального герпеса: 2 приема по 2000 мг с промежутком 12 часов между каждым приемом в течение суток. Увеличение длительности такой схемы не приводит к более выраженным положительным эффектам. Начало терапии также должно быть как можно раньше, при появлении ранних симптомов.

Для профилактики рецидивов у иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым с иммунодефицитом назначают дозу 500 мг 2 раза в сутки. Через полгода-год после терапии проводится оценка эффективности.

Для профилактики ЦМВ инфекции после трансплантации органов для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после операции. Коррекция дозировки производится относительно уровня клиренса креатинина (КК). Длительность курса составляет 2 месяца, но он может быть удлинен при высоком риске у пациента.

Терапия опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых — 1 г 3 раза в сутки, длительность приема — 1 неделя.

Особые группы пациентов

Эффективность лечения валацикловиром у детей не была исследована, также отсутствует опыт применения валацикловира у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1,73 м2.

Для пожилых пациентов необходимо проводить коррекцию дозы и поддерживать адекватный водно-солевой баланс.

При заболеваниях почек, приводящих к нарушению их функций, необходимо снизить дозу в зависимости от уровня КК (смотрите таблицу в инструкции по применению Валцикора). Этой категории пациентов также необходимо следить за уровнем КК и обеспечивать нормальный водно-электролитный баланс.

Если пациенту проводят гемодиализ, то валацикловир следует применять после проведения процедуры.

Показания к применению

Назначается для лечения взрослых и подростков от 12 лет:

• инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе и впервые выявленный/рецидивирующий генитальный и лабиальный герпес);
• для профилактики повторных вирусных инфекций кожи и слизистых, вызванных простым вирусом герпеса (включая генитальный герпес), в том числе и у взрослых с иммунодефицитом;
• для предотвращения цитомегаловирусной инфекции и заболеваний после трансплантации органов.

Используется в качестве терапии опоясывающего герпеса (в том числе офтальмологического) только у взрослых.

Передозировка

Возможны следующие симптомы: острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (спутанность/угнетение сознания, галлюцинации, состояние ажиотажа, кома), тошнота/рвота. Лечение заключается в обеспечении тщательного медицинского наблюдения и проведении гемодиализа.

Противопоказания

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• применение в педиатрической практике (до 12 лет);
• лечение опоясывающего герпеса и его офтальмологической формы у детей до 18 лет.

С осторожностью при почечной недостаточности, одновременном приеме с нефротоксическими ЛС и при клинически выраженных формах ВИЧ.

Побочные действия

Возможны следующие побочные эффекты:

• часто — головная боль, тошнота;
• нечасто — одышка, высыпания, фоточувствительность, гематурия;
• редко — головокружение, спутанность сознания вплоть до потери, галлюцинации, ощущение дискомфорта в животе, рвота, понос, кожный зуд, нарушение функции почек;
• очень редко — снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов (у пациентов со сниженным иммунитетом), анафилаксия, состояние ажиотажа, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, психотические расстройства, обратимые изменения активности АЛТ/АСТ, крапивница, отек Квинке, острая почечная недостаточность, почечная колика.

У пациентов с последними стадиями течения ВИЧ-инфекции при длительном применении высоких доз развивались почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, иногда в комбинации с тромбоцитопенией.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных, говорящих о том, что препарат Валцикон безопасен для беременных и кормящих грудью. Назначение допустимо, если ожидаемая польза для матери выше предполагаемых рисков для плода. Попадает в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Валацикловир является пролекарством, при попадании в организм превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы. Специфически ингибирует ВПГ 1 и 2 типа, вирус ветряной оспы (Varicella zoster), цитомегаловирус, ВЭБ и вирус герпеса человека 6 типа.

Ацикловир превращается в активную форму путем фосфорилирования и ингибирует вирусную ДНК. Для наступления первой стадии фосфорилирования необходимо наличие вирусспецифического фермента, находящегося в пораженных вирусом клетках. Процесс фосфорилирования завершается клеточными киназами, после чего ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, что приводит к обрыву цепи и блокировке репликации вируса.

Если в организме присутствует дефицит тимидинкиназы, то развивается резистентность к Валцикону, и вирус распространяется по всему организму.

Валацикловир снимает болевой синдром при опоясывающем герпесе, снижая продолжительность приступа.

Синонимы

В аптеках можно найти следующие аналоги: Валтрекс, Валвир, Валогард, Вирдел, Вацирекс и др.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, полностью и быстро превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы в печени. Биодоступность дозы 1000 мг равняется 54%, не изменяется при приеме пищи. Фармакокинетика не изменяется в зависимости от дозы, однако скорость и степень всасывания уменьшаются обратно пропорционально дозе с менее пропорциональным изменением значения максимальной концентрации в крови (Cmax), если сравнивать с терапевтическим диапазоном. Cmax валацикловира составляет 4% от концентрации ацикловира, достигается спустя 30–100 минут после приема.

Очень слабо связывается с белками крови (15%).

Метаболизм осуществляется в печени, в первую очередь происходит превращение пролекарства в лекарство (из валацикловира в ацикловир), затем образуются малые метаболиты: CMMG — в результате воздействия этилового спирта/альдегиддегидрогеназы, 8-OH-ACV — под воздействием альдегидоксидазы. 88% воздействия на плазму крови осуществляется ацикловиром, 11% — CMMG, 1% — 8-OH-ACV. Система P450 не участвует в данных процессах.

Период полувыведения (Т1/2) после одного применения/продолжительного использования у людей с нормальной функцией почек составляет 3 часа. Меньше 1% от принятой дозы выводится почками в виде валацикловира, более 80% — в виде ацикловира и CMMG.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически важные комбинации не были выявлены.

При сочетании препаратов, которые так же, как и ацикловир, выводятся путем активной почечной секреции, повышается концентрация последнего.

Циметидин, пробенецид при приеме с 1000 мг валацикловира выводятся аналогично Валцикону и снижают почечный клиренс ацикловира, не требуют коррекции дозировки.

Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз валацикловира и ЛС, конкурирующих с ним за путь выведения при лечении ЦМВ инфекции и лабиального герпеса, так как возможно повышение концентрации в крови одного или обоих препаратов.

Повышается AUC микофенолата мофетила (его неактивный метаболит) и ацикловира при одновременном применении.

Необходимо соблюдать осторожность при совмещении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, органические соединения платины, контрастные вещества с йодом, метотрексат, пентамидин, фоскарнет, циклоспорин, такролимус), особенно при нарушении функции почек.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Условия хранения

Хранить в темном и недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °C.

Срок годности

Составляет 2 года. Не использовать после его завершения.

Особые условия

Для пациентов пожилого возраста и с высоким риском дегидратации необходимо адекватное обеспечение водно-электролитного баланса.

У пожилых и пациентов с болезнями почек требуется снизить дозировку и обеспечить тщательный врачебный контроль.

С осторожностью назначать высокие дозы (4 г в сутки и выше) пациентам с нарушением функции печени, так как нет достаточных данных о безопасности применения.

Во время лечения генитального герпеса следует воздержаться от половых контактов. Подавляющая терапия валацикловиром может приводить к снижению риска передачи генитального герпеса, но не излечивает полностью/не исключает риск повторного заражения. Рекомендуется использовать надежные средства барьерной контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Валцикона в аптеке строго при наличии рецепта.