Стиварга

Стиварга, инструкция по применению

1. Производитель (Страна происхождения)
2. Способ применения
3. Состав
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Противопоказания
7. Форма выпуска
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые указания (Отпуск по рецепту)
14. Фармакодинамика
15. Фармакотерапевтическая группа

Стиварга — противоопухолевый препарат, применяющийся в комбинированной терапии при лечении рака прямой кишки, карциномы и метастатического поражения печени, а также стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта. Препарат был одобрен FDA в 2012 году, увеличивает продолжительность жизни пациентов на 23%, продлевает время жизни без прогрессирования и метастазирования.

Производитель (Страна происхождения)

Препарат Стиварга производится фармацевтической компанией «Байер Фарма АГ», находящейся по адресу: 51368, Германия, г. Леверкузен, Кайзер-Вильгельм-Аллее (Bayer Pharma AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Germany).

По всем вопросам, касающимся качества лекарства и сотрудничества, обращаться по адресу: 107113, Россия, г. Москва, ул. 3-я Рыбинская, д. 18, стр. 2.

Регистрационное удостоверение за номером ЛП-003405 выдано 12.01.2016 года на имя «Байер АГ», Германия.

Способ применения (Дозировка)

Лекарство Стиварга предназначено для применения внутрь, назначается только врачом, имеющим опыт противоопухолевой терапии. Стандартная схема приема:

• рекомендуемая суточная доза — 4 таблетки, что составляет 160 мг действующего вещества;
• лекарство принимается 1 раз в день на протяжении 3 недель;
• 4-ая неделя — перерыв в терапии.

В результате все 4 недели считаются одним курсом.

Таблетки лучше принимать в одно и то же время, после еды. Пища должна быть нежирной. Средство запивают водой в достаточном количестве.

При случайном пропуске приема следует выпить таблетку сразу, как только вы о ней вспомнили. Запрещено принимать двойную дозу единовременно, а также в течение одних суток. Терапия осуществляется под строгим контролем врача до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или пока не возникнет токсическое действие.

Доза корректируется специалистом на основании непереносимости компонентов средства и минимально может составлять 1 таблетку в сутки.

Состав

Основное действующее вещество препарата Стиварга — регорафениб, содержащийся в 1 таблетке в количестве 40 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• кроскармеллоза натрия;
• магния стеарат;
• повидон-25;
• кремния диоксид коллоидный.

В состав кишечнорастворимой оболочки входят:

• опадрай II™ 85G35294 розовый (железа оксид красный (E172);
• железа оксид желтый (E172);
• лецитин;
• макрогол/PEG 3350;
• поливиниловый спирт частично гидролизованный;
• тальк;
• титана диоксид (E171).

Таблетки упаковываются в полиэтиленовые флаконы по 28 шт. Внутри также находятся влагопоглотитель и инструкция по применению с подробным описанием состава, показаний, противопоказаний, дозировки, способа применения и других важных данных.

Показания к применению

Основные показания к применению фармсредства:

• метастатический колоректальный рак у больных, которым противопоказана терапия препаратами фторпиримидиновой группы;
• неоперабельные или метастатические гастроинтестинальные стромальные опухоли, имеющие непереносимость к лечению иматинибом и сунитинибом.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами, как показали клинические исследования, считаются астения, эритродизестезия, диарея, понижение аппетита, повышение артериального давления и повышенная чувствительность к любым инфекциям.

Самыми сложными и тяжелыми побочными проявлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. К таким относятся прободение кишечника, желудка и других органов, кишечное кровотечение.

Также нежелательные эффекты возможны со стороны других систем организма:

• кровь и лимфа: тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• сердце и сосуды: повышение АД, ишемия миокарда, гипертонический криз;
• респираторная система: дисфония;
• кожа и подкожные ткани: сыпь, алопеция, дерматиты, поражение ногтей, мультиформная эритема, эпидермальный некролиз;
• печень и желчевыводящие пути: гипербилирубинемия, нарушение основных функций печени;
• нервная система: головные боли, тремор;
• почки и мочевыводящие пути: протеинурия;
• обмен веществ: снижение аппетита и количества потребляемой пищи, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперурикемия.

Также вполне вероятно появление новых злокачественных опухолей, снижение массы тела, рака кожи.

В результате самой неблагоприятной ситуации возможен летальный исход. При проявлении любых из перечисленных и других побочных симптомов на фоне терапии Стиваргой необходимо немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Противопоказания к применению

Основные противопоказания к применению Стиварги:

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав средства;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Форма выпуска

Стиварга выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Пилюли розового цвета, овальной формы, на одной из сторон выдавлено «40», на другой — название компании-производителя.

Передозировка

Предельно допустимая суточная доза препарата составляет 220 мг. В случае регулярного превышения дозы возможны нежелательные проявления со стороны кожных покровов, расстройство пищеварения, сухость слизистых оболочек рта, снижение аппетита, повышение артериального давления, общая слабость.

Действующее вещество

Активное вещество препарата — регорафениб.

Взаимодействие с другими препаратами

С индукторами CYP3A4/ингибиторами CYP3A4 и UGT1A9 в рекомендуемой дозе обнаруживается повышение AUC регорафениба. При этом на 90% снижалось AUC его активных метаболитов. Поэтому противопоказано назначать препарат в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и UGN1A9.

При совместном применении с рифампином наблюдалось снижение AUC регорафениба наполовину и увеличение AUC его активных метаболитов в 4 раза.

С субстратами UGP1A1 и UGT1A9 подавляется процесс глюкуронизации, подавляется действие UGT1A1 в равновесных концентрациях.

С субстратами BCR и Р-гликопротеина происходит рост розувастина в 3,8 раза. Комплексное применение проводится только под наблюдением лечащего врача, поскольку необходимо своевременно выявлять симптомы повышения экспозиции субстратов BCR.

С селективными субстратами CYP клинически значимого изменения метаболизма не обнаружено, поэтому совместное применение с варфарином, омепразолом и другими препаратами разрешено.

Из антибиотиков взаимодействует с неомицином. Было обнаружено снижение его активных метаболитов, что приводит к нарушению печеночно-кишечной циркуляции и снижению противоопухолевого эффекта.

Условия хранения

Лекарство хранят вдали от солнечных лучей и в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Срок годности

Дата выпуска препарата указана на упаковке средства. Срок годности — 3 года с момента производства.

Особые указания (Отпуск по рецепту)

Стиварга в аптеке отпускается по рецепту врача.

Следует с осторожностью принимать при нарушениях функций печени, наличии риска кишечного кровотечения, при совместном приеме с антикоагулянтами.

Если у пациента обнаружился риск кровотечения, терапию следует приостановить.

При проведении обширных хирургических вмешательств рекомендуется временное прекращение терапии. Обладающий антиангиогенным эффектом препарат подавляет регенеративные процессы.

При возникновении нежелательных побочных эффектов, которые указывают на негативное воздействие на центральную нервную систему, управление транспортными средствами или работа с механизмами, требующими предельной концентрации внимания, запрещены.

Фармакодинамика

Стиварга — противоопухолевый препарат, являющийся ингибитором множества протеинкиназ и киназ, участвующих в ангиогенезе опухоли, метастазировании. Регорафениб блокирует пролиферацию опухолевых клеток, оказывает выраженное противоопухолевое воздействие.

Эффект лекарства связан с его антиангиогенным и антипролиферативным воздействием. Вещество снижает уровень макрофагов, ассоциированных с опухолью, показывает антиметастатическое действие in vivo.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарство Стиварга относится к клинико-фармацевтической группе противоопухолевых средств.