Ксалаком

Ксалаком, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Используется для лечения открытоугольной глаукомы.

Производитель

Производителем является «Мфайзер МФГ. Бельгия Н.В.». Находится по адресу: Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.

Претензии от потребителей в России принимает «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» по адресу: город Москва, Пресненская набережная, дом 10, бизнес-центр «Башня на Набережной» (Блок С). Почтовый индекс: 123317.

Страна происхождения

Ксалаком производится в Бельгии.

Группа препаратов

Относится к группе противоглаукомных средств. Присвоен код АТХ: S01ED51.

Действующее вещество

Главными компонентами являются латанопрост и тимолол.

Формы выпуска

Выпускается в виде глазных капель.

Упаковка

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице. По 1 флакону в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Также прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

1 мл содержит латанопрост в количестве 50 мкг и 6,83 мг тимолола малеата, соответствующего 5 мг тимолола.

Дополнительные компоненты в составе: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дозировка

Взрослым и пациентам, находящимся в пожилом возрасте, назначают по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз в день.

Показания к применению

Показанием является необходимость уменьшения внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточном действии монотерапии латанапростом или тимололом.

Передозировка

При передозировке латанопростом возникают следующие симптомы: не наблюдалось других симптомов, кроме гиперемии конъюнктивы и раздражения глаз.

При случайном употреблении внутрь нужно помнить, что 2,5 мл раствора содержат 125 мкг вещества. Больше 90 % подвергается метаболизму при «первом прохождении» сквозь печень. Внутривенная инфузия в количестве 3 мкг/кг у здоровых лиц не провоцировала каких-либо симптомов, однако при введении 5,5–10 мкг/кг развивалась тошнота, боль в области живота, утомляемость, головокружение, приливы и повышенная потливость. Симптомы проходят спустя 4 ч после прекращения введения. При бронхиальной астме средней степени тяжести использование латанопроста в дозировке в 7 раз больше терапевтической не приводило к бронхоспазму.

При передозировке тимолола малеатом появлялись эффекты, похожие на таковые при системном использовании бета-адреноблокаторов: боль в голове, одышка, бронхоспазм, брадикардия, головокружение, остановка сердца.

Исследования in vitro показали, что при диализе вещество хорошо выводится из плазмы или цельной крови. При почечной недостаточности эффективность диализа ниже.

В случае передозировки необходимо осуществить симптоматическое лечение.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• реактивные болезни дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• ХОБЛ в тяжелой степени;
• СССУ;
• AV-блокада 2-й и 3-й степени без контроля искусственного водителя ритма;
• синоартриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• значительная сердечная недостаточность;
• возраст менее 18 лет;
• гиперчувствительность к главным и вспомогательным компонентам.

С осторожностью: неоваскулярная, воспалительная закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома, совмещенная с псевдофакией, пигментная глаукома, афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика, вероятность макулярного отека, герпетический кератит в анамнезе, нарушение периферического кровообращения, AV-блокада первой степени, болезни роговицы, так как средство может привести к сухости слизистой оболочки глаз.

Не рекомендуется назначать больным с активным или рецидивирующим герпетическим кератитом.

Тимолол нужно прописывать с осторожностью лицам с ХОБЛ. Применение оправдано только в том случае, когда потенциальная польза выше риска.

Побочные действия

Орган зрения: усиление пигментации радужки, ухудшение зрения, катаракта, блефарит, конъюнктивит, поражения конъюнктивы и роговицы, гиперемия конъюнктивы, нарушения рефракции, раздражение глаза, фотофобия, боль в глазах, усиленное слезообразование, выпадение полей зрения.

Эндокринная система: сахарный диабет.

Обмен веществ: гиперхолестеринемия.

Инфекции и инвазии: синусит, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей и прочие инфекции.

Психические нарушения: депрессия.

Нервная система: головная боль.

ССС: увеличение артериального давления.

Кожа: зуд, сыпь, гипертрихоз, изменения кожи.

Костно-мышечная система: артрит.

Ниже приведены прочие побочные действия, наблюдающиеся при монотерапии компонентами, присутствующими в препарате Ксалаком.

Латанопрост

Органы зрения: преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, раздражение глаз, отек век, изменение толщины, количества и пигментации ресниц, арит или увеит, макулярный отек, включая цистоидный, нарушение направления роста ресниц, иногда приводящее к раздражению, туманность зрения, кисты радужной оболочки, фотофобия, изменения в периорбитальной области и век.

ССС: обострившаяся стенокардия у лиц с ИБС, чувство сердцебиения.

Кожные покровы: сыпь, потемнение век и местные реакции на веке.

Дыхательная система: астма, одышка.

Нервная система: головокружение.

Кости и мышцы: боль в мышцах и суставах.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Прочие отрицательные явления: неспецифическая боль в области груди.

Тимолол

Аллергия: реакции системного характера, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилаксию, зуд, крапивницу, сыпь.

Обмен веществ: скрытая гипогликемия при сахарном диабете.

Нарушения психики: изменения поведения и психические расстройства, включая спутанное сознание, тревожность, галлюцинации, дезориентацию, депрессию, ухудшение памяти, бессонницу, кошмарные сновидения.

Нервная система: сонливость, обморок, ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, усиление симптомов миастении gravis.

Орган зрения: уменьшение чувствительности роговицы, цистоидный макулярный отек, блефарит, кератит, туманность зрения, эрозия роговицы, птоз, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных операционных вмешательств, нарушения зрения.

Орган слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, кашель, отек легких, заложенный нос, дыхательная недостаточность.

ССС: сердечная недостаточность в хронической форме, брадикардия, AV-блокада, аритмия, блокада внутрисердечной проводимости, остановка сердца, усиление стенокардии, холод в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение артериального давления, синдром Рейно.

Кожные покровы: рецидив псориаза, псориазоподобная сыпь, алопеция, псевдопемфигоид.

Половая система: ухудшение либидо, болезнь Пейрони, импотенция.

Костно-мышечная система: СКВ, миалгия.

Прочие нежелательные эффекты: отек, анорексия, астения или утомляемость, боль в области груди.

Пищеварительная система: сухость в ротовой полости, диарея, изменение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, ретроперитонеальный фиброз.

Кожные покровы: псевдопемфигоид, алопеция, сыпь.

Костно-мышечная система: миалгия, СКВ.

Половая система: ухудшение либидо, болезнь Пейрони, импотенция.

Прочие отрицательные действия: анорексия, боль в области груди, отек, утомляемость.

В некоторых случаях при значительном повреждении роговицы наблюдались очень редкие проявления кальцификации роговицы, ассоциированной с использованием фосфатсодержащих капель для глаз.

Способ применения

Чтобы уменьшить вероятность системного воздействия, сразу после закапывания следует на протяжении 2 минут надавливать на нижнюю слезную точку, которая располагается у внутреннего угла глаза на нижнем веке.

Применение при беременности и кормлении грудью

На данный момент не проводилось клинических исследований использования средства у беременных.

Согласно описанию эпидемиологических исследований, при назначении бета-адреноблокаторов внутрь не отмечалось нарушений развития плода, однако возрастал риск задержки внутриутробного развития. Также возникали симптомы бета-адреноблокирующего влияния (например, пониженное АД, гипогликемия, брадикардия, нарушение дыхательной функции) у новорожденных, чьи матери в период беременности употребляли бета-адреноблокаторы. Если женщина проходила лечение бета-адреноблокаторами, требуется тщательно контролировать состояние новорожденного в первые дни после рождения. Поэтому назначение Ксалакома возможно только в том случае, когда польза для матери выше вероятного риска для плода.

Латанопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко. Тимолола малеат также выявлен в грудном молоке. Учитывая вероятность появления побочных явлений у новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, а также важность назначения лекарства для матери, при надобности применения Ксалакома во время лактации необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарства.

Фармакологическое действие

Является противоглаукомным комбинированным медикаментом с 2-мя активными веществами. Механизм уменьшения внутриглазного давления у компонентов различен, что обеспечивает более эффективное уменьшение ВГД в сравнении с действием компонентов по отдельности.

Эффект достигается в течение 1 часа после применения. Наибольшее воздействие отмечается спустя 6–8 ч. При многократном закапывании адекватное уменьшение ВГД длится на протяжении 24 ч после введения.

Синонимы

Если Ксалаком в аптеке закончился, можно купить похожий медикамент. В качестве аналога подойдет Дуопрост.

Фармакокинетика

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя спустя 1–4 ч после закапывания лекарства уровень кислоты латанопроста в водянистой влаге был приблизительно в 2 раза больше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Хорошо проходит сквозь роговицу. Гидролизуется до кислоты. Сmax наступает спустя 2 ч. Биодоступность достигает 45 %.

Связывается с белками крови на 87 %.

Вещество подвергается гидролизу под действием эстераз с возникновением биологически активной кислоты. Кислота, которая поступает в системный кровоток, метаболизируется главным образом в печени посредством бета-окисления жирных кислот.

Т1/2 занимает 17 минут. Плазменный клиренс — 0,4 л/ч/кг, системный — 7 мл/мин/кг. Выведение происходит с помощью почек: с мочой выводится примерно 88 % дозировки.

Тимолола малеат

Сmax наступает спустя 1 ч. Метаболизм происходит в печени. Т1/2 составляет примерно 6 ч. Метаболиты выводятся почками.

Взаимодействие с другими препаратами

На данный момент не проводилось специальных изучений лекарственного взаимодействия.

Не следует одновременно употреблять бета-адреноблокаторы, так как вероятно значительное уменьшение ВГД или увеличение системного действия бета-адреноблокаторов.

При одновременном закапывании 2-х аналогов простагландинов зафиксировано парадоксальное увеличение ВГД, поэтому комбинирование 2-х и более простагландинов, их аналогов или производных противопоказано.

При совмещении с эпинефрином иногда возникал мидриаз.

Комбинация с блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, медикаментами, провоцирующими уменьшение количества катехоламинов, антиаритмическими препаратами, гуанетидином может приводить к возникновению системной артериальной гипотензии или выраженной брадикардии.

Имелись сообщения об увеличении воздействия системных бета-адреноблокаторов при комбинировании с ингибиторами изофермента CYP2D6 и тимолола.

Бета-адреноблокаторы способны усиливать гипогликемический эффект противодиабетических лекарств.

При резкой отмене клонидина зафиксировано увеличение АД. Эта реакция может возрастать при комбинировании с бета-адреноблокаторами.

Лекарственная форма

Средство представляет собой прозрачные капли без цвета.

Условия хранения

Нужно соблюдать следующие рекомендации:

• температура должна составлять 2–8 оС. Не допускать попадания солнечных лучей;
• хранить в месте, куда не имеют доступа дети. Средство не предназначено для лиц младше 18 лет.

Срок годности

2 года. После вскрытия флакона требуется хранить при температуре не более 25 оС и применять не больше 4 недель.

Особые условия

Средство не следует закапывать чаще одного раза в день, поскольку более частые процедуры могут ослабить эффект уменьшения ВГД.

В случае пропуска дозы следующую вводят в обычное время.

Если пациенту назначили одновременно другие капли, интервал между препаратами должен быть не меньше 5 минут.

В составе присутствует бензалкония хлорид, способный адсорбироваться на контактных линзах. Сообщалось о возникновении точечной кератопатии и токсичной язвенной кератопатии. Также из-за бензалкония хлорида может развиваться раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, которым назначены частые или длительные закапывания, на предмет сухости глаз или повреждения роговицы.

Перед процедурой контактные линзы нужно снять и надеть снова не раньше чем спустя 15 мин.

Латанопрост может провоцировать постепенное повышение количества коричневого пигмента в радужке. Увеличение пигментации наблюдалось в 16–20 % случаев среди всех пациентов, использовавших лекарство на протяжении года. Изменение цвета глаз ассоциировано с повышением количества меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не повышением числа самих меланоцитов. Обычно коричневая пигментация возникает вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом радужка полностью или частично окрашивается в коричневый цвет. Часто цвет изменяется незначительно и не определяется клинически. Усиление пигмента одного или двух глаз отмечен у лиц со смешанным цветом радужки, в основе которой находится коричневый цвет. Лекарство не влияет на невусы и лентиго радужной оболочки. Скопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере не зафиксировано.

При болезнях сердца в тяжелой степени в анамнезе нужно постоянно контролировать состояние пациента, чтобы вовремя обнаружить симптомы сердечной недостаточности. Может развиваться прогрессирующая стенокардия Принцметала, пониженное АД, брадикардия, сердечная недостаточность с летальным исходом, периферические и центральные нарушения кровообращения, тяжелые нарушения со стороны системы дыхания, включая бронхоспазм с летальным исходом при бронхиальной астме.

Перед осуществлением значительного операционного вмешательства нужно рассмотреть целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Данные медикаменты нарушают способность сердца к реагированию на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что увеличивает риск при наркозе. Выявлены случаи длительного тяжелого снижения АД в период наркоза и проблема при восстановлении и поддержании работы сердца.

Во время курса может возникать затуманивание зрения. В таком случае следует воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Ксалаком в аптеке отпускается по рецепту.