Кортизон

Кортизон, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Кортизон — гормоносодержащий препарат, применяется для лечения хронической надпочечниковой недостаточности и некоторых других заболеваний, требующих приема глюкокортикостероидов.

Производитель

Производится фармакологической компанией ОАО «Акрихин».

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе препаратов «Глюкокортикостероиды». Это стероидные гормоны, которые синтезируются корой надпочечников. Обладают противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным, антитоксическим, десенсибилизирующим свойствами.

Действующее вещество

В основу лекарственного средства положено вещество кортизол. Представляет собой белый кристаллический порошок без запаха. В клинической практике используется для лечения хронической надпочечниковой недостаточности.

Формы выпуска

Лекарственное средство Кортизон в аптеки поступает в форме таблеток дозировкой 25 мг.

Упаковка

Таблетки упаковываются в контурный ячейковый блистер по 10 штук. В одну пачку из картона вкладывают 8 блистеров вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

В составе одной таблетки содержится:

• Действующее вещество: ацетат кортизона — 25 мг.
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.

Дозировка

Кортизон принимают внутрь.

Режим дозирования в соответствии с видом патологии:

• Хроническая недостаточность надпочечников. Поддерживающая доза 25–50 мг в сутки. Принимать следует в два приема: 2/3 суточные дозы — утром, в промежутке между 6–8 часами, 1/3 суточной дозы — вечером, в промежутке между 17–18 часами. При стрессовых ситуациях дозировку повышают в 2–3 раза и принимают в 3–4 приема, каждый с промежутком 6–8 часов.
• Врожденная дисфункция коры надпочечников. Суточная дозировка 25 мг. Сочетают с другими глюкокортикостероидами (дексаметазон, преднизолон). Максимальная разовая доза для взрослых — 150 мг, максимальная суточная — 300 мг.

Кортизон детям назначают в меньшей дозе, она подбирается по возрасту (разовая — суточная):

• до 5 лет: 25–75 мг;
• от 5 до 10 лет: 50–150 мг;
• от 10 лет и старше: 75–225 мг.

При необходимости замены лекарства Кортизон другими препаратами-глюкокортикостероидами следует учитывать, что 25 мг Кортизона соответствует по действию 20 мг гидрокортизона, 5 мг преднизолона, 4 мг метилпреднизолона и 0,75 мг дексаметазона.

Показания к применению

Показанием к назначению кортизона является хроническая надпочечниковая недостаточность, проявляющаяся при таких заболеваниях, как:

• болезнь Аддисона;
• гипокортицизм (после двусторонней тотальной адреналэктомии);
• гипопитуитаризм.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается усиление выраженности побочных эффектов. Не исключается развитие симптомов гиперкортицизма. Лечение передозировки симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к применению препарата Кортизон:

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезнь Кушинга;
• почечная недостаточность;
• тяжелая степень артериальной гипертензии;
• склонность к тромбоэмболии;
• системные микозы;
• глаукома;
• активная форма туберкулеза;
• повышенная чувствительность к Кортизону;
• период вакцинации;
• вирусные инфекции;
• остеопороз;
• психические заболевания с продуктивной симптоматикой.

Детям в период роста Кортизон назначается только по жизненным показаниям под тщательным медицинским наблюдением.

Прописывают с осторожностью пациентам, страдающим сахарным диабетом, ожирением 3–4 степени, гипотиреозом, тиреотоксикозом, с недавним инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ветряной оспой, герпесом.

Женщинам в период беременности, особенно в первом триместре, кортизон назначают только по жизненным показаниям.

Побочные действия

На фоне приема препарата Кортизона возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем организма. Их выраженность зависит от длительности применения и величины используемой дозы. Побочные эффекты:

• Эндокринная система: сахарный диабет, манифестация скрытого сахарного диабета, снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у детей, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм.
• Органы пищеварения: тошнота и рвота, эрозивный эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация желудочно-кишечного тракта, снижение аппетита, метеоризм. Редко: повышение активности печеночных ферментов.
• Сердечно-сосудистая система: нарушение частоты и ритмичности сердечных сокращений, уменьшение частоты сердечных сокращений вплоть до остановки сердца при наличии предрасположенности к усилению выраженности сердечной недостаточности, повышение артериального давления, тромбозы, снижение способности крови сворачиваться, замедление формирования рубцовой ткани у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда.
• Нервная система: помрачение сознания, дезориентация, галлюцинации, паранойя, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность, головокружения, головная боль, судороги.
• Органы чувств: субкапсулярная катаракта, вторичные грибковые бактериальные или вирусные инфекции глаз, трофические изменения роговицы, повышение внутриглазного давления с повреждением зрительного нерва, смещение вперед глазного яблока.
• Обмен веществ: гиперкальциемия, отрицательный азотистый баланс, повышение массы тела, гипернатриемия, периферические отеки, гипокальциемический синдром, усталость и утомляемость.
• Кожа и слизистые оболочки: медленное заживление ран, экхимозы, истончение кожи, изменение пигментации, стрии, задержка натрия в организме, угревая сыпь, пиодермия, кандидоз.
• Костно-мышечная система: остеопороз, замедление роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы, стероидная миопатия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок.
• Прочие: обострение инфекций, синдром отмены, лейкоцитурия.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь, их запивают водой.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании Кортизон назначают с учетом ожидаемого терапевтического эффекта и негативного влияния на плод. При длительном приеме препарата не исключается вероятность нарушения роста плода. Если препарат принимался на последних сроках беременности, существует вероятность развития у плода атрофии коры надпочечников. В этом случае новорожденному потребуется заместительная терапия.

При необходимости лечения Кортизоном в период лактации женщине рекомендуется приостановить грудного вскармливание.

Фармакологическое действие

Кортизона ацетат, действующее вещество препарата, после проникновения внутрь метаболизируется в печени и превращается в гидрокортизон. Этот глюкокортикостероид влияет на жировой, белковый и углеводный обмен. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Глюкокортикостероид обладает минералокортикоидной активностью, что проявляется в задержке жидкости и соли в организме. Он вызывает увеличение выведение азота с мочой. Способствует повышению концентрации глюкозы в крови. Приводит к накоплению гликогена в печени.

Противовоспалительное действие кортизона ацетата обусловлено способностью задерживать выработку фосфолипазы А2, в результате чего тормозится синтез простагландинов, уменьшается миграция макрофагов и лимфоцитов в очаге воспаления, предотвращается выделение лизосомальных ферментов.

За счет снижения количества иммунокомпетентных клеток и уменьшения связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами проявляется иммунодепрессивный эффект кортизона. Иммуносупрессивное действие также связано с подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов и снижением количества интерлейкинов, цитокинов, фракции комплемента циркулирующих иммуннокомплексов.

Кортизон усиливает процесс выведения ионов кальция с мочой, что активирует разрушение костной ткани. Повышает активность остеокластов, при этом снижает активность остеобластов.

Кортизон стимулирует выработку ферментов печени, активизируя тем самым глюконеогенез. Липолитическое свойство препарата вызывает повышение уровня жирных кислот в крови. За счет катаболического действия увеличивается распад белков. Кортизона ацетат снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза. В результате этого происходит подавление активности коры надпочечников с последующей ее атрофией.

После приема лечебной дозы препарат действует в течение 6–8 часов.

Синонимы

В качестве аналогов препарата Кортизон можно использовать:

• Дексазон;
• Кеналог;
• Дексаметазон;
• Кортеф;
• Медрол;
• Преднизолон;
• Метипред;
• Мегадексан;
• Лемод;
• Полькортолон.

Фармакокинетика

Кортизон полностью и быстро всасывается в верхних отделах тощей кишки. Скорость абсорбции замедляется при приеме пищи, при этом ее степень не уменьшается.

Максимальная концентрация в крови достигается через 30–90 минут после приема. Способность связываться с белками крови — 90%. В результате метаболизма кортизона ацетат трансформируется в активный гидрокортизон. Затем метаболизируется в почках, печени и периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет примерно 90 минут.

Взаимодействие с другими препаратами

Кортизона ацетат проявляет реакцию при взаимодействии с некоторыми лекарственными веществами и препаратами. Зарегистрированы следующие нежелательные сочетания:

• индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию кортизона;
• диуретики усиливают выведение кальция из организма;
• препараты, содержащие натрий, провоцируют отеки и повышение артериального давления;
• амфотерицин повышает вероятность развития сердечной недостаточности;
• тиреоидные гормоны повышают клиренс кортизона;
• с сердечными гликозидами повышается вероятность желудочковой экстрасистолии;
• сочетание с непрямыми антикоагулянтами ослабляют их действие;
• одновременный прием с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск кровотечений из ЖКТ в результате образования язвы;
• с этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск рецидива язвенного поражения ЖКТ и возникновения кровотечений;
• с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности;
• с ацетилсалициловой кислотой ускоряется ее выведение из организма и понижается ее концентрация в крови;
• с пероральными гипогликемическими препаратами, инсулином и гипотензивными средствами — сочетание с кортизоном снижает их эффективность;
• адренокортикотропный гормон усиливает эффект кортизона;
• кетоконазол и циклоспорин повышают токсичность кортизона;
• празиквантел понижает концентрацию кортизона;
• с эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами снижается клиренс и повышается выраженность его действия;
• с M-холиноблокаторами и нитратами повышается внутриглазное давление;
• изониазид и мексилетин — увеличение их метаболизма и снижение плазменной концентрации;
• ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики повышают вероятность остеопороза;
• индометацин увеличивает риск развития побочных эффектов;
• андрогены и стероидные анаболические препараты провоцируют развитие периферических отеков, угрей и гирсутизма;
• антациды снижают всасываемость кортизона;
• антитиреоидные препараты снижают клиренс кортизона;
• живые противовирусные вакцины повышают риск развития инфекции и активизации вирусов;
• азатиоприн и нейролептики повышают риск развития катаракты.

Лекарственная форма

Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с желтоватым оттенком. На таблетке имеется фаска.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Следует держать в недоступном для детей месте. Беречь от попадания прямых солнечных лучей и влажности.

Срок годности

5 лет.

Особые условия

Весь период приема Кортизона следует контролировать состояние роговицы и показатели внутриглазного давления.

Препарат отменяют постепенно, с поэтапным понижением дозы. Чем дольше был курс лечения, тем более медленно нужно уменьшать суточную дозу.

Во время лечения лекарством Кортизон вакцинация не проводится, поскольку иммунный ответ будет снижен.

При необходимости длительного лечения детей требуется тщательное наблюдение за динамикой их развития и роста. Если в этот период у детей был контакт с больными ветряной оспой или корью, им требуется назначение специфических иммуноглобулинов.

В период роста детей Кортизон назначают только по абсолютным показаниям и под наблюдением врача.

Из-за вероятности возникновения судорог, головокружения, дезориентации, галлюцинаций и повреждения зрительного нерва Кортизон принимается с осторожностью пациентами, управляющими транспортным средством и занимающимся потенциально опасными видами работ, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Кортизон в аптеках отпускается по рецепту врача. Наличие и стоимость препарата можно уточнить на интернет-сайте аптеки.