Климара

Климара, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Средство используется для лечения заболеваний, возникающих вследствие менопаузы.

Производитель

Производителем является немецкая компания Bayer AG.

Страна происхождения

Средство Климара производится в Германии.

Группа препаратов

Относится к группе эстрогенов. Код АТХ: G03CA03.

Действующее вещество

Главным компонентом является эстрадиол.

Формы выпуска

Выпускается в форме пластыря.

Упаковка

По 1 штуке в пакете с осушительным мешочком. По 4 пакета в картонной пачке. Также прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

Активный компонент: эстрадиола гемигидрат.

Дополнительные компоненты в составе: этилолеат, изопропилмиристат, глицерил монолаурат, акрилата кополимер.

Дозировка

При осуществлении ЗГТ для купирования симптомов недостатка эстрогенов из-за естественной менопаузы или операционного удаления яичников используют ТТС, которая содержит наименьшую дозировку эстрадиола. В случае надобности можно прибегнуть к ТТС с большим количеством эстрадиола. Далее рекомендуется применять препарат Климара с наименьшей эффективной дозировкой.

Для профилактики остеопороза курс начинают сразу после наступления менопаузы. Терапия должна быть долгой, схема определяется индивидуально.

Курс должен быть непрерывным или циклическим.

Лечение только эстрогенами назначают, если у пациентки была гистерэктомия. В других ситуациях применяют только гестагены на протяжении 10–14 суток каждый месяц.

ТТС нужно прикреплять каждую неделю постоянно. Пластырь убирают через 7 суток, после чего новый крепят на другую область.

Также Климару можно назначать цикличным курсом. ТТС используют каждую неделю на протяжении трех последовательных недель, после чего делают семидневную паузу.

Менструальноподобное кровотечение происходит спустя 2–3 дня после окончания применения гестагенов.

Показания к применению

Показаниями к использованию являются:

• аменорея первичная и вторичная;
• заместительное гормональное лечение нарушений, возникающих во время естественной или хирургически индуцированной менопаузы из-за недостаточной продукции эндогенных эстрогенов;
• гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков;
• предупреждение и терапия постменопаузного остеопороза;
• профилактические меры в отношении рецидивов инфекций и воспалений влагалища и нижних отделов мочевого тракта.

Передозировка

Вероятность передозировки низкая.

К симптомам интоксикации относятся: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Требуется избавиться от пластыря и провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не обнаружен.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• кровотечение из влагалища. При неустановленном происхождении;
• рак молочной железы. А также подозрения на него;
• обострившийся тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические болезни. В данный момент или в анамнезе.;
• добро- или злокачественная печеночная опухоль. В текущий момент или в анамнезе;
• гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния. Также подозрения на них;
• период беременности. Противопоказанием является и лактация;
• гиперчувствительность к главному компоненту. Также не следует прописывать препарат Климара при повышенной чувствительности к дополнительным компонентам.

Если вышеперечисленные болезни или состояния возникают на фоне ЗГТ, женщина должна прекратить использование и обратиться к врачу.

Побочные действия

Побочные эффекты в месте применения: раздражение кожных покровов.

Половая система: боль в области груди, прорывное влагалищное кровотечение и выделения мажущего характера, повышение размера маточной миомы, изменение количества секреции влагалища.

Система пищеварения: тошнота, рвота, боль в области живота и эпигастральной области, холестатическая желтуха, метеоризм.

Реакции со стороны кожи: меланодермия, хлоазма.

Аллергия: зуд, генерализованная экзантема, аллергический контактный дерматит.

Центральная нервная система: боль в голове, головокружение, мигрень, депрессия.

Прочие побочные действия: увеличение или уменьшение массы тела, ухудшение порфирии, судороги мышц, отеки, нарушение либидо.

Способ применения

Нужно удалить защитную пленку. После чего пластырь крепят клеящейся стороной на чистую и неповрежденную область кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Не следует прикреплять ТТС на молочные железы или близко к ним. Кожа не должна быть жирной. Не следует крепить пластырь в области талии, так как из-за трения одеждой ТТС может отклеиться.

Средство нужно использовать сразу после вскрытия упаковки. С силой прижать к выбранному месту приблизительно на 10 сек. Необходимо проверить, что есть плотный контакт с кожным покровом, особенно по краям.

Область фиксации рекомендуется изменять с промежутком в одну неделю.

Если средство закреплено верно, то можно мыться как обычно. Нужно учитывать, что пластырь может отойти от кожи из-за очень горячей воды или в бане.

При преждевременном отклеивании нужно использовать новый пластырь до конца недельного интервала.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено проводить ЗГТ во время беременности и грудного вскармливания.

В обширных эпидемиологических исследованиях не обнаружено высокой вероятности нарушения развития у ребенка, рожденного женщиной, которая принимала гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного воздействия, если средство было использовано по неосторожности на ранней стадии беременности.

Согласно описанию исследований, немного половых стероидов может проникать в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Климара является эстрогенным препаратом.

Ухудшение функции яичников, которое сопровождается уменьшением продукции эстрогенов, провоцирует климакс, которому сопутствуют вазомоторно-вегетативные и органические симптомы.

Назначение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) понижает данные симптомы. Среди всех физиологических эстрогенов эстрадиол считается самым активным и имеет наивысшее сродство к эстрогенным рецепторам.

17-бета-эстрадиол схож с эндогенным эстрадиолом, который вырабатывают яичники.

Осуществляет феминизирующее воздействие. Способствует стимуляции развития матки, маточных труб, стромы, влагалища и протоков молочных желез, пигментации ореолов груди и половых органов, формирует вторичные половые признаки по женскому типу. Тормозит резорбцию костной ткани, улучшает синтез ряда транспортных белков (трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, глобулин, который связывает половые гормоны), фибриогена. Увеличивает уровень в крови тироксина, меди, железа и других. Модулирует рецепторы к прогестерону и регулирует тонус мускул, улучшает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и провоцирует компенсаторную задержку натрия и воды. В больших количествах борется с деградацией эндогенных катехоламинов.

Эстрадиол в форме ТТС является пластырем, который крепится к коже. Контрольная мембрана помогает постепенному высвобождению эстрадиола без перерывов из резервуара с действующим компонентом сквозь адгезивный слой на кожу. Так как не возникает эффекта первого прохождения сквозь печень, трансдермальная терапевтическая система показывает большую эффективность при применении низких доз. Она доставляет эстрадиол без изменений в кровоток и способствует поддержанию его уровня в плазме во время курса.

Вне зависимости от способа введения количество эстрогена, требуемое для снижения менопаузальных жалоб, осуществляет дозозависимую стимуляцию митоза и пролиферации эндометрия. Монотерапия эстрогенами увеличивает вероятность гиперплазии эндометрия, а значит, риск карциномы эндометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия пациенткам с сохраненной маткой следует назначать последовательное применение гестагена на протяжении 10–14 суток.

Синонимы

Если Климара в аптеке отсутствует, можно подобрать похожее лекарство. Так, в качестве аналога подойдут Дивигель и Эстрожель.

Фармакокинетика

Вещество хорошо всасывается через кожу.

Еженедельное применение Климары можно сравнить с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, которая помогает удерживать ровную и стабильную концентрацию эстрадиола в сыворотке, схожую с уровнем в период ранней или средней фолликулярной фазы в репродуктивном возрасте. Благодаря кожному способу введения возможно избежать больших колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это происходит после перорального заместительного лечения. А также снижается нагрузка на печень, которая обычно возникает из-за большого пресистемного метаболизма после перорального употребления. Использование пластыря не влияет на синтез белка в печени.

После прикрепления 50 и 100 мкг физиологический уровень эстрадиола в сыворотке наступает спустя 2–4 ч. Через сутки после удаления пластыря количество эстрадиола возвращается к изначальному уровню. Концентрация метаболитов в моче на вторые сутки после удаления системы возвращается к тому же значению, что и перед использованием.

Примерно 61% эстрадиола связывается с альбумином сыворотки и приблизительно 37% — с глобулином, который связывает половые стероиды.

Метаболизм и выведение при назначении ТТС схож с метаболизмом и клиренсом натуральных эстрогенов.

Взаимодействие с другими препаратами

При затяжном одновременном использовании Климары с индукторами микросомальных ферментов печени вероятно увеличение клиренса половых гормонов и понижение клинического эффекта. Максимальная индукция ферментов не происходит на протяжении 2–3 недель, но после может держаться в течение четырех недель после завершения курса.

Чрезмерное употребление алкогольных напитков может спровоцировать увеличение количества циркулирующего эстрадиола.

Лекарственная форма

Пластырь площадью 25 см2 обладает овальной формой. Состоит из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, которая содержит активное вещество. Не должны присутствовать кристаллы эстрадиола.

Условия хранения

Средство необходимо хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна превышать 30 оС.

Срок годности

3 года. После отрывания защитной пленки пластырь немедленно должен быть использован. Не хранить после распечатывания.

Особые условия

Перед началом, во время или при повторном курсе пациентке рекомендуется пройти общее и гинекологическое обследование. При заболевании сахарным диабетом нужно контролировать количество глюкозы в крови.

Перед курсом нужно прекратить прием гормональных противозачаточных. В случае необходимости женщине рекомендуют негормональные способы предохранения.

При наличии нижеперечисленных состояний требуется сопоставить потенциальные риски и пользу до начала ЗГТ.

В ходе эпидемиологических исследований установлено повышение риска возникновения венозной тромбоэмболии. При наличии факторов риска ВТЭ требуется сопоставить потенциальную пользу и риски.

Терапию следует немедленно остановить при появлении симптомов тромбоэмболии или подозрении на них.

При затяжном использовании эстрогенов увеличивается вероятность появления гиперплазии эндометрия или карциномы. Благодаря анализам установлено, что дополнительное применение гестагенов понижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Если пациентка получала заместительную гормональную терапию на протяжении 5 лет, увеличивается риск появления рака молочной железы. Риск возрастает по мере длительности курса. Высокий риск постепенно снижается после окончания применения в течение 5 лет после прекращения ЗГТ.

Очень редко возникали доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени после приема гормональных средств, схожих с Климарой. Редко опухоль провоцирует опасные для жизни внутрибрюшные кровотечения. Главными симптомами являются боль в эпигастральной области, признаки внутрибрюшного кровотечения, увеличение печени.

Из-за эстрогенов возрастает литогенность желчи. У некоторых пациентов во время курса увеличивается предрасположенность к болезням желчного пузыря.

Требуется отменить Климару, если появляются мигренозная или сильная головная боль, а также присутствуют другие симптомы, являющиеся признаками нарушения кровообращения мозга.

Если даже после изменения места прикрепления продолжается раздражение кожи, следует отменить пластыри.

Не выявлено влияния ЗГТ на появление клинического повышенного АД. У некоторых пациенток может немного увеличиваться артериальное давление, однако клинически значимые изменения появляются очень редко. Если же во время терапии повышается и имеет устойчивый характер артериальное давление, нужно рассмотреть вопрос о прекращении курса.

Обострение холестатической желтухи или холестатического зуда, развивавшихся ранее во время беременности или приема половых стероидов, требует незамедлительной отмены Климары.

У некоторых пациентов могут отмечаться отрицательные проявления стимуляции эстрогенами, например маточное кровотечение. Если это происходит часто, необходимо исследовать эндометрий.

Из-за воздействия эстрогенов могут увеличиваться миомы матки. В этом случае терапию нужно отменить.

При обострении эндометриоза следует прекратить лечение.

При подозрении на пролактиному нужно исключить ее вероятность до начала курса.

Заместительная гормональная терапия может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов.

Не обнаружено воздействия на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Климара в аптеке отпускается по рецепту.