Эспиро

Эспиро, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Калийсберегающий диуретик направлен на предотвращение развития инфаркта миокарда, поддержание оптимального состояния в восстановительный период после перенесенного инфаркта, а также при сердечной недостаточности. Препарат прошел множество лабораторных исследований и одобрен специалистами. Имеются противопоказания.

Производитель

Производителем является компания «Польфарма Фармацевтический завод С.А.».

Претензии от потребителей на территории России принимаются компанией АО «Химико-фармацевтический комбинат «Акрихин».

Страна происхождения

Польша.

Группа препаратов

Медикаментозное средство относится к калийсберегающим диуретикам.

Действующее вещество

Действующий компонент — эплеренон, или eplerenone.

Формы выпуска

Выпуск производится в виде таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон и покрытых кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.

Упаковка

Таблетки (10 шт.) помещены в блистеры из ПВХ (3 или 9 шт.), которые фасуются в пачки из картона в комплекте с инструкцией по применению.

Состав

В составе одной таблетки содержится активное вещество эплеренон — 25 мг.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 38,67 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 15,38 мг, гипромеллоза 15cP — 1,25 мг, лаурилсульфат натрия — 0,85 мг, натрия кроскармеллоза — 3 мг, стеарат магния — 0,85 мг.

В составе оболочки имеется опадрай II 33G32578 — 4 мг.

Дозировка

При инфаркте миокарда назначается начальная доза 25 мг 1 раз в день, которая должна быть увеличена в течение четырех недель до 50 мг 1 раз в день (режим увеличения дозы определяется содержанием калия в крови). Поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в день.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA назначается начальная доза 25 мг 1 раз в день, которая должна быть увеличена в течение четырех недель до 50 мг 1 раз в день (режим увеличения дозы определяется содержанием калия в крови).

В зависимости от концентрации калия в крови рекомендуются следующие действия:

• при концентрации менее 5 ммоль/л полагается увеличение дозы, начинать с 25 мг через день, далее 25 мг 1 раз в день, затем 50 мг 1 раз в день;
• при концентрации 5–5,4 ммоль/л полагается прием поддерживающей дозы без ее изменения;
• при концентрации 5,5–5,9 ммоль/л доза должна быть снижена с 50 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в день, далее — до 25 мг через день, затем препарат должен быть отменен;
• при концентрации более 6 ммоль/л прием препарата противопоказан.

Максимальная суточная доза равна 50 мг.

При обнаружении концентрации калия в крови более 6 ммоль/л препарат должен быть отменен до момента достижения уровня менее 5 ммоль/л, после чего лечение можно возобновить, начинать с 25 мг через день.

Концентрация калия в крови должна быть зафиксирована перед началом терапии, через неделю лечения и через месяц. Далее также необходимо проводить периодический контроль показателей.

Дополнительная коррекция дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется. При сниженной функции почек повышен риск возникновения гиперкалиемии.

Дополнительная коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени не требуется. При ухудшении степени нарушения функции почек ухудшается степень гиперкалиемии. При тяжелой степени нарушения функции почек препарат противопоказан.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени в легкой степени не требуется. При тяжелой степени нарушения препарат противопоказан.

При совмещении применения Эспиро с препаратами, являющимися слабыми или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4, начальная доза может составлять 25 мг 1 раз в день, однако превышать ее противопоказано.

Показания к применению

Лекарственное средство показано к применению в следующих случаях:

• инфаркт миокарда: как дополняющее средство к стандартной форме лечения для снижения вероятности летального исхода и заболеваемости сердечно-сосудистой системы у пациентов с диагностированной дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью на фоне восстановительного периода после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность: как дополняющее средство к стандартной форме лечения для снижения вероятности летального исхода и заболеваемости сердечно-сосудистой системы у пациентов с диагностированной сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA.

Передозировка

Данные о случаях передозировки средством Эспиро не предоставлены. Наиболее вероятные симптомы при превышении рекомендованной дозы — это сильное снижение артериального давления и гиперкалиемия.

В качестве терапии при сильном снижении АД применяется поддерживающее лечение. При гиперкалиемии назначается симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен. Установлено активное связывание действующего вещества с активированным углем.

Противопоказания

Противопоказано к применению в следующих случаях:

• гиперкалиемия с клинически значимыми показателями;
• уровень содержания калия в крови более 5 ммол/л;
• почечная недостаточность в тяжелой или умеренной степени;
• печеночная недостаточность тяжелой формы;
• совмещение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами CYP3A4;
• уровень содержания креатинина в крови более 2 мг/дл и более 1,8 мг/дл у мужчин и женщин соответственно;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, сидром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к веществам, входящим в состав.

Требуется соблюдать осторожность пациентам с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией, при совмещении с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, а также с препаратами, содержащими литий, циклоспорином, такролимусом, дигоксином, варфарином. Назначать пациентам в пожилом возрасте только по согласованию с лечащим врачом.

Побочные действия

На начальном этапе лечения наиболее вероятно проявление некоторых побочных эффектов.

Проявляются часто (с вероятностью от 1% до 10%):

• гиперкалиемия;
• гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• дегидратация;
• головокружение;
• обморок;
• фибрилляция предсердий;
• недостаточность левого желудочка;
• сильное снижение АД;
• кашель;
• диарея;
• тошнота;
• запор;
• зуд кожи;
• сыпь на коже;
• боль в области спины;
• судороги икроножных мышц;
• нарушение функции почек;
• астения;
• повышение содержания мочевины;
• повышение содержания креатинина.

Проявляются нечасто (с вероятностью от 0,1% до 1%):

• пиелонефрит;
• эозинофилия;
• гипотиреоз;
• гипонатриемия;
• нарушение сна;
• головная боль;
• гипестезия;
• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• тромбоз артерий нижних конечностей;
• фарингит;
• метеоризм;
• холецистит;
• повышенное потоотделение;
• боли в мышцах и костях;
• гинекомастия;
• ангионевротический отек;
• недомогание;
• снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
• повышение уровня содержания глюкозы в крови.

Способ применения

Принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости. Время приема не зависит от приема пищи и времени суток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказаний для применения у беременных женщин не имеется. Назначать с осторожностью при оптимальном соотношении пользы для матери и риска для плода.

Рекомендуется исключить грудное вскармливание на период лечения препаратом Эспиро.

Фармакологическое действие

Эплерон относится к высокоселективным веществам по отношению к минералокортикоидным человеческим рецепторам, оказывает подавляющее действие на связывание минералокортикоидных рецепторов с альдостероном, принимающим активное участие в процессе регуляции артериального давления и патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Эплерон способствует повышению активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В результате такого воздействия секреция ренина подавляется за счет обратной связи с альдостероном. Обратное воздействие со стороны ренина и альдостерона на эффективность эплеренона отсутствует. В клинических исследованиях влияние действующего вещества на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR и QT не выявлено.

Синонимы

Существуют аналоги, которые входят в ту же фармакологическую группу или имеют схожий состав, к таким препаратам относятся:

• Инспра;
• Иллерон;
• Эпленор.

Перед приобретением заменителя следует изучить его описание, а также разделы с показаниями и противопоказаниями.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность после приема 100 мг составляет 69%. Максимальная концентрация вещества в плазме отмечается через 2 часа после приема. Максимальная концентрация и AUC обладают линейной зависимостью от дозы в пределах от 10 до 100 мг. При более высоких дозах отмечается нелинейная зависимость. Объем и скорость всасываемости не зависят от приема пищи. Равновесная концентрация достигается в течение двух дней.

Связывается с транспортными белками крови в объеме 50%. Не связывается с эритроцитами.

Метаболизм протекает под действием CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.

Выводится почками и кишечником в объеме около 5% принятой дозы. В исследованиях показано, что около 32% меченого эплеренона выводится через кишечник и 67% — через почки. Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Клиренс — 10 л/ч.

У пожилых пациентов максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 22% и 45% соответственно в сравнении с молодыми пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени равновесные максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 38% и 24% соответственно.

У пациентов, находящихся на диализе, равновесные максимальная концентрация и AUC снижаются на 26% и 3% соответственно.

У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени равновесные максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 3,6% и 42% соответственно.

У пациентов с сердечной недостаточностью равновесные максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 38% и 30% соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками отмечается повышение риска развития гиперкалиемии.

При совмещении с препаратами, содержащими литий, отмечается увеличение содержания лития и интоксикация от него.

При совмещении с циклоспорином и такролимусом отмечается повышенная вероятность нарушения функции почек и развития гиперкалиемии.

При совмещении с НПВС возможно развитие острой почечной недостаточности.

При совмещении с триметопримом увеличивается риск развития гиперкалиемии.

При совмещении с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II повышается вероятность развития гиперкалиемии.

При совмещении с альфа1-адреноблокаторами отмечается усиление антигипертензивного действия и, как следствие, развитие ортостатической гипотензии.

При совмещении с глюкокортикоидами или тетракозактидами возможна задержка натрия и жидкости.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь.

Условия хранения

Место хранения должно быть обеспечено защитой от детей и проникновения света. Температура хранения — до 25 °С.

Срок годности

Правильное хранение лекарственного средства обеспечивает его пригодность в течение трех лет. После истечения данного срока препарат применению не подлежит.

Особые условия

В процессе лечения препаратом Эспиро возможно развитие гиперкалиемии, обусловленное механизмом действия. На протяжении начального этапа курса лечения пациенты должны проходить регулярный контроль уровня содержания калия в крови, на дальнейших этапах контроль может проводиться только у пациентов, находящихся в группе риска. К таким больным относятся люди с сахарным диабетом, почечной или сердечной недостаточностью или в возрасте старше 65 лет.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимо проходить регулярный контроль содержания электролитов. При тяжелой степени препарат противопоказан.

Рекомендуется избегать совмещения с сильными индукторами CYP3A4.

Следует принимать во внимание, что таблетки содержат лактозу.

Рекомендуется соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами, учитывая возможное развитие головокружения, обморочных состояний и других побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

На территории России Эспиро в аптеке отпускается по рецепту.