100 баллов за друга
100 баллов за друга! Получить
100 баллов за друга 100 баллов за друга
100 баллов за друга!
Назад
Ваш регион: Москва и область
Выберите регион или город
От выбранного города зависят цены, наличие товара и отображение аптек

Эндоксан в Москве

1 результат

Эндоксан, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Эндоксан — лекарственное средство, обладающее действием против патологических опухолевых клеток, используется для химиотерапии большого количества онкологических заболеваний не только как монотерапия, но и как компонент комплексной терапии для уничтожения дефектных клеток.

Производитель

BAXTER ONCOLOGY, GmbH, Германия.

ALMIRALL PRODESFARMA, Испания (таблетированная форма).

Страна происхождения

Германия, Испания.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Противоопухолевое, алкилирующее средство».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является циклофосфамид (Cyclophosphamidum), относится к группе азотистого иприта. Представлен белым кристаллическим порошком, растворяется в воде, плохо — в спирте, бензоле, этиленгликоле, четыреххлористом углероде, диоксане, трудно — в эфире и ацетоне. Молекулярная масса — 279,10. Брутто-формула C7H15Cl2N2O2P.

Код АТХ: L01AA01.

Формы выпуска

Производится в виде порошка, который используется для приготовления раствора, предназначающегося для инъекций в вену, и таблеток, покрытых сахарной оболочкой.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит один флакон объемом 20, 50 и 75 мл (200, 500 и 1000 мг соответственно) или 5, 40, 100 или 200 блистеров по 10 таблеток дозировкой 50 мг в каждом, а также инструкцию по применению с подробным описанием показаний и противопоказаний к терапии, побочных эффектов и др.

Состав

Основное вещество1 флакон/1 таблетка, мг
циклофосфамид200, 500, 1000/50
Вспомогательные вещества (таблетки): карбонат кальция, кальция моногидроген фосфат, кармеллоза натрия, желатин, лактоза, глицерин, маисовый крахмал, стеарат магния, макрогол, поливидон, полисорбат, сахароза, диоксид кремния, тальк, диоксид титана.

Дозировка

Режим дозирования подбирается индивидуально, так как препарат Эндоксан входит в состав множества схем химиотерапии. Необходимо уточнение в специальной литературе.

Наиболее часто применяемые дозы для детей и взрослых (порошок):

Дозировка, мг/м² схема приема:
50–100 каждый день в течение 2–3 недель
600–7501 раз в 14 дней
1500–20001 раз в 21–28 дней до суммарной дозы 6–14 г

Таблетированная форма: 1–3 мг/кг в сутки в течение 14–21 дня.

Показания к применению

  • острый лимфобластный/хронический лимфолейкоз;
  • болезнь Ходжкина;
  • лимфомы неходжкинского происхождения;
  • множественная миелома;
  • рак молочной железы и яичников;
  • нейро- и ретинобластома;
  • грибовидный микоз.

Эффективно используется в комплексной терапии рака легкого, шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, опухоли Вильмса и герминогенных опухолях, саркомы мягких тканей, кроветворных клеток, саркомы Юинга, ретикулосаркомы, а также АИЗ (аутоиммунных заболеваний) как иммуносупрессор: ревматоидного и псориатического артрита, коллагеноза, гемолитической анемии и нефротического синдрома и подавления реакции отторжения трансплантата.

Передозировка

Лечение симптоматическое, применяются поддерживающие меры, специфического антидота нет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Повреждение органов кроветворения, сопровождающиеся снижением их функций.
  • Цистит, задержка мочеиспускания.
  • Острый инфекционный процесс.
  • Беременность и период лактации.

Осторожность требуется при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями работы почек и сердца, при адреналэктомии, наличии подагры в анамнезе, нефроуролитиазе, угнетении функции костного мозга и метастазах в нем, предшествующей радио- или химиотерапии.

Побочные действия

Известны нежелательные эффекты со стороны следующих систем органов:

Кроветворения: снижение лейкоцитов и нейтрофилов, редко — снижение тромбоцитов и анемия на 7–14-й день лечения, лейкопения проходит через неделю после завершения лечения.

Пищеварительная: тошнота/рвота, анорексия, боль или дискомфорт в животе, стоматит (достаточно редко), диарея/запор. Были единичные случаи желтухи и геморрагического колита, нарушения функции печени, эндофлебита печеночных вен (при сочетании с бусульфаном и тотальной лучевой терапией во время аллогенной трансплантации костного мозга), печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и придатков: часто — алопеция, которая проходит после прекращения приема или даже во время продолжительного лечения. Новые волосы отличаются по цвету и структуре. Иногда во время терапии может появляться сыпь, пигментация кожи и изменение ногтевых пластинок.

Мочевыделительная: некроз почечных канальцев, цистит, фиброз мочевого пузыря и геморрагический уретрит.

Инфекции: тяжелые формы развиваются у больных с иммунодефицитом.

Сердечно-сосудистая: тахикардия, одышка, кардиотоксичность (от 4,5–10 г/м²) в течение нескольких дней. Были смертельные случаи застойной сердечной недостаточности из-за геморрагического миокардита.

Дыхательная: интерстициальный легочный фиброз.

Репродуктивная: нарушение спермато- и оогенеза, стерильность у обоих полов необратимого характера. У женщин очень часто развивается аменорея, менструальный цикл восстанавливался через несколько месяцев после завершения курса. У мужчин отмечается олигоспермия/азооспермия из-за увеличения уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Не оказывает влияние на половое влечение и потенцию. Не влияет на развитие вторичных половых признаков при лечении в препубертатном периоде у девочек, однако у мальчиков может быть олигоспермия/азооспермия или повышенная секреция гонадотропинов, а также атрофия яичек различной степени. Отсутствие сперматозоидов временное, но восстановление наступает спустя несколько лет.

Канцерогенность: развитие через несколько лет вторичных злокачественных опухолей после лечения первичных.

Аллергические реакции: сыпь по типу крапивницы или зуд, редко — анафилактические реакции.

Прочее: место инъекции отечное, красное или отмечается боль, «прилив» крови к лицу, головная боль, повышенное потоотделение, боль в мышцах и костях, препятствие нормальному заживлению ран, возможная перекрестная чувствительность с другими алкилирующими агентами (лишь один случай).

Способ применения

Внутривенно (струйно или в виде инфузии), внутримышечно, в полость брюшины/плевры, а также внутрь за 30 мин. до приема пищи или через 2 ч. после еды, запивая достаточным количеством воды. Способ применения зависит от месторасположения опухолевого процесса, стадии заболевания и др. Содержимое флакона растворяют в физрастворе/воде для инъекций до концентрации 20 мг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещен для применения беременными и кормящими грудью женщинами. Может привести к необратимой стерильности.

Фармакологическое действие

Обладает цитостатическим и подавляющим иммунитет действием, которое обусловлено тем, что циклофосфамид соединяется со структурными элементами ДНК путем реакции алкилирования (замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную группу). Образуются поперечные мосты между ДНК и РНК, что приводит к торможению синтеза белков.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Циклофосфан, Цитоксан, Циклофоцил и др.

Фармакокинетика

Содержание препарата в крови после в/в и перорального приема (почти полностью всасывается из ЖКТ) одинаково. Метаболизм происходит в печени с помощью микросомальной оксидазной системы, с образованием активных алкилирующих метаболитов (4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид), часть из которых подвергается дальнейшей трансформации, приводящей к их деактивации, а оставшиеся попадают в клетки, где с помощью фосфатаз трансформируются в цитотоксические метаболиты. После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме (Cmax) наступает через 2–3 ч.

В неизмененном виде слабо связывается с белками (12–14 %), но некоторые метаболиты связываются на 60%, трудно проникает через ГЭБ.

Выводится почками в виде метаболитов, однако от 5 до 25% выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7 ч. для взрослых и 4 ч. для детей.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние на действие циклофосфамида:

  • Индукторы микросомального окисления индуцируют микросомальный метаболизм циклофосфамида, что снижает Т1/2 и повышает его активность, а грейпфрут нарушает его активацию, не рекомендуется употребление во время терапии.

Влияние циклофосфамида на другие лекарственные средства:

  • Длительно подавляет активность холинэстеразы, усиливает действие суксаметония, а также снижает/замедляет метаболизм кокаина.
  • Повышает антикоагулянтную активность из-за нарушения синтеза факторов свертываемости и образования тромбоцитов.
  • Влияние комбинаций на организм:
  • Вместе с аллопуринолом усиливается токсический эффект на костный мозг.
  • Требуется коррекция дозировок урикозурических средств при совмещении с циклофосфамидом, аллопуринолом, колхицином, пробенецидом и/или сульфинпиразоном.
  • С другими иммунодепрессантами повышается риск присоединения вторичной инфекции и опухолей.
  • При совмещении с ловастатином у больных при пересадке сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и ОПН.
  • ЛС, которые вызывают миелосупрессию, и лучевая терапия могут аддитивно угнетать функции костного мозга.
  • Комбинация высоких доз цитарабина и циклофосфамида для подготовки к операции по пересадке костного мозга приводила к учащению кардиомиопатии с последующей смертью.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций; таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Условия хранения

Входит в список А. Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по его истечении.

Особые условия

Необходим постоянный контроль анализа крови для оценки вероятной миелосупрессии (в частности ее степени) и мочи — для мониторинга появления в ней эритроцитов (микро- или макрогематурии), что является сигналом о развитии геморрагического цистита, требующим прекратить курс, для профилактики назначают препарат Месна. Также отменяется лечение при снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 000/мкл и возникновении инфекционного процесса.

Прием не рекомендован при следующих заболеваниях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. С осторожностью — при подагре, нефролитиазе и после адреналэктомии.

При развитии тромбоцитопении пациенту нужно часто осматривать кожу и слизистые на наличие кровоподтеков, избегать травматизации, с крайней осторожностью пользоваться бритвой и зубной щеткой, а также снизить до минимума или отказаться от таких инвазивных процедур, как уколы в/м. Возможно, потребуется переливание тромбоконцентрата.

Стоит во время терапии воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Нужно сообщить анестезиологу о приеме лекарства Эндоксан, если оно назначено в 10-дневный период после операции под общим наркозом.

Изменение режима дозирования Эндоксана и ГКС требуется после проведения удаления одного/двух надпочечников.

Настоятельно рекомендуется подобрать и использовать более надежные методы контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Эндоксана в аптеке только при наличии рецептурного бланка.

Аптеки