Глибомет

Глибомет, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Глибомет — лекарственное средство, применяемое для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (2 тип). Бигуанид и представитель группы сульфонилмочевины II поколения, оно эффективно стимулирует выработку инсулина и утилизацию глюкозы периферическими тканями, что приводит к снижению ее концентрации в крови.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Лаборатория Гуидотти С.п.А., Италия.

• Берлин-Хеми АГ, Германия;
• Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Германия.

Страна происхождения

Италия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Пероральное гипогликемическое средство в комбинации».

Действующее вещество

Содержит в себе комбинацию двух действующих веществ: глибенкламид+метформин (Glibenclamidum+ Methforminum).

Глибенкламид представляет собой белый мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и слабо — в спирте. Помимо гипогликемического эффекта обладает еще и гипохолестеринемическим. Брутто-формула: C23H28ClN3O5S.

Метформин выглядит как кристаллический порошок белого цвета (или бесцветный). Хорошо растворяется в воде и практически нет — в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса равняется 165,63.

Код ATX: A10BD02.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток круглой двояковыпуклой формы, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. На одной из сторон присутствует гравировка «2,5» и риска, на другой — «В» и «1». Фасуются по 20 штук в одну контурную ячейковую упаковку из ПВХ и алюминиевой фольги.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 2, 3 или 5 блистеров, а также инструкцию с описанием показания к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Состав

Основные вещества	1 таб., мг
Метформина гидрохлорид	400
Глибенкламид	2,5
Вспомогательные вещества: МКЦ кроскармеллоза натрия диоксид кремния коллоидный безводный макрогол 6000 повидон К25 глицерола дибегенат стеарат магния состав пленочной оболочки опадрай белый 02F28306: гипромеллоза диоксид титана тальк макрогол 6000	37,5 8 6 10 20 15 1 2,5 0,8333 0,8333 0,8334

Дозировка

Подбор дозы и длительности курса осуществляется индивидуально лечащим врачом, на основании значения исходного углеводного обмена и уровня сахара крови.

Обычно начальная доза равняется 1-3 таблетками в сутки во время еды. Подбор дозы осуществляется постепенно до достижения устойчивой концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная — 6 таблеток.

Коррекция режима может потребоваться ослабленным пациентам с недостаточным питанием, при наличии нарушения ф-ии печени/почек, при изменении массы тела или образа жизни.

Показания к применению

Показаниям к назначению является сахарный диабет 2 типа при недостаточном эффекте от диеты и предыдущей терапии другими пероральными сахароснижающими препаратами (производные сульфонилмочевины или бигуаниды и др).

Передозировка

Передозировка может привести к развитию:

1. Лактатацидоза, проявляющегося болями в мышцах, выраженной слабостью, сонливостью, тошнотой/рвотой, респираторными нарушениями, диареей, болью в животе, падением температуры тела и АД с рефлекторной брадиаритмией, спутанностью/потерей сознания. Необходима отмена приема и экстренная госпитализация. Для выведения лактата из организма наиболее эффективно применять гемодиализ.
2. Гипогликемии, выражающейся чувством голода, повышенной потливостью, ощущением сердцебиения, слабостью, бледностью кожи, тремором, головной болью, парестезией слизистой рта, общим беспокойством и чувством страха, патологической сонливостью, нарушением координации движений, при прогрессировании возможна потеря сознания. Решение о госпитализации принимается в зависимости от тяжести гипогликемии. Для выведения из гипогликемии легкой степени достаточно съесть один кубик сахара/леденец или выпить сладкий чай/сок. При потере сознания вводится 40-80 мл 40% раствора декстрозы в/в, а затем 5-10% раствор. Если после первого проведения инфузии пациент не приходит в себя, то следует повторить введение. Отсутствие эффекта после второй инфузии является показанием для проведения интенсивной терапии.

Противопоказания

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• сахарный диабет 1 типа;
• применение после резекции поджелудочной железы;
• парез желудка, кишечная непроходимость;
• недостаточность коры надпочечников тяжелой степени;
• совместное применение с бозентаном и миконазолом;
• гестационный диабет;
• диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
• лактоацидоз, в том числе и в анамнезе;
• нарушение всасывания пищи и состояния, вызывающие гипогликемию;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• дегидратация, тяжелая инфекция, шок и другие острые состояния, приводящие к нарушению ф-ии почек;
• внутривенное введение контрастных средств, содержащих йод;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин;
• необходимость проведения инсулинотерапии (гангрена, инфекционные заболевания, массивная кровопотеря, обширные ожоги и др.);
• острые/хронические состояния, приводящие к гипоксии тканей, — шок, нарушение кровообращения, сердечная/дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда;
• использования за 2 дня до и 2 дня после проведения ангиографии/урографии и других исследований, требующих введение йодсодержащих контрастов;
• дистрофические заболевания тяжелой степени;
• лейкопения;
• порфирия;
• злоупотребление алкоголем (хронический алкоголизм, острое отравление);
• низкокалорийная диета, голодание;
• беременность и период лактации;
• применение в педиатрической практике.

Прием пожилым пациентам (старше 60 лет), занятым тяжелым физическим трудом, не рекомендуется из-за повышенного риска развития лактоацидоза.

С осторожностью:

• при лихорадочном синдроме;
• нарушении ф-ии щитовидной железы, передней доли гипофиза и/или недостаточности коры надпочечников;
• тяжелой физнагрузке;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Побочные действия
• Известны следующие нежелательные явления:
• очень часто — тошнота/рвота, потеря аппетита, диарея, боль в области живота;
• часто — «металлический» привкус во рту, головная боль;
• нечасто — рецидив порфирии, повышение мочевины и креатинина в плазме;
• редко — панкреатит, снижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов (возвращаются в норму после отмены препарата), аллергический дерматит и васкулит, зуд, гипогликемия;
• очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая/мегалобластная анемия, панцитопения, эритроцитопения, временные нарушения зрения, фотосенсебилизация, эритема, крапивница, недостаток витамина В12 (уменьшение всасывания), лактатацидоз, реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок), повышение активности АЛТ/АСТ, холестаз, желтуха, гепатит, снижение концентрации натрия в крови;
• прочие — дисульфирамоподобная р-ия при совмещении с алкоголем, из-за наличия глибенкламида возможны изжога, панкреатит, билирубинемия, псориазоподобные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушение системы свертываемости крови, пеллагроподобные симптомы.

Способ применения

Внутрь, принимать во время еды, запивая достаточным объемом воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Глибомет запрещено назначать для данной категории пациентов.

Фармакологическое действие

Глибенкламид — представитель производных сульфонилмочевины 2 поколения, действует во время 2-й стадии секреции инсулина. Его эффект достигается за счет снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, из-за чего стимулируется выработка инсулина, а также за счет за повышения чувствительности клеток мишеней к инсулину. Повышенное высвобождение инсулина повышает поглощение мышцами и печению сахара крови и подавляет расщепление жиров.

Метформин относится к бигуанидам, он также как и глибенкламид стимулирует выработку собственного инсулина и прямо влияет на инсулиновые рецепторы в периферических тканях — повышает чувствительность к действию инсулина с усилением его действия. Одновременно с этим происходит снижение всасывания глюкозы в кишечнике, подавляется глюконеогенез в печени и в целом оказывается благоприятное воздействие на липидный обмен с последующим снижением избыточной массы тела. Дополнительное фибринолитическое действие возникает благодаря подавлению ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Потенцирование действия подобной комбинации приводит к стимуляции панкреатического/внепанкреатического воздействия и снижению глюконеогенеза. Это позволяет снизить дозировку каждого из компонентов, если сравнивать с монотерапией каждым отдельным препаратом, и избежать чрезмерной стимуляции клеток островка Лангерганса со снижением риска нарушения их функций и развития нежелательных проявлений.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Глюкованс, Глибенфаж, Метглиб Форс, Глюконорм Плюс и др.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Быстро и практически полностью всасывается после перорального приема (84%), максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-2 часа. Значение связывания с белками близкое к полному (97%). Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение пополам осуществляется почками и кишечником. Период полувыведения (Т½) у здоровых составляет 5 ч, а при сахарном диабете увеличивается до 10 часов.

При печеночной недостаточности выведение из плазмы глибенкламида замедленно, а при почечной недостаточности выведение компенсаторно обеспечивается с желчью. Тяжелая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции лекарства.

Метформин

Практически полностью всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям с незначительным связыванием с белками плазмы крови, не подвергаясь метаболизму. Выводится в неизмененном виде в большей степени почками, в меньшей — кишечником. Т½ равняется 7 ч.

Сниженная функция почек приводит к удлинению Т½, повышению концентрации и клиренса метформина в крови пропорционально КК.

Взаимодействие с другими препаратами

Выявлено усиление гипогликемического действия при применении препарата Глибомет с производными кумарина, β-адреноблокаторами, антидепрессантами, фенилбутазоном и его производными, хлорамфениколом, пробенецидом, салицилатами, цитостатиками, сульфонамидом, пергекслином, фенирамидолом, миконазолом (per os), сульфинпиразоном, другими пероральными сахароснижающими средствами и инсулином, ингибиторами АПФ, анаболиками и мужскими половыми гормонами, производными хинолона, клофибратом и его аналогами, дизопирамидом, фенфлурамином, пара-аминосалициловой к-той, пентоксифиллином (парентерально в высоких дозах), производными пиразолона, тетрациклинами, тритоквалином и этанолом.

Снижение гипогликемического эффекта выявляется при одновременном приеме с адреналином, ацетазоламидом, кортикостероидами, оральными контрацептивами, диуретиками (в том числе и тиазидными), барбитуратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, хлорпромазином, диазоксидом, даназолом, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами в высоких дозах, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами, симпатомиметиками, тетракозактидом, β2-адреномиметиками.

Риск развития лактатацидоза повышается при комбинированном применении с циметидином, диуретиками (особенно петлевыми), йодсодержащими контрастными препаратами (внутрисосудистого введения).

Прием бета-блокаторов может маскировать гипогликемию. Бигуаниды усиливают действие антикоагулянтов. Глибенкламид повышает концентрацию циклоспорина, что обуславливает повышение токсичности последнего. Выявлено повышение риска развития супрессии костного мозга при одновременном приеме с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5+400 мг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 30 градусов.

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его завершения.

Особые условия

Пациентам необходимо четко придерживаться режима дозирования, следовать рекомендациям по питанию, физической активности и самоконтроля глюкозы.

Лактатацидоз — патологическое состояние, опасное для жизни. Проявляется накоплением молочной кислоты в крови, причиной которого является высокая концентрация метформина в крови. Факторы риска: декомпенсация сахарного диабета, кетоз, продолжительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с гипоксией.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

• употребление алкоголя, особенно при голодании;
• отказ или неспособность следовать рекомендациям врача и инструкции по применению лекарства Глибомет;
• нерегулярное питание, голодание;
• дисбаланс между физнагрузкой и употреблением углеводов;
• почечная/печеночная недостаточность;
• недостаточность щитовидной железы, гипофиза и надпочечников;
• передозировка Глибомета.

Лечение данным ЛС возможно только при регулярном питании, включая завтрак. Необходимо проводить анализ на содержание сывороточного креатинина:

• не менее 1 раза в год при нормальной ф-ии почек;
• не менее 2-4 раз в год при концентрации, близкой к верхней границе нормы и у пожилых пациентов.

При обращении в ЛПУ пациент обязан предупредить о наличии сахарного диабета.

Необходимо прекратить прием Глибомета за 2 дня до и 2 дня после исследования с контрастными веществами или плановой операции с эпидуральной/спинальной анестезией.

При возникновении крапивницы и симптомов лактатацидоза (рвота, общая слабость, судороги, боль в животе) срочно обратиться к врачу.

При наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препараты сульфонилмочевины могут привести к гемолитической анемии, поэтому данным пациентам не рекомендуется прием гипогликемических средств, содержащих их.

Следует соблюдать осторожность при управлении ТС и другими сложными механизмами из-за возможного развития гипогликемии.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Глибомета в аптеке строго при наличии рецептурного бланка.