Диспорт

Диспорт, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат Диспорт относится к классу миорелаксантов. Эффективен против заболеваний, причиной которых является мышечный спазм. Применяется во многих отраслях медицины, но наибольшее распространение получил в медицинской косметологии. Инъекции Диспорта позволяют разгладить даже устойчивые и глубокие морщины, расслабляя мышцы, участвующие в их формировании.

Производитель

Лекарство Диспорт производится французской фармакологической компанией Ipsen Pharma, которая расположена по адресу: Boulogne-Bilancourt, Quai Georges Gorse 65. Тел.: +44 (0)1 753 627 721.

В России по всем вопросам, касающимся препарата Диспорт, следует обращаться в столичное представительство компании Ipsen Pharma по адресу: г. Москва, Таганская, 19. Тел.: (495) 258-54-00.

Страна происхождения

Владельцем регистрационного удостоверения на препарат Диспорт является французская фармкомпания Ipsen Pharma. Регистрационное удостоверение выдано в 2011 году.

Группа препаратов

Миорелаксанты.

Действующее вещество

Действующим веществом Диспорта является ботулинический токсин типа А (ботулотоксин). Производится бактериями Clostridium botulinum (клостридии ботулизма).

Считается самым токсичным природным веществом, летальной является однократная дозировка более 2500 ЕД. Теряет свои свойства при кипячении (через полчаса), обработке в автоклаве (через 10 минут, температура 120 °C), при контакте с раствором пищевой соды, хлорамина или гипохлорита натрия.

Механизм лечебного действия на организм основан на нарушении ботулиническим токсином холинергической нервно-мышечной и вегетативной передачи мышечных импульсов, а также импульсов к железам (потовым, слезным и слюнным). Это легло в основу терапии препаратами, где ботулотоксин выступает действующим веществом.

Фармакологическое действие начинается с того, что, попадая в организм, комплексное соединение (действующее вещество) распадается с высвобождением чистого ботулинического токсина. Его молекула состоит из двух цепей, соединенных между собой. Большая цепь обладает способностью связываться с рецепторами нейронов-мишеней. Маленькая цепь активна в отношении цитоплазматических областей синаптосомально связанного белка, принимающего участие в экзоцитозе. Первоначально происходит связывание молекулы с пресинаптической мембраной (в течение получаса), затем связанный токсин превращается в цитозоль в процессе эндоцитоза. После этого маленькая цепь воздействует на 25-kD (компонент комплекса SNARE, участвующий в процессе с высвобождением ацетилхолина), что вызывает блокаду высвобождения ацетилхолина из пресинаптических областей холинергических нейронов. Это приводит к временной денервации. Спустя некоторое время степень мышечной денервации в инъецированной области начинает снижаться. Активируется процесс реиннервации из-за появления новых ответвлений нервных терминалей, что вызывает восстановление их способности к сокращению. Процесс этот медленный и становится заметным только через 4-6 месяцев после проведения процедуры.

Формы выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в стеклянных флаконах 300 или 500 ЕД находится во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой, обжатой алюминиевым фиксатором. Флакон закрыт пробкой из резины с отверстием для иглы в центре и алюминиевой обкаткой.

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в стеклянном флаконе объемом 3 мл помещен в коробку с пластиковым или картонным держателем. В картонной коробке находится 1 или 3 флакона.

Состав

Токсин ботулинический типа А в препарате присутствует в комплексе с гемагглютинином. 1 ЕД активного вещества эквивалентна LD50 средней летальной дозе для мышей.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения	Флакон
Активное вещество: ботулинический токсин типа А (ботулотоксин типа А)	500 или 300 ЕД
Вспомогательные вещества: лактоза, альбумин человека

Дозировка

Препарат Диспорт в аптеке продается только по рецепту.

Расчет дозировки и определение областей для уколов индивидуальны и учитывают степень спастичности, размер и особенности спазмированных и близлежащих мышц, число и местонахождение вовлеченных в патологический процесс областей.

Препарат используется для проведения косметологических процедур взрослым и в терапевтических целях в отношении любой возрастной категории, начиная с 2-х лет.

Способ применения и дозы:

• для лечения двустороннего блефароспазма. При стойком блефароспазме не дает необходимого эффекта. Дозы зависят от особенностей заболевания;
• для профилактики рецидивов. Частое применение не рекомендуется;
• при одностороннем блефароспазме. Дозы варьируются. В некоторых случаях предпочтительны другие препараты;
• при ротационной кривошее (наклон вперед, антероколлис). Назначение не всегда целесообразно, дозы зависят от степени тяжести;
• при латероколлисе (боковой кривошее, наклоне головы к плечу). Дозы варьируются;
• при ретроколлисе (задней кривошее, наклоне головы назад). Дозы назначаются индивидуально.

Диспорт применяется, прежде всего, в качестве косметологического средства. Устранение гиперкинетических лицевых складок (мимических морщин) является основной областью его применения.

Косметологическая коррекция показана для верхней половины лица, применение для нижней половины и шеи ограничено из-за меньшего косметического эффекта.

Диспорт вводится подкожно и внутримышечно. Для проведения косметологической процедуры содержимое флакона разводится 2,5 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%). Такое разведение дает 200 ЕД в 1 мл. Общий объем ботулинического токсина для разовой процедуры для всех лицевых зон не должен быть выше 200 ЕД.

Проведение повторного курса зависит от индивидуальных сроков восстановления мышечной активности, средняя продолжительность действия ботулотоксина составляет 3-4 месяца. Если во время первой процедуры была поставлена оптимальная доза ботулотоксина, то при проведении последующих инъекций суммарное число может быть снижено на 15-20 ЕД для каждой зоны. Высока вероятность увеличения времени действия препарата (6-9 месяцев), однако не исключено и снижение эффекта из-за образования антител.

Показания к применению

Назначение Диспорта основывается на степени тяжести болезни и общем состоянии здоровья. Кроме терапевтической цели применения есть другой вариант его использования — омолаживающие косметологические процедуры.

Назначение:

• взрослым. Назначается чаще всего для проведения косметологических процедур;
• детям. Применяется в лечебных целях. Назначение доз производится с учетом массы тела.

Назначается при следующих заболеваниях:

• страбизм (косоглазие);
• тики;
• блефароспазм;
• оромандибулярная дистония;
• синкинезии при реиннервации;
• лицевой гемиспазм;
• шейная дистония;
• различные виды кривошеи;
• гипертрофия жевательной мышцы;
• локальный гипергидроз;
• динамическая деформация стопы (при ДЦП);
• головная боль напряжения;
• фокальные дистонии;
• паретическая асимметрия лица;
• спастичность;
• ДЦП (старше 2-х лет);
• миофасциальные боли;
• тремор;
• вторичная головная боль (цервикогенная или вызванная фокальной дистонией краниоцервикальной зоны);
• спастическая дисфония;
• постинсультная спастичность мышц руки;
• дистония конечностей;
• фарингеальная дистония;
• гемифациальный спазм;
• вагинизм;
• спазм сфинктеров прямой кишки;
• спастический мочевой пузырь;
• энтропион;
• защитный птоз;
• постинсультная спастичность ног;
• слезотечение, вызванное поражением лицевого нерва;
• синдром Фрей, вызванный поражением ушно-височного нерва;
• выраженный стойкий первичный гипергидроз подмышечных областей;
• фокальная спастичность лучезапястного сустава;
• нистагм;
• эзофагеальная ахалазия;
• латеральный эпикондилит («теннисный» локоть);
• миоклонус неба;
• заикание;
• бруксизм;
• окклюзионно-артикуляционный синдром;
• патологии предстательной железы;
• спастические болезни ног;
• гиперактивность поперечно-полосатой мускулатуры;
• гиперфункция экзокринных желез;
• спортивная периартропатия;
• болевые синдромы спастического характера;
• последствия инсульта;
• мышечный гипертонус;
• эстетические последствия нейропатии лицевого нерва;
• боль на фоне остеохондроза;
• мигрень;
• гиперкинетические складки кожи лица (мимические морщины) в межбровной, параорбитальной и лобной зонах, спинки носа, подбородка, шеи, углов рта, области декольте.

Передозировка

Передозировка может возникнуть при несоблюдении правил введения инъекции, неправильном разведении препарата, неточном расчете дозы, неверном выборе точек введения, несоблюдении надлежащего направления иглы и глубины введения.

Также передозировку может спровоцировать сочетанный прием с лекарствами, замедляющими выведение активного вещества из организма, другими миорелаксантами, ЛС, влияющими на дыхательную и сердечную деятельность, употребление чрезмерного разового и/или курсового количества.

Средняя летальная доза (LD50) составляет 0,001 мкг/кг (LD50=0,0004 мкг/кг веса).

Летальный исход наступает от воздействия на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную систему (гипоксия, нарушения обменных процессов, асфиксия дыхательных путей, паралич дыхательной мускулатуры и сердечной мышцы и др.), из-за развития ботулизма.

Специфический ботулинический антитоксин (противоботулиническая сыворотка) эффективен только в течение 3 часов после введения избыточного количества Диспорта. При необходимости проводятся реанимационные мероприятия. Необходим постоянный мониторинг за состоянием пациента.

Противопоказания

Препарат Диспорт имеет ряд противопоказаний, поэтому назначается на основе анализа всех важных факторов.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к активному веществу препарата (ботулотоксин типа А), вспомогательным компонентам или родственным соединениям (ботулотоксин типа В);
• лактационный период;
• постхирургический период (в течение 3-х месяцев после операции на лице);
• возраст до 2 лет;
• беременность;
• значительный гравитационный птоз тканей лица;
• тяжелые сердечно-сосудистые патологии;
• нарушение дыхательной функции;
• аллергия к ботулиническому токсину типа А;
• нарушения нервно-мышечной передачи;
• миастения гравис;
• выраженные грыжи в зоне верхних и нижних век;
• синдром Ламберта-Итона;
• острые инфекционные или неинфекционные заболевания;
• наличие инфекции и воспалительного процесса в местах инъекций;
• патологии, реагирующие на поступление в организм лактозы (лактазный дефицит, лактозная непереносимость);
• заболевания, провоцирующие периферическую нейромышечную дисфункцию;
• офтальмологические заболевания инфекционной природы;
• выраженная мышечная слабость;
• вторичные инфицированные дерматозы;
• острые и некоторые хронические заболевания лор-органов;
• целлюлит кожи лица;
• повышенная температура;
• подкожный абсцесс;
• дерматологические поражения кожи и подкожной клетчатки;
• нарушение свертываемости крови;
• терапия антикоагулянтами;
• амиотрофический боковой склероз;
• атрофия мышц-мишеней.

При некоторых из перечисленных патологий в исключительных случаях препарат может назначаться, но с осторожностью, а терапия требует контроля состояния. Самостоятельное применение может привести к негативным последствиям вплоть до летального исхода.

Побочные действия

Переносимость препарата в основном хорошая, но в отдельных случаях могут возникать побочные реакции.

Побочные эффекты:

• блефароспазм;
• миалгия;
• точечный кератит;
• разлитая гиперемия;
• лагофтальм;
• дизестезия;
• ощущение жара (в месте введения);
• аспирация слюны;
• сухость во рту;
• фотофобия;
• «греческая трагическая маска»;
• изменение голоса;
• гемифациальный спазм;
• блефароптоз;
• диплопия;
• назофарингит;
• распространение миорелаксирующего действия на соседние мышцы лица;
• хриплость голоса (частичный паралич мышц гортани);
• сухость глаз;
• обнажение роговицы;
• кератит;
• трудности глотания;
• стойкий дефект эпителия, провоцирующий изъязвление роговицы;
• слюнотечение;
• нейромышечная дисфункция;
• чувство тяжести в мышцах;
• покраснение глаз;
• нарушение аккомодации;
• раздражение слизистых оболочек;
• мышечные спазмы в надбровной зоне;
• уменьшение частоты моргания;
• неравномерность расслабления мышц на правой и левой стороне (кривая улыбка);
• отечность век (кратковременного характера);
• наружная офтальмоплегия (обратимая);
• чувство жжения в месте введения;
• гриппоподобный симптом;
• скопление слюны, требующее аспирации;
• нарушение проходимости дыхательных путей;
• слабость мышц шеи;
• нарушение зрения;
• затруднение дыхания;
• появление противоботулинических антител;
• нечеткость зрения;
• аллергические реакции;
• кожная сыпь;
• гриппоподобные симптомы;
• появление противоботулинических антител;
• снижение терапевтического эффекта, требующее увеличения доз препарата;
• спастичность рук;
• чрезмерное расслабление мышц сфинктера;
• слабость близлежащих к месту инъекции мышц;
• фарингит;
• диарея;
• сонливость;
• динамическая деформация стопы;
• боль в ноге;
• бронхит;
• лихорадка;
• астма;
• вирусная инфекция;
• энтропион;
• судороги;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• воздействие на мышцу, поднимающую верхнее веко (при коррекции зоны переносицы и морщин на лбу);
• опущение межбровной области;
• астения;
• ринит;
• аспирационная пневмония;
• насморк;
• артериальная гипотензия;
• недержание мочи;
• боли в ноге;
• рвота;
• артралгия;
• нарушение процесса дефекации;
• опущение латеральных участков бровей;
• бессонница;
• аномальная походка;
• кашель;
• нарушение координации;
• гастроэнтерит;
• асимметрия лица;
• вазовагальные реакции;
• обморок;
• тошнота;
• сывороточная болезнь;
• шум в ушах;
• ларингит;
• атрофия мышц-мишеней;
• птоз верхнего века;
• опущение одного или обоих углов губ;
• головные боли;
• опущение или подъем бровей;
• нейромышечная дисфункция;
• дисфагия;
• предобморочное состояние;
• ригидность мышц;
• парестезия;
• проблемы с ходьбой;
• экхимоз в мягких тканях глазного яблока;
• гематомы в месте инъекции и близлежащих зонах (до 7 дней);
• болезненность в месте инъекции (до 1 суток);
• общая слабость (не более 7 дней);
• падения;
• экхимоз в месте инъекции;
• слезотечение;
• эктропион.

Чаще возникают местные реакции. Иногда при инъекциях могут быть вазовагальные реакции, в том числе транзиторная артериальная гипотензия, обморок, тошнота, шум в ушах.

Системное влияние препарата наблюдается при высоких дозах (20-30 ЕД/кг). Большинство побочных эффектов не требует дополнительной терапии и постепенно исчезает в течение месяца после инъекций.

Способ применения

Лечение препаратом должно проводиться специалистами, имеющими опыт в диагностике и лечении подобных состояний, прошедшими специальную подготовку по проведению данного метода лечения.

Смешивание с другими растворами, кроме указанных в инструкции, не рекомендовано. Перед введением приготовленный раствор подлежит визуальному контролю. При наличии частиц вещества его использование не допускается. Содержимое флакона растворяется непосредственно перед введением.

Все вспомогательные материалы, контактировавшие с раствором, должны утилизироваться специальными методами, предусмотренными для уничтожения опасных биоотходов.

Для обезболивания до введения раствора Диспорта применяют анестетики местного действия. Также для снижения боли и исключения появления микрогематом допускается применение ледяного компресса на зону введения (до и после инъекций) и использование самых тонких игл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Информации, доказывающей полную безопасность Диспорта для плода, нет, поэтому он не применяется при беременности.

Назначения женщинам, кормящим грудью, следует избегать или они должны делать перерыв в кормлении на время лечения.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Диспорт – миорелаксирующее. Является средством, влияющим на нервно-мышечную передачу, устраняет повышенный тонус мышц без существенного нарушения двигательных функций.

Применяется в неврологии, педиатрии, оториноларингологии, дерматологии, урологии, офтальмологии, гастроэнтерологии, хирургии, эстетической медицине. Известен как эффективное средство против морщин. Относится к миорелаксантам длительного действия.

Действующим веществом Диспорта является ботулинический токсин типа А. Помимо него препарат содержит нетоксичные комплексные белки и вспомогательные вещества.

Терапевтическое воздействие имеет дозозависимый эффект. Кроме основного — миорелаксирующего действия, данное ЛС оказывает обезболивающий эффект. Эффективность в значительной степени зависит от индивидуальной восприимчивости пациентов.

Миорелаксирующий эффект является временным. С течением времени происходит восстановление передачи нервного импульса (с увеличением количества вновь образованных нервных окончаний и по мере восстановления контактов с постсинаптической концевой пластинкой).

Синонимы

Чтобы приобрести Диспорт в аптеке, необходим рецепт. Данное лекарственное средство имеет синонимы, содержащие идентичное активное вещество: Релатокс, Ботулакс, Ипсен, Лантокс, Ксеомин, Ботокс.

К аналогам относятся препараты из той же группы: Миоблок, Рефинекс, Нейроблок. Аналоги не являются равноценными эквивалентами Диспорта, так как они имеют другой состав и отличаются по терапевтическому эффекту.

Фармакокинетика

Терапевтические дозы Диспорта не вызывают системных эффектов. Действие препарата является дозозависимым, при этом дозировка влияет не только на его эффект, но и на выраженность побочных реакций.

Ботулотоксин сначала концентрируется в месте его п/к или в/м введения, частично метаболизируется, затем попадает в системный кровоток. После попадания ЛС в ткань происходит отделение друг от друга ботулинического токсина и нетоксичных белков.

Почти все активное вещество связывается с нервными окончаниями в зоне введения, но некоторый минимум может попадать в кровеносную систему и оказывать системное воздействие, а также давать повышенную вариабельность нервно-мышечной передачи в отдаленных от инъекции мышцах.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер (если применен в терапевтических дозах). Метаболизируется быстро, образуя более простые молекулярные соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Взаимодействие с другими препаратами

Не сочетать с бета-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами, н-холиномиметиками, алкалоидами, морфинами, н-холинолитиками, спектиномицинами, производными 4-аминохинолина, альфа-адреноблокаторами, антидепрессантами, анксиолитиками, антикоагулянтами, снотворными, аминогликозидами, миорелаксантами, полимиксинами.

Совместное применение с алкоголем и спиртосодержащими веществами не рекомендуется по причине его неблагоприятного влияния на терапевтический эффект.

О взаимодействии с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому назначать препарат в комбинациях следует с осторожностью.

Лекарственная форма

Диспорт выпускается в одной лекарственной форме — лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (300 и 500 ЕД).

Лиофилизат для п/к и в/в инъекций представляет собой бесцветную лиофилизированную массу. Приготовленный раствор выглядит как бесцветная прозрачная жидкость.

Условия хранения

Хранить лекарство Диспорт необходимо при температуре 2-8 °C. Не допускать замораживания. Условия хранения должны обеспечивать пониженную влажность и отсутствие солнечных лучей. Место хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

Срок годности Диспорта (при соблюдении условий хранения) составляет 2 года. Разведенный препарат хранится не более 4 часов при температуре от 2-8 °С.

Особые условия

Диспорт существенно уменьшает визуальное проявление старения на лице, однако все же не способен устранить все морщины. Есть зоны, где эффективность активного вещества в силу анатомических особенностей не так высока. Это область вокруг рта, щеки и подбородок. Поэтому для минимизации морщин в этих зонах более предпочтительны гели и филлеры, заполняющие бороздки морщин. Для разглаживания морщин вокруг рта больше подходит техника мезоботокс, представляющая собой субдермальное введение раствора ботулотоксина в микродозах.

Микрогематомы, припухлости, экхимозы в области инъекций рекомендуется смазывать кремом Белодерм, Целестодерм, Акридерм.

Влияние на способность к управлению сложными механизмами и выполнение работы, требующей быстрой психической реакции, неоднозначно у различных пациентов. 

Условия отпуска из аптек

Лекарство Диспорт можно приобрести в аптеке по рецепту.