Депо-Провера

Депо-провера, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Депо-провера обладает противоопухолевыми и гестагенными свойствами. Он используется для лечения рака молочных желез, почек, эндометрия. Активное соединение медикамента может вызывать разные негативные побочные эффекты, поэтому использовать его можно только по назначению врача.

Производитель

Выпуском препарата занимается бельгийская фармацевтическая компания Pfizer.

Страна происхождения

Бельгия.

Группа препаратов

Лекарство относится к категории «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов». Код АТХ: G03DA02.

Действующее вещество

Главный компонент суспензии — медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone). Он оказывает контрацептивное, противоопухолевое и прогестагенное действие. В исходном виде представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворяется в диоксане и ацетоне, частично — в метаноле и этаноле, плохо — в эфире. В воде соединение нерастворимо. Брутто-формула медроксипрогестерона — C22H32O3.

Формы выпуска

Заказать Депо-провера в аптеке можно в форме суспензии белого цвета.

Упаковка

Суспензия, предназначенная для инъекционного введения, находится по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах. В картонной пачке лежит один флакон или шприц и инструкция по применению.

Состав

В состав лекарства вошли:

1. Активное вещество. Медроксипрогестерона ацетат.
2. Вспомогательные компоненты. Натрия хлорид, метилпарабен (Е219), пропилпарабен (Е217), полисорбат 80 (Е433), макрогол 3350 (Е1521), натрия гидроксид (Е524), хлористоводородная кислота (Е507), вода для инъекций.

Дозировка

При раке молочных желез лекарство вводят внутримышечно в начальной дозе 500 мг/сут. Длительность терапии — 4 недели. Затем переходят на применение поддерживающей дозы — 500 мг 2 раза в неделю.

При раке эндометрия, как и при раке почки, начальная дозировка составляет от 400 до 1000 мг в неделю. Инъекции делают в мышцу. Если удалось достичь положительной динамики в течение нескольких недель/месяцев, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

Показания к применению

В список показаний к применению Депо-провера входят: метастатический и/или рецидивирующий рак эндометрия/почки, рак молочной железы у женщин в период менопаузы (гормонозависимая форма).

Передозировка

Применение высоких доз лекарства способствует:

• повышению утомляемости;
• слабости;
• набору массы тела;
• образованию небольших отеков.

В единичных случаях возникают эффекты, которые характерны для глюкокортикоидов. Специфического антидота у средства нет. При передозировке следует сразу прекратить применение лекарства.

Противопоказания

Средство противопоказано беременным и кормящим женщинам, людям с высокой чувствительностью к любому из компонентов. Его нельзя использовать при кровотечениях из влагалища неустановленного генеза, тяжелых почечных заболеваниях, острых тромбозах и тромбоэмболии, мигрени. Еще одно противопоказание, имеющее отношение к сфере онкологии, — возраст моложе 18 лет.

С осторожностью препарат Депо-провера назначают при тромбоэмболии, инсульте, эпилепсии, сердечной/почечной недостаточности, сахарном диабете, депрессии, бронхиальной астме.

Побочные действия

У некоторых больных во время использования суспензии возникают нежелательные побочные эффекты:

1. Со стороны эндокринной системы. Симптомокомплекс Иценко-Кушинга, для которого характерны лунообразное лицо, ожирение, остеопороз, сбой менструального цикла, стрии, гирсутизм, отеки ног, понижение либидо. Декомпенсация сахарного диабета, изменение массы тела, галакторея, глюкозурия.
2. Со стороны кровеносной системы. Рост уровня лейкоцитов и тромбоцитов в плазме крови.
3. Со стороны центральной нервной системы. Эйфория, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли, головокружения, понижение концентрации внимания, усталость, парестезии, паралич. У некоторых больных проявляются реакции, напоминающие адренергические: потливость, судороги икроножных мышц, тремор рук.
4. Со стороны мочеполовой системы. Аноргазмия, снижение либидо, маточные кровотечения, отсутствие менструаций, эрозия шейки матки, ановуляция, мастодиния, боль в груди и нижней части живота. При использовании в гинекологии лекарство Депо-провера может вызывать рак молочных желез и шейки матки, выделения из сосков, гиперплазию матки, кисты влагалища, отсутствие фертильности, галакторея, диспареуния.
5. Со стороны органов зрения. Нарушение остроты зрения, тромбоз сосудов сетчатки, диабетическая катаракта.
6. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Инфаркт миокарда, инсульт, ХСН, тахикардия, тромбофлебит, скачки артериального давления, «приливы», варикозное расширение вен.
7. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея/запор, пересыхание слизистых оболочек полости рта, рвота, тошнота, желтуха, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в животе, изменение аппетита.
8. Со стороны подкожных тканей и кожи. Алопеция, зуд, кожные высыпания, крапивница, гирсутизм.
9. Местные реакции. Образование уплотнений в месте постановки уколов, стерильный абсцесс, изменение цвета кожи в месте инъекции.
10. Со стороны иммунитета. Анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилаксия.
11. Прочие. Астения, обмороки, недомогание, отеки, боль в суставах/спине, гиперкальциемия, остеопороз, одышка, обострение бронхиальной астмы.

Способ применения

Перед использованием флакон с суспензией Депо-провера необходимо тщательно встряхнуть, чтобы средство приобрело однородный вид. Вводить внутримышечно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство не должны использовать беременные женщины. Доказана связь между применением прогестагенов в I триместре и аномалиями развития плода.

При наступлении незапланированной беременности на протяжении первых двух месяцев после введения препарата риск гипотрофии у новорожденного увеличивается. Это значит, что повышается вероятность интранатальной и неонатальной смертности. Такие осложнения встречаются в медицинской практике редко, поскольку зачатие во время гормонального курса случается нечасто. Если беременность наступила сразу после постановки инъекции, женщину следует предупредить о возможных негативных последствиях для плода.

Лекарство проникает в грудное молоко. Нет информации, что это может негативно сказаться на здоровье младенца. Но все равно не рекомендуется использовать Депо-провера в первые шесть недель после родов.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое лекарство. Гестаген, не проявляющий эстрогенную активность. Его андрогенные возможности считаются минимальными.

Снижает выработку гипофизарных гонадотропинов, не дает созревать фолликулам. Вызывает ановуляцию у женщин детородного возраста. Подавляет функционирование клеток Лейдига у мужчин, то есть препятствует эндогенному образованию тестостерона.

При использовании в высоких дозах оказывает выраженное противоопухолевое воздействие на гормоночувствительные злокачественные новообразования. Данный эффект объясняется тем, что Депо-провера воздействует на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Лекарство проявляет пирогенные способности. В очень высоких дозах демонстрирует кортикостероидную активность.

Синонимы

Аналогом препарата является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении активное вещество суспензии абсорбируется медленно. За счет этого поддерживается постоянная концентрация медроксипрогестерона ацетата в организме больного. Cmax в плазме крови фиксируется спустя 4-20 дней после постановки укола.

С белками плазмы средство связывается на 90-95%. Активное вещество проходит сквозь ГЭБ и выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме больного, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Метаболизируется средство в печени. В итоге образуется большое количество разных метаболитов.

Выводится путем билиарной секреции вместе с калом. Около 44% введенного препарата покидают организм в неизмененном виде вместе с мочой. Период полувыведения — 6 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Не со всеми медикаментами лекарство Депо-провера хорошо сочетается. При одновременном использовании с аминоглутетимидом может снизиться уровень медроксипрогестерона в плазме крови. При использовании со средствами, обуславливающими индукцию микросомальных ферментов печени, наблюдается уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин увеличивают клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены способны изменять эффективность гипогликемических лекарств и ингибировать метаболизм циклоспорина.

Лекарственная форма

Суспензия для внутримышечного инъекционного введения.

Условия хранения

Флаконы со средством должны храниться в защищенном от света, сухом и недоступном для маленьких детей месте при температуре от 20 до 25°C.

Срок годности

Препарат годен на протяжении 5 лет.

Особые условия

Лекарственное средство на основе медроксипрогестерона можно использовать строго по назначению врача. С осторожностью его должны применять люди с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми патологиями печени и гиперкальциемией.

Если предстоит патогистологическое исследование определенных органов/тканей, нужно сообщить гистологу о пройденной терапии прогестагенами. Из-за лечения медроксипрогестероном могут измениться результаты таких анализов:

• уровень гонадотропинов;
• концентрации прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови;
• уровень прегнандиола в моче;
• уровень специфического глобулина, связывающего половые гормоны;
• проба с сахарной нагрузкой;
• тест с метапироном.

При открытии у женщины дисфункционального маточного кровотечения ее необходимо обследовать, чтобы установить истинную причину нарушения.

Во время лечения средством нужно наблюдать за состоянием пациентов, которые в прошлом страдали депрессивным расстройством.

Больные сахарным диабетом, использующие медроксипрогестерон, должны учитывать возможность снижения толерантности к глюкозе.

Если нужно пройти цитологическое или гистологическое исследование эндометрия, шейки матки, нужно сообщить патоморфологу о недавно пройденной терапии медроксипрогестероном.

Некоторые больные во время использования лекарства начинают страдать из-за симптомов подавления функций коры надпочечников.

В ходе проведения метапиронового теста нужно учитывать, что высокие дозы медроксипрогестерона, которые назначают онкологи, способны провоцировать частичную надпочечниковую недостаточность. Поэтому перед постановкой инъекции врач должен удостовериться в способности коры надпочечников адекватно реагировать на АКТГ.

Важно прекратить гормональное лечение и пройти комплексное медицинское обследование, если во время курса ухудшится зрение, начнется двоение в глазах, появятся приступы мигрени. От терапии нужно отказаться при повреждении сосудов сетчатки и отеке диска зрительного нерва.

Не изучено влияние лекарства на плотность костей. Понижение уровня эстрогенов в крови у женщин в период менопаузы может обернуться остеопорозом. Все больные во время курса должны дополнительно принимать средства кальция и витамин Д.

При наличии эрозии шейки матки женщина должна ее вылечить, прежде чем начать использование лекарства. Если эрозия будет сохраняться, за пациенткой должен вестись постоянный врачебный контроль. Очень важно исключить рак половых органов.

Лечиться препаратом Депо-провера не могут женщины, у которых удалена матка. Исключение составляют пациентки с ранее выявленным эндометриозом.

Если промежуток между первой и второй инъекцией составляет более 13 недель, то перед повторным введением средства нужно исключить наступление беременности.

В период постменопаузы нужно использовать эстроген-гестагенную терапию в минимально эффективной дозировке и максимально короткими курсами. Важно проводить регулярную оценку проводимого лечения в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациентки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: может влиять. Во время лекарственной терапии иногда возникают головокружения и другие негативные реакции, имеющие отношение к работе центральной нервной системы. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении любой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Заказать Депо-провера в аптеке можно только по рецепту врача.