Алевал

Алевал, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство относится к антидепрессантам и оказывает действие, направленное на лечение депрессивных или других психических расстройств, стрессовых состояний и др. Подробное исследование препарата доказало его эффективность в лечебной практике. Имеются противопоказания. Перед использованием необходимо проконсультироваться у врача.

Производитель

Производство препарата Алевал осуществляет компания «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.»

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Медикамент является антидепрессантом.

Действующее вещество

Основной действующий компонент — сертралин, или sertraline.

Формы выпуска

Выпуск осуществляется в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Круглая форма, выпуклая с обеих сторон, голубой цвет, риска на одной стороне, внутри белое ядро.

Упаковка

Имеется несколько вариантов упаковки:

• таблетки (14 шт.) — контурные ячейковые стрипы (1 шт.) — пачка из картона;
• таблетки (14 шт.) — контурные ячейковые стрипы (2 шт.) — пачка из картона;

К каждой пачке прилагается инструкция по применению с описанием лекарственного средства.

Состав

В 1 таблетке дозировкой 25 мг содержатся:

• активные компоненты: сертралин — 25 мг;
• вспомогательные составляющие: дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, очищенный тальк, гипромеллоза 2910, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, индигокармин, кросповидон.

Оболочка содержит: гипромеллоза 2910, макрогол 6К, диоксид титана, индигокармин, очищенный тальк.

В 1 таблетке дозировкой 50 мг содержатся:

• активные компоненты: сертралин — 50 мг;
• вспомогательные составляющие: дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, очищенный тальк, гипромеллоза 2910, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, индигокармин, кросповидон.

Оболочка содержит: гипромеллоза 2910, макрогол 6К, диоксид титана, индигокармин, очищенный тальк.

В 1 таблетке дозировкой 100 мг содержатся:

• активные компоненты: сертралин — 100 мг;
• вспомогательные составляющие: дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, очищенный тальк, гипромеллоза 2910, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, индигокармин, кросповидон.

Оболочка содержит: гипромеллоза 2910, макрогол 6К, диоксид титана, индигокармин, очищенный тальк.

Дозировка

В терапевтических целях при депрессии и ОКР взрослым назначается 50 мг 1 раз в день в качестве начальной дозы, которая может быть увеличена до 200 мг в день (максимальная суточная доза). Увеличение дозы может осуществляться не чаще, чем 1 раз в неделю.

Для достижения первых результатов действия препарата потребуется около 7 дней. Полный терапевтический эффект отмечается через 2–4 недели лечения. В случае длительной терапии поддерживающая доза должна быть минимально эффективной.

В терапевтических целях при ОКР у детей в возрасте от 6 до 12 лет назначается 25 мг 1 раз в день в качестве начальной дозы, которая может быть увеличена до 50 мг через неделю.

Детям в возрасте от 12 до 17 лет полагается 50 мг 1 раз в день в качестве начальной дозы, которая может быть увеличена до максимальной суточной — 200 мг (прибавляя по 50 мг). Увеличение дозы не чаще, чем 1 раз в неделю. Следует принимать во внимание, что масса тела у детей и подростков может отличаться от массы тела взрослого человека, что может повлиять на вероятность передозировки. При увеличении дозы необходимо тщательно наблюдать за пациентом.

Взрослым в случае панических расстройств и ПТРС назначается 25 мг 1 раз в день в качестве начальной дозы. Допускается увеличение дозы 1 раз в неделю на 25 мг до достижения минимальной эффективной в соответствии с терапевтическим эффектом.

Для пациентов с нарушением функции почек дополнительную коррекцию дозы проводить не требуется.

Для пациентов с нарушением функции печени должен быть предусмотрен режим лечения с пониженной дозой препарата или с увеличенным интервалом между приемами.

Показания к применению

Показан к применению в следующих клинических случаях:

• в терапевтических и профилактических целях при депрессивных расстройствах различной этиологии;
• в терапевтических целях при обсессивно-компульсивных расстройствах;
• в терапевтических целях при панических расстройствах;
• в терапевтических целях при посттравматических стрессовых расстройствах.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы возможны следующие симптомы:

• тошнота;
• рвота;
• сонливость;
• тахикардия;
• ажитация;
• головокружение;
• чрезмерное возбуждение;
• диарея;
• повышенное потоотделение;
• миоклонус;
• гиперрефексия.

Практический опыт применения средства Алевал не выявил тяжелых симптомов передозировки даже при высоких дозах.

При совмещении с другими препаратами или этанолом появляется риск развития тяжелых симптомов сильного отравления, которые могут привести к коме или смерти.

Противопоказания

Использование лекарственного средства противопоказано при наличии нижеперечисленного:

• эпилепсия неконтролируемого характера;
• совмещение с ингибиторами МАО и пимозидом;
• совмещение с триптофаном и фенфлурамином;
• возраст младше 6 лет (в случае депрессивных расстройств и ОКР);
• возраст младше 18 лет (в случае панических расстройств и ПТСР);
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Требуется соблюдать повышенную осторожность при назначении Алевала пациентам с органическими заболеваниями головного мозга, склонностями к маниакальным состояниям или эпилепсии, с почечной или печеночной недостаточностью, дистрофией у детей в возрасте младше 6 лет.

Побочные действия

На начальном этапе лечения возможно проявление некоторых побочных реакций:

• метеоризм;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• боль в области живота;
• панкреатит;
• ощущение сухости во рту;
• желтуха;
• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• анорексия;
• снижение аппетита;
• тахикардия;
• учащенное сердцебиение;
• снижение артериального давления;
• артралгия;
• судороги в мышцах;
• дискинезия;
• акатизия;
• нарушение походки;
• парестезия;
• сонливость;
• мигрень;
• головная боль;
• обморок;
• головокружение;
• тремор;
• нарушение сна;
• состояние тревоги;
• галлюцинации;
• эйфория;
• плохие сны;
• психоз;
• снижение либидо;
• кома;
• суицидальное поведение;
• бронхоспазм;
• зевота;
• энурез;
• задержка мочи;
• галакторея;
• снижение потенции;
• задержка эякуляции;
• гинекомастия;
• нарушение цикла менструации;
• приапизм;
• нарушение зрения;
• звон в ушах;
• периорбитальный отек;
• мидриаз;
• гиперпролактинемия;
• гипотиреоз;
• гиперемия кожных покровов;
• алопеция;
• чувствительность к свету;
• пурпура;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• крапивница;
• зуд;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• слабость;
• изменение массы тела;
• повышение активности трансаминаз.

Способ применения

Принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости. Время приема — утром или вечером. Не зависит от времени приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации использование препарата Алевал противопоказано производителем.

Женщинам в репродуктивном возрасте, находящимся на курсе лечения Алевалом, следует использовать эффективные методы контрацепции.

Действующее вещество способно выделяться с грудным молоком. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, относящийся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Оказывает незначительное воздействие на обратный захват норадреналина и допамина. Прием терапевтических доз обеспечивает блокировку захвата серотонина тромбоцитами человека.

Не способен оказывать седативное, стимулирующее или антихолинергическое действие. Сертралин не сродним с м-холинорецепторами, адренорецепторами, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми рецепторами, GABA- или бензодиазепиновыми рецепторами.

Первый заметный эффект от лечения отмечается на третьей неделе, а максимальное действие достигается через шесть недель регулярного приема Алевала. Препарат не вызывает зависимости.

Синонимы

В аптеках и специализированных магазинах встречаются аналоги, имеющие схожий состав или фармакологические свойства, к ним можно отнести:

• Асентра;
• Золофт;
• Серената;
• Серлифт;
• Стимулотон;
• Торин.

Необходимо принимать во внимание отличие в составе и технологии изготовления у разных производителей. Перед использованием следует изучить инструкцию на имеющиеся показания и противопоказания.

Фармакокинетика

Обладает высоким процентом всасываемости из ЖКТ, но низкой скоростью. Максимальная концентрация вещества в плазме отмечается через 4,5–9 часов. Для достижения равновесной концентрации сертралина необходим ежедневный прием в течение недели. При совмещении приема препарата с едой биодоступность повышается на 25%, а время достижения максимальной концентрации снижается.

Связывается с транспортными белками крови в объеме 98%.

Способен выделяться с грудным молоком. Информация о способности проникать через ГЭБ отсутствует.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень в процессе метаболизма, где подвергается N-деметилированию. Образующийся N-десметилсертралин является основным метаболитом, который обладает меньшей активностью по сравнению с первоначальной формой. Выведение метаболитов осуществляется с калом и мочой в равных объемах. Примерно 0,2% имеет неизменный вид и выводится с мочой. Период полувыведения из организма составляет 22–36 часов, при этом возраст и пол пациента не оказывают влияния. Период полувыведения метаболита N-десметилсертралина составляет 62–104 часа.

У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение периода полувыведения и AUC.

Почечная недостаточность не оказывает влияние на фармакокинетические свойства.

Не поддается диализу.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещение с пимозидом может привести к увеличению уровня его содержания в крови. Механизм данного эффекта до конца не изучен и одновременное применение Алевала и пимозида противопоказано.

Совмещение сертралина с ингибиторами МАО может привести к развитию тяжелых осложнений: серотониновый синдром, психические расстройства вплоть до комы. При назначении ИМАО вместе с антидепрессантами осложнения могут достигнуть летального исхода.

Совмещение с препаратами, угнетающими ЦНС необходимо проводить под системным тщательным контролем врачей. Прием алкоголя в период лечения недопустим.

Совмещение с антикоагулянтами непрямого действия может привести к незначительному, но достоверному увеличению протромбинового времени. Необходимо вести контроль изменения данного показателя с самого первого дня лечения.

Период отмывания в случае замены одного ингибитора нейронального захвата другим не требуется, однако необходима дополнительная осторожность и исключение комбинации сертралина с триптофаном или фенфлурамином.

Со стороны сертралина возможно проявление индукции микросомальных ферментов печени. Комбинирование сертралина с феназоном с 5% вероятностью может привести к уменьшению периода полувыведения последнего.

При совместном введении сертралина и бета-адреноблокатора атенолола эффективность последнего не изменяется.

Взаимодействие при одновременном введении сертралина с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Длительное лечение сертралином не подавляет метаболизм фенитоина.

При комбинировании сертралина и суматриптана возможно развитие слабости, спутанности сознания, тревоги. Таким пациентам положено наблюдение.

Сертралин активно связывается с белками крови. Этот эффект следует учитывать при назначении других препаратов, обладающих этим фармакокинетическим свойством.

Возможно уменьшение клиренса сертралина при совмещении с циметидином.

При одновременном применении сертралина и препаратов, в метаболизме которых учувствует изофермент CYP2D6, для последних возможно увеличение уровня их содержания в плазме крови.

Сертралин способен уменьшать клиренс толбутамида.

При совмещении с препаратами лития возможно развитие тремора. Необходимо соблюдать осторожность во время лечения.

Лекарственная форма

Таблетки дозированные для приема внутрь.

Условия хранения

Препарат должен храниться в месте, недоступном для детей и защищенном от проникновения солнечного света. Температура хранения — до 25 °С.

Срок годности

Соблюдение условий хранения позволяет использовать лекарство в течение 3 лет. По истечении указанного срока медикамент применению не подлежит.

Особые условия

Препарат Алевал противопоказано совмещать с ингибиторами МАО. Также после отмены одного из препаратов перед применением другого должно пройти не менее 14 дней.

Имеются случаи использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), при которых развивался серотониновый синдром и ЗНС. Риск развития таких эффектов увеличивается при совмещении СИОЗС с другими серотонинергическими препаратами или препаратами, оказывающими влияние на метаболизм серотонина, антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. В качестве симптомов, относящихся к серотониновому синдрому, описаны расстройства психического характера (в т.ч. кома), изменение работы нервно-мышечной системы, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Все описанные синдромы могут протекать с большими колебаниями, оказывая влияние на жизненно важные функции организма.

Следует исключить или соблюдать осторожность при комбинациях сертралина с препаратами, способствующими усилению серотонинергической нейротрансмиссии (триптофан, фенфлурамин, агонисты серотониновых 5-HT-рецепторов).

При переходе с одних антидепрессантов на другие необходимо соблюдать крайнюю осторожность в силу отсутствия опыта исследования таких случаев.

Не изучено комбинирование сертралина с электросудорожной терапией. Данные о рисках и успехах отсутствуют.

Применение средства Алевал у пациентов с судорожным синдромом не изучено. Рекомендуется исключить возможность данной комбинации или проводить тщательное наблюдение за больным в процессе лечения.

Отмечается возможность развития маниакальных расстройств на фоне прием сертралина с вероятностью примерно 0,4%.

Из-за активной биотрансформации препарата в печени цирроз печени способен оказывать влияние на фармакокинетические свойства, а именно увеличивать интервал периода полувыведения, максимальную концентрацию в плазме, AUC приблизительно в 3 раза. Необходимо соблюдать осторожность при лечении данной группы пациентов.

Исследования фармакокинетических свойств у пациентов с почечной недостаточностью клинических значимых отклонений не выявили.

Требуется соблюдение дополнительной осторожности при назначении препарата пациентам с геморрагическими заболеваниями в анамнезе или принимающим препараты, имеющие установленную способность к изменению функции тромбоцитов.

Существует вероятность развития транзиторной гипонатриемии в процессе лечения. В группе риска пациенты пожилого возраста или больные, принимающие диуретики. При обнаружении симптомов гипонатриемии сертралин должен быть отменен, а пациенту назначена терапия по нормализации концентрации натрия в крови. К симптомам можно отнести головную боль, нарушение памяти, слабость, снижение внимания, галлюцинации, обморок, кому, летальный исход, остановку дыхания.

Пациенты, принимающие препарат на фоне депрессии, подвержены суицидальному поведению и должны находиться под наблюдением. В особой группе риска дети и подростки в возрасте до 24 лет.

Препарат способен оказывать влияние на внимательность, остроту реакции, восприятие окружающего и т.д. Рекомендуется избегать управления транспортными средствами или другим сложными механизмами и выполнения работ, представляющих угрозу для жизни.

Условия отпуска из аптек

На территории России Алевал в аптеке отпускается по рецепту.