Акинетон

Акинетон, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Акинетон относится к противопаркинсоническим лекарственным средствам, обеспечивающим миотропный и спазмолитический эффект. Позволяет уменьшить проявления тремора, ригидность мышц и вегетативные нарушения при болезни Паркинсона, экстрапирамидных нарушениях и др. Входит в перечень жизненно необходимых препаратов.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения «Десма ГмбХ», Германия.

Производитель таблетированной формы: «Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л.», Италия.

Производитель раствора для в/в и в/м введения: «Сиртон Фармасьютикалс С.п.А.», Италия.

Страна происхождения

Германия, Италия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Противопаркинсонический препарат — центральный н-холиноблокатор».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является бипериден (Biperidenum). Внешне представлен кристаллическим порошком белого цвета без запаха. Слабо растворяется в спирте и воде. Обеспечивает блокировку центральных н-холинорецепторов и замедляет периферическую м-холинергическую передачу возбуждения. Брутто-формула C21H29NO.

Код ATX: N04AA02.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток по 2 мг и раствора для инъекций 5 мг/мл (внутримышечных и внутривенных). Таблетки плоскоцилиндрической формы с фасками, белого цвета, на одной из сторон нанесена крестообразная риска. Раствор бесцветный и прозрачный.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит:

• 2, 5 или 10 блистеров из ПВХ/фольги по 10 или 20 таблеток (10 блистеров только по 10 таблеток);
• 5 ампул из бесцветного стекла по 1 мл препарата в каждом.

А также в коробке находится инструкция по применению с подробным описанием показаний к применению, дозировки, противопоказаний и др.

Состав

Основное вещество	1 таблетка, мг	1 мл, мг
Бипериден	2 (в виде гидрохлорида)	5 (в виде лактата)
Вспомогательные вещества	кукурузный и картофельный крахмал; моногидрат лактозы; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; коповидон; тальк; стеарат магния; вода	лактат натрия; вода для инъекций

Дозировка

Терапию начинают с небольших доз, с постепенным повышением в зависимости от терапевтического действия и появления нежелательных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: по половине таблетки (1 мг) 1–2 раза в сутки. При необходимости можно дозировку можно повышать на 2 мг (1 таблетку) каждый день. Максимальная суточная доза — 16 мг, поддерживающая — 3–16 мг. В тяжелых случаях используется препарат в жидкой форме по 10–20 мг (2–4 мл раствора для инъекций). Допустимо деление на несколько введений (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленно вливают в/в в течение дня.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: по 1–4 мг от 1 до 4 раз в сутки для взрослых, и 1–2 мг 1-3 раза в день для детей от 3 до 15 лет, в зависимости от тяжести симптомов. Если нужен наиболее быстрый эффект, то используются инъекции в дозировке 2,5–5 мг (0,5–1 мл р/р) однократно в/м или в/в для взрослых, а для детей в зависимости от возраста:

• до 1 года — 1 мг (0,2 мл);
• до 6 лет — 2 мг;
• до 10 лет — 3 мг.

При необходимости допускается через 30 минут повторно ввести лекарство. Максимальная суточная доза для взрослых — 10–20 мг (2–4 мл р/р).

Отравление никотином у взрослых: внутримышечно 5–10 мг или 5 мг внутривенно при угрозе жизни.

Отравление фосфором: дозировка подбирается в зависимости от степени отравления. Сначала вводят в/в 5 мг биперидена лактата, при необходимости повторяют до исчезновения симптомов отравления.

Избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возможно, если принимать таблетки сразу же после еды. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Отмена препарата осуществляется постепенным снижением дозировки.

Клиническое применение Акинетона у детей при дистонии, вызванной приемом ЛС, ограничено из-за недостаточной продолжительности курсов лечения.

Показания к применению

Назначается при:

• при синдроме паркинсонизма (только взрослым);
• экстрапирамидных расстройствах как у детей, так и у взрослых, вызванных лс (например, нейролептиками);
• отравлении никотином/фосфором у взрослых (для в/м и в/в введения).

Передозировка

Передозировка выражается следующими симптомами: стойкое расширение зрачков с замедленной реакцией на свет, сухость слизистых, тахикардия, покраснение кожи, отсутствие нормального тонуса мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры, в особенности у детей, спутанность сознания, возбуждение, делирий, коллапс.

Лечение заключается в применении специфического антидота — физостигмина или других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, при необходимости производят катетеризацию мочевого пузыря, а также назначают симптоматическую терапию.

Противопоказания

• непереносимость компонентов препарата;
• мегаколон;
• стеноз/обструкция ЖКТ;
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, затруднении мочеиспускания, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (с органической мозговой симптоматики) и пациентам, с повышенной судорожной готовностью.

Побочные действия

Известны нежелательные эффекты со стороны следующих систем органов:

• нервная: головная боль и головокружение, сонливость или наоборот бессонница, слабость, чрезмерная утомляемость, тревога и нервозность, эйфория, спутанность сознания, нарушение памяти, возникновение галлюцинаций, делирий, дискинезия, атаксия, судороги и нарушения речи;
• пищеварительная: сухость слизистых рта, увеличение размеров слюнных желез, запор, тошнота, дискомфортные ощущения в животе;
• сердечно-сосудистая: учащение или урежение пульса, падение АД;
• мочевыделительная: проблемы с мочеиспусканием, особенно при гиперплазии предстательной железы (требуется снижение дозировки), задержка мочи;
• орган зрения: мидриаз с фотофобией, парез аккомодации, закрытоугольная глаукома (необходим контроль внутриглазного давления);
• прочие: снижение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Способ применения

Таблетки внутрь, вместе с приемом пищи или после него, запивая достаточным количеством жидкости. Раствор вводится внутримышечно или медленно внутривенно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов. Назначение допустимо, если возможная польза для матери превышает риски для плода, особенно в I триместре.

Грудное вскармливание на время терапии прекращается вследствие выведения биперидена с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Бипериден относится к синтетическим холинолитическим препаратам, которые обратимо связываются с мускариновыми рецепторами полосатого тела и таким образом подавляют центральную проводимость холинергических раздражителей. Это приводит к восстановлению баланса между дофаминергической и холинергической системами. Обладает слабым антидепрессивным и спазмолитическим действием (на гладкие мышцы), уменьшает тремор конечностей и вегетативные расстройства, сдерживает экстрапирамидную ригидность и облегчает акинезию. Одновременно с этим известно о возможном появлении психомоторного возбуждения.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Мендилекс и Безак. Главное отличие Акинетона в том, что только он производится еще и в жидкой форме (р/р для инъекций).

Фармакокинетика

После приема per os всасывается спустя 30 минут, Cmax равняется 1,5 ч. Практически полностью связывается с белками крови (91–94%). Плазменный клиренс — 11.6±0.8 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется с образованием основных метаболитов: бициклогептана и пиперидина. Выводится с грудным молоком, мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы: Т1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, а второй — сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможно усиление центральных и периферических нежелательных эффектов при сочетании со следующими ЛС:

• с другими антихолинергическими психотропными препаратами;
• антигистаминными;
• лекарственными средствами для лечения болезни Паркинсона и эпилепсии.

Следующие препараты при одновременном приеме оказывают следующие влияния:

• Хинидин усиливает антихолинергические эффекты на сердечно-сосудистую систему (особенно нарушение АV-проводимости);
• Леводопа усиливает дискинезию;
• холиноблокаторы могут провоцировать развитие центральных нежелательных эффектов петидина.

Акинетон усиливает пагубное действие этанола на центральную нервную систему и ослабляет эффекты метоклопрамида и других средств, похоже действующих на ЖКТ.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных/внутривенных инъекций, таблетки.

Условия хранения

Следует хранить при температурном режиме не выше 25°С в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Составляет 5 лет. Не использовать по его истечению.

Особые условия

Чаще всего нежелательные эффекты появляются в начале лечения и при быстром увеличении дозировки. Не рекомендуется резко отменять прием, за исключением случаев, несущих угрозу жизни. У больных пожилого возраста с нарушениями церебрального кровообращения сосудистого/дегенеративного характера очень часто обнаруживается повышенная чувствительность к препарату Акинетон.

Следует обращать внимание на возможное повышение предрасположенности к эпиприпадкам м-холиноблокаторами, аналогичными Акинетону.

Бипериден может усиливать позднюю дискинезию, вызванную нейролептиками.

При поздней дискинезии такие паркинсонические симптомы, как тремор, мышечная скованность и др. в некоторых случаях могут быть очень тяжелыми, что является показанием к отмене терапии холиноблокаторами.

Часто встречаются случаи привыкания к препарату, это может быть связано с возникновением эйфории и улучшением настроения при приеме.

Рекомендуется регулярно следить за внутриглазным давлением.

Препарат оказывает влияние на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Акинетона в аптеках только при наличии рецептурного бланка.