Метопролол таб. 0,05г 30шт

Бета1-адреноблокатор селективный

Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).

- Стенокардия.

- В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).

- Нарушения сердечного ритма включая суправентрикулярную тахикардию.

- Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией.

- Профилактика приступов мигрени.

- Гипертиреоз (комплексная терапия).

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- пациенты получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами действующими на бета-адренорецепторы;

- клинически значимая синусовая брадикардия;

- синдром слабости синусового узла;

- кардиогенный шок;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения в том числе и при угрозе гангрены;

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 уд./мин. длительности интервала PQ более 024 сек. или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.;

- пациентам получающим ?-адреноблокаторы противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:
- Атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- сахарный диабет;

- тяжелые нарушения функции печени;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

- ХОБЛ (эмфизема легких хронический обструктивный бронхит);

- бронхиальная астма;

- феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов);

- беременность;

- псориаз;

- тиреотоксикоз;

- аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин));

- пожилой возраст;

- депрессия (в том числе и в анамнезе);

- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота синдром Рейно);

- метаболический ацидоз.

Беременность и лактация:
Беременность

Как и большинство препаратов Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты что может привести к задержке роста плода внутриутробной гибели плода или преждевременным родам.

Как и другие гипотензивные средства ?-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты например брадикардию у плода новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии гипогликемии и паралича дыхания.

Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола выделяющееся в грудное молоко и ?-адреноблокирующее действие у ребенка находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах) являются незначительными.

Если прием препарата в период лактации необходим то грудное вскармливание следует прекратить.

T=+(02-25)C

Контроль за больными принимающими бета-адреноблокаторы включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств назначаемых внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно сокращая дозу в течение 10 дней.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин при нагрузке - не более 110 уд/мин.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола во избежание гипертонического криза.

При дозе выше 100 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием) отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активациюn.vagus (блуждающего нерва) можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтри- фосфорной кислоты (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов) которое через 1-3 дня возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС) восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии мерцании предсердий синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и заливать жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Стенокардия аритмии профилактика приступов мигрени100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

У пожилых больных при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин) а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия головокружение AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) выраженное снижение АД обморок аритмия желудочковая экстрасистолия сердечная недостаточность кардиогенный шок остановка сердца бронхоспазм потеря сознания кома тошнота рвота цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение:промывание желудка прием адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД брадикардии и сердечной недостаточности - в/в с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметик - до достижения желаемого эффекта или в/в 05 - 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона установка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость слабость головная боль замедление скорости психических и двигательных реакций. Парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно) депрессия беспокойство снижение концентрации внимания сонливость бессонница "кошмарные сновидения" спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти миастения галлюцинации астения.

Со стороны органов чувств: снижение зрения снижение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия ощущение сердцебиения выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия (головокружение иногда потеря сознания). Снижение сократительной способности миокарда временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней одышка) аритмии проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) кардиалгия; усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота боль в животе сухость слизистой оболочки полости рта диарея запор изменение вкуса гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница кожный зуд сыпь обострение течения псориаза псориазоподобные кожные реакции гиперемия кожи экзантема фотосенсибилизация усиление потоотделения обратимая алопеция.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных получающих инсулин) гипергликемия (у больных сахарным диабетом) гипотиреоз.

Со стороны дыхательной системы: ринит бронхоспазм одышка при физическом усилии.

Прочие: боль в спине или суставах артралгия как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела снижение либидо и/или потенции.

действующее вещество: метопролола тартрат - 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31,0 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,0 мг, повидон-К25 - 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный -3,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта (увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости) при применении метопролола со средствами для общей анестезии.

Бета2-адреномиметики теофиллин кокаин эстрогены (задержка ионов натрия) индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии усиление ее выраженности и удлинение маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия потливость повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами диуретиками нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании с празозином; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом дилтиаземом антиаритмическими средствами (амиодароном) резерпином метилдопой клонидином гуанфацином и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин пероральные контрацептивы фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина) особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета- адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.