Лерканидипин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Антигипертензивный препарат обладает механизмом воздействия, способствующим снижению артериального давления. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени. Клинически протестирован, эффективность доказана практикой.

Производитель

Медикаментозное средство производится фармацевтической компанией ЗАО «Северная звезда».

Юридический адрес компании: 111141, г. Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Входит в состав группы блокаторов кальциевых каналов и относится к антигипертензивным препаратам.

Действующее вещество

В качестве действующего вещества используется лерканидипина гидрохлорид, лат. lercanidipine.

Формы выпуска

Выпуск лекарства Лерканидипин осуществляется в двух видах:

• таблетки в кишечнорастворимой оболочке светло-желтого цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое;
• таблетки в кишечнорастворимой оболочке желто-розового цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое.

Упаковка

10 или 30 таблеток в ячейковой контурной упаковке, которые помещаются в пачки из картона, в комплекте имеется инструкция по применению. Одна пачка содержит 30 или 60 таблеток.

Имеется вариант фасовки таблеток в полимерные банки или флаконы по 30 шт.

Состав

Количество веществ в одной таблетке определяется ее дозировкой.

В одной таблетке дозировкой 10/20 мг содержатся активные вещества: лерканидипина гидрохлорид — 10/20 мг; вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза — 38,5/77 мг, гипромеллоза — 3,5/7 мг, лактозы моногидрат — 31,5/63 мг, натрия гликолат крахмала — 15,5/31 мг, стеарат магния — 1/2 мг.

В составе оболочки содержится: опадрай II — 0,67998/2,4 мг, тальк — 0,444/0,888 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,212 мг, титана диоксид — 0,67998/1,3416 мг, оксид железа — 0,07002/0,1584 мг,

Дозировка

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. При слабой эффективности дозировка может быть увеличена до 20 мг 1 раз в день. Повышать дозу с момента приема начальной допускается только через 2 недели лечения.

Увеличение эффективности при назначении дозы более 20 мг в день не отмечается. Токсичность при этом повышается.

Фарамакокинетика у пациентов в пожилом возрасте не изменяется, следовательно, дополнительной коррекции дозы не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при увеличении дозы до 20 мг в день у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью в легкой или средней форме.

Показания к применению

Применяется лекарство Лерканидипин для лечения артериальной гипертензии 1–2 степени.

Передозировка

Прием дозы выше рекомендованной может привести к развитию нежелательных эффектов:

• выраженное снижение АД;
• тахикардия;
• тошнота.

Лечение симптоматическое. При резком снижении АД и потере сознания вводится внутривенно атропин. Эффективность гемодиализа не изучена.

В случае приема 150 мг Лерканидипина с этанолом может появиться сонливость. Тогда необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

При приеме 280 мг лерканидипина и 5,6 мг моксонидина возможны следующие реакции:

• выраженная ишемия миокарда;
• кардиогенный шок;
• почечная недостаточность.

В таком случае назначается прием сердечных гликозидов, диуретиков, катехоламинов и плазмозаменителей.

Противопоказания

Назначать препарат Лерканидипин противопоказано если у пациента имеется:

• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• стенокардия в нестабильной форме;
• менее 1 месяца с момента инфаркта миокарда;
• почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• период детородного возраста без применения надежной контрацепции;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• совмещение с циклоспорином, ингибиторами CYP3A4, соком грейпфрута;
• непереносимость лактозы, дефицит лакатзы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать пациентам, имеющим:

• нарушения функции печени в легкой и средней степени;
• возраст старше 65 лет;
• сердечную недостаточность в хронической форме;
• синдром слабости синусового узла;
• совмещение с субстратами и индукторами изофермент CYP3A4 и бета-адреноблокаторми, дигоксином;
• дисфункцию левого желудочка сердца и ИБС.

Побочные действия

В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

• головная боль;
• сонливость;
• головокружение;
• выраженное сердцебиение;
• гипертермия лица;
• стенокардия;
• обморок;
• резкое снижение АД;
• болевые ощущения в груди;
• инфаркт миокарда;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• боль в брюшной области;
• диспепсия;
• высыпания на коже;
• миалгия;
• поллакиурия;
• периферические отеки;
• астения;
• утомляемость.

Способ применения

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Время приема — утро, за 15 минут до еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата в лечебных целях в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Фармакологическое действие

Препарат относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, включающим в себя рацемическую смесь право- и левовращающих стереоизомеров, производного 1,4-дигидропиридина, которая обладает избирательной способность по отношению к блокированию токов ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечной клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено механизмом прямого релаксирующего воздействия на клетки сосудов гладкой мускулатуры.

Препарат способен оказывать пролонгированное и антигипертензивное действия.

Не оказывает отрицательного инотропного действия.

Нейтральный метаболизм не влияет на количество липопротеинов и аполипопротеинов в крови и не оказывает воздействия на липидный профиль при артериальной гипертензии.

Действие начинается уже через 5–7 ч. после приема внутрь и продолжается 24 ч.

Синонимы

В аптеках можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:

• Леркамен;
• Занидип рекордати;
• Лерканорм;
• Каптоприл;
• Анаприлин;
• Аккупро;
• Апровель;
• Капозид;
• Капотен;
• Кардура;
• Диован;
• Атенолол-тева.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает полной абсорбцией. Cmax достигается через 2–3 ч. после приема и равна 1–5 нг/мл для дозы 10 мг и 3–12 нг/мл для 20 мг.

Если принять таблетку после приема пищи, то при первом прохождении через печень биодоступность составляет 10%. При приеме на голодный желудок биодоступность ниже на 70%.

Фармакокинетика обладает линейной зависимостью.

Быстро распределяется по тканям. Связывается с транспортными белками в объеме 97%. При нарушении функции почек свободная фракция может быть немного выше из-за низкой концентрации белков в плазме крови.

Метаболизируется, взаимодействуя с изоферментом CYP3A4, и образует неактивные метаболиты.

Выводится путем биотрансформации. Половина принятой дозы выводится через почки, другая половина — через кишечник. Период полувыведения находится в пределах от 8 до 10 ч. При повторном приеме не кумулирует.

Фармакокинетические свойства у пациентов в возрасте старше 65 лет или у пациентов, имеющих почечную/печеночную недостаточностью легкой и средней формы, не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой формы или при гемодиализе концентрация лерканидипина увеличивается на 70%.

Из-за того, что действующее вещество метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение биодоступности.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами изофермента CYP3A4.

Несовместим с циклоспорином из-за взаимного увеличения концентраций.

Несовместим с грейпфрутовым соком из-за возможного угнетения метаболизма и потенцирования антигипертензивного эффекта.

С осторожностью совмещать с терфенадином, астемизолом, хинидином и т.д.

Совмещение с противосудорожными лекарствами может привести к снижению эффективности лерканидипина.

Лерканидипин способен повышать концентрацию дигоксина в плазме крови примерно на 30%.

Мидазолам может повысить биодоступность на 40% у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Метопролол способен снижать биодоступность лерканидипина на 50%.

Циметидин в дозировке более 800 мг/сут может поспособствовать увеличению биодоступности лерканидипина и, как следствие, повышению антигипертензивного эффекта.

Лерканидипин увеличивает AUC и активность бета-гидроксикислоты симвастатина примерно на 55 и 28% соответственно. Если принимать препараты с достаточно большим интервалом (в разное время суток), то взаимодействие можно исключить.

Не взаимодействует с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект препарата.

Лекарственная форма

Выпускается в твердой форме — в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Необходимы дополнительная осторожность и наблюдение врача при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, синдромом слабости синусового узла или ишемической болезнью сердца.

Пациент должен быть проинформирован о том, что препарат способен оказывать влияние на способность управлять транспортным средством. А также необходимо соблюдать осторожность, производя работы с повышенной опасностью.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Лерканидипин в аптеке отпускается по рецепту.