Лерканидипин, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Антигипертензивный препарат обладает механизмом воздействия, способствующим снижению артериального давления. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени. Клинически протестирован, эффективность доказана практикой.
Производитель
Медикаментозное средство производится фармацевтической компанией ЗАО «Северная звезда».
Юридический адрес компании: 111141, г. Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.
Страна происхождения
Россия.
Группа препаратов
Входит в состав группы блокаторов кальциевых каналов и относится к антигипертензивным препаратам.
Действующее вещество
В качестве действующего вещества используется лерканидипина гидрохлорид, лат. lercanidipine.
Формы выпуска
Выпуск лекарства Лерканидипин осуществляется в двух видах:
- таблетки в кишечнорастворимой оболочке светло-желтого цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое;
- таблетки в кишечнорастворимой оболочке желто-розового цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое.
Упаковка
10 или 30 таблеток в ячейковой контурной упаковке, которые помещаются в пачки из картона, в комплекте имеется инструкция по применению. Одна пачка содержит 30 или 60 таблеток.
Имеется вариант фасовки таблеток в полимерные банки или флаконы по 30 шт.
Состав
Количество веществ в одной таблетке определяется ее дозировкой.
В одной таблетке дозировкой 10/20 мг содержатся активные вещества: лерканидипина гидрохлорид — 10/20 мг; вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза — 38,5/77 мг, гипромеллоза — 3,5/7 мг, лактозы моногидрат — 31,5/63 мг, натрия гликолат крахмала — 15,5/31 мг, стеарат магния — 1/2 мг.
В составе оболочки содержится: опадрай II — 0,67998/2,4 мг, тальк — 0,444/0,888 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,212 мг, титана диоксид — 0,67998/1,3416 мг, оксид железа — 0,07002/0,1584 мг,
Дозировка
Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. При слабой эффективности дозировка может быть увеличена до 20 мг 1 раз в день. Повышать дозу с момента приема начальной допускается только через 2 недели лечения.
Увеличение эффективности при назначении дозы более 20 мг в день не отмечается. Токсичность при этом повышается.
Фарамакокинетика у пациентов в пожилом возрасте не изменяется, следовательно, дополнительной коррекции дозы не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность при увеличении дозы до 20 мг в день у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью в легкой или средней форме.
Показания к применению
Применяется лекарство Лерканидипин для лечения артериальной гипертензии 1–2 степени.
Передозировка
Прием дозы выше рекомендованной может привести к развитию нежелательных эффектов:
- выраженное снижение АД;
- тахикардия;
- тошнота.
Лечение симптоматическое. При резком снижении АД и потере сознания вводится внутривенно атропин. Эффективность гемодиализа не изучена.
В случае приема 150 мг Лерканидипина с этанолом может появиться сонливость. Тогда необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.
При приеме 280 мг лерканидипина и 5,6 мг моксонидина возможны следующие реакции:
- выраженная ишемия миокарда;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность.
В таком случае назначается прием сердечных гликозидов, диуретиков, катехоламинов и плазмозаменителей.
Противопоказания
Назначать препарат Лерканидипин противопоказано если у пациента имеется:
- гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
- стенокардия в нестабильной форме;
- менее 1 месяца с момента инфаркта миокарда;
- почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- нелеченая сердечная недостаточность;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- период детородного возраста без применения надежной контрацепции;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст младше 18 лет;
- совмещение с циклоспорином, ингибиторами CYP3A4, соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лакатзы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.
Дополнительную осторожность необходимо соблюдать пациентам, имеющим:
- нарушения функции печени в легкой и средней степени;
- возраст старше 65 лет;
- сердечную недостаточность в хронической форме;
- синдром слабости синусового узла;
- совмещение с субстратами и индукторами изофермент CYP3A4 и бета-адреноблокаторми, дигоксином;
- дисфункцию левого желудочка сердца и ИБС.
Побочные действия
В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:
- головная боль;
- сонливость;
- головокружение;
- выраженное сердцебиение;
- гипертермия лица;
- стенокардия;
- обморок;
- резкое снижение АД;
- болевые ощущения в груди;
- инфаркт миокарда;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боль в брюшной области;
- диспепсия;
- высыпания на коже;
- миалгия;
- поллакиурия;
- периферические отеки;
- астения;
- утомляемость.
Способ применения
Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Время приема — утро, за 15 минут до еды.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование препарата в лечебных целях в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Фармакологическое действие
Препарат относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, включающим в себя рацемическую смесь право- и левовращающих стереоизомеров, производного 1,4-дигидропиридина, которая обладает избирательной способность по отношению к блокированию токов ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечной клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Гипотензивное действие обусловлено механизмом прямого релаксирующего воздействия на клетки сосудов гладкой мускулатуры.
Препарат способен оказывать пролонгированное и антигипертензивное действия.
Не оказывает отрицательного инотропного действия.
Нейтральный метаболизм не влияет на количество липопротеинов и аполипопротеинов в крови и не оказывает воздействия на липидный профиль при артериальной гипертензии.
Действие начинается уже через 5–7 ч. после приема внутрь и продолжается 24 ч.
Синонимы
В аптеках можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:
- Леркамен;
- Занидип рекордати;
- Лерканорм;
- Каптоприл;
- Анаприлин;
- Аккупро;
- Апровель;
- Капозид;
- Капотен;
- Кардура;
- Диован;
- Атенолол-тева.
Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.
Фармакокинетика
Обладает полной абсорбцией. Cmax достигается через 2–3 ч. после приема и равна 1–5 нг/мл для дозы 10 мг и 3–12 нг/мл для 20 мг.
Если принять таблетку после приема пищи, то при первом прохождении через печень биодоступность составляет 10%. При приеме на голодный желудок биодоступность ниже на 70%.
Фармакокинетика обладает линейной зависимостью.
Быстро распределяется по тканям. Связывается с транспортными белками в объеме 97%. При нарушении функции почек свободная фракция может быть немного выше из-за низкой концентрации белков в плазме крови.
Метаболизируется, взаимодействуя с изоферментом CYP3A4, и образует неактивные метаболиты.
Выводится путем биотрансформации. Половина принятой дозы выводится через почки, другая половина — через кишечник. Период полувыведения находится в пределах от 8 до 10 ч. При повторном приеме не кумулирует.
Фармакокинетические свойства у пациентов в возрасте старше 65 лет или у пациентов, имеющих почечную/печеночную недостаточностью легкой и средней формы, не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой формы или при гемодиализе концентрация лерканидипина увеличивается на 70%.
Из-за того, что действующее вещество метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение биодоступности.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с ингибиторами изофермента CYP3A4.
Несовместим с циклоспорином из-за взаимного увеличения концентраций.
Несовместим с грейпфрутовым соком из-за возможного угнетения метаболизма и потенцирования антигипертензивного эффекта.
С осторожностью совмещать с терфенадином, астемизолом, хинидином и т.д.
Совмещение с противосудорожными лекарствами может привести к снижению эффективности лерканидипина.
Лерканидипин способен повышать концентрацию дигоксина в плазме крови примерно на 30%.
Мидазолам может повысить биодоступность на 40% у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Метопролол способен снижать биодоступность лерканидипина на 50%.
Циметидин в дозировке более 800 мг/сут может поспособствовать увеличению биодоступности лерканидипина и, как следствие, повышению антигипертензивного эффекта.
Лерканидипин увеличивает AUC и активность бета-гидроксикислоты симвастатина примерно на 55 и 28% соответственно. Если принимать препараты с достаточно большим интервалом (в разное время суток), то взаимодействие можно исключить.
Не взаимодействует с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект препарата.
Лекарственная форма
Выпускается в твердой форме — в виде таблеток для приема внутрь.
Условия хранения
Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.
Срок годности
При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.
Особые условия
Необходимы дополнительная осторожность и наблюдение врача при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, синдромом слабости синусового узла или ишемической болезнью сердца.
Пациент должен быть проинформирован о том, что препарат способен оказывать влияние на способность управлять транспортным средством. А также необходимо соблюдать осторожность, производя работы с повышенной опасностью.
Условия отпуска из аптек
На территории Российской Федерации Лерканидипин в аптеке отпускается по рецепту.
-
Рецептурный.
Действующее вещество (МНН): Лерканидипин
Производитель: Северная звезда ЗАО
261.00 iВ наличииСамовывоз 27.01.21 -
Рецептурный.
Действующее вещество (МНН): Лерканидипин
Производитель: Северная звезда ЗАО
Нет в наличии
Фото